Самарий, 153Sm оксабифор (Samarium, 153Sm oxabiphor)

Состав на 1 мл:

Действующие вещества:

Самария-153 - 240-1500 МБк

Самария (в виде комплекса самария оксабифора) - 62,5 мкг

Натрия оксабифора - 20,0 мг

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид

Вода для инъекций.

Бесцветная прозрачная жидкость.

Препарат Самарий, ¹⁵³Sm оксабифор обладает способностью избирательно накапливаться в метастатических и воспалительно-деструктивных очагах в костной ткани. Благодаря наличию в своем составе радионуклида самарий-153, испускающему бета-частицы, препарат воздействует на клетки метастатического или воспалительного очага и окружающие его нервные окончания, вызывая одновременно обезболивающий и антипролиферативный эффект.

Наличие гамма-излучения позволяет регистрировать распределение и накопление препарата в организме при помощи гамма-камеры.

По данным последующей остеоцинтиграфии с самарием-153 в очагах поражения регистрируются накопление препарата в 2-3 и более раза выше, чем в симметричных участках здоровой ткани. Эти данные обычно соответствуют результатам диагностики с остеотропными соединениями ^99mТс, в связи с чем она может использоваться в качестве критерия отбора для радионуклидной терапии препаратом Самарий, ¹⁵³Sm оксабифор.

После внутривенного введения Самария, ¹⁵³Sm оксабифор в течение первых двух часов он накапливается в почках, мочевом пузыре, отмечается небольшое включение препарата в печень и проекции носовых пазух.

Через два часа он начинает фиксироваться в костях, преимущественно в пораженных участках (метастатические очаги, зоны воспаления, места бывших переломов). В течение первых суток усиливается накопление препарата в костной ткани с преимущественной локализацией в вышеуказанных очагах.

После фиксации в костных очагах убывание активности происходит в основном за счет физического распада, хотя в единичных случаях может наблюдаться усиление относительного накопления препарата в отдельных очагах в течение первых трех суток за счет перераспределения.

В течение первых двух суток с мочой выводится от 28% до 42% от введенной активности. Максимум выведения приходится на первые 8-12 часов. Уровень экскреции зависит от функции почек, объема поражения костей и активности фиксации препарата в очагах.

Радиофармацевтический лекарственный препарат (РФЛП) Самарий, ¹⁵³Sm оксабифор показан к применению у взрослых.

Предназначен для использования в онкологической практике с целью стойкого снижения интенсивности болевого синдрома, вызванного наличием метастатического поражения костей, а также для торможения роста метастатической ткани в костных очагах.

Кроме того, препарат может применяться в ревматологической практике для стойкого уменьшения артралгий при хронических заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся сильным болевым синдромом (ревматоидный артрит, деформирующий артроз и др.).

• Гиперчувствительность к любому веществу, входящему в состав препарата.
• Тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность.
• Низкий уровень тромбоцитов (ниже 100,0 х 10⁹/л).
• Низкий уровень лейкоцитов (ниже 2,0 x 10⁹/л).
• Прогрессирующее снижение количества форменных элементов крови.
• Предварительная массивная миелосупрессивная химиотерапия.
• Угроза компрессионного перелома позвоночника.
• Беременность, период грудного вскармливания.

Во время беременности и в период грудного вскармливания применение препарата противопоказано.

Препарат вводится внутривенно.

С целью уменьшения лучевой нагрузки на персонал и безопасности при выполнении процедуры целесообразно использовать методику предварительного разведения в 50-100 мл физиологического раствора. Для этого рекомендуется установить систему для внутривенных вливаний и начать капельное введение физиологического раствора. Затем, временно перекрыв зажимом трубку системы, следует ввести во флакон с физиологическим раствором все требуемое количество раствора Самария, ¹⁵³Sm оксабифора, после чего продолжить внутривенное капельное вливание.

В онкологической практике рекомендуется использовать активность из расчёта 1,5 мКи/кг массы тела пациента. В отдельных случаях она может быть увеличена до 2,0 мКи/кг или уменьшена до 1,0 мКи/кг массы тела.

В ревматологической практике рекомендуется использовать активность из расчета 0,5 мКи/кг массы тела.

При наличии показаний введение препарата можно выполнить повторно через 3 месяца.

Лучевые нагрузки на органы и ткани пациента при использовании препарата Самарий, ¹⁵³Sm

Непосредственно во время введения и в первые часы после него побочных действий не зарегистрировано.

В течение первых трех суток возможны небольшие токсические реакции в виде тошноты, проходящей самостоятельно или купируемой приемом 1-2 таблеток метоклопрамида.

В течение первых двух недель возможно усиление болей за счет лучевой реакции тканей в очагах поражения. Обострение может быть купировано приемом анальгетиков и (или) противовоспалительных препаратов.

Клинический эффект обычно проявляется спустя две недели. Он носит стойкий характер (свыше 3 месяцев, а у некоторых пациентов - свыше 6 месяцев после однократного введения).

Данные по передозировке препарата отсутствуют.

Радионуклидную терапию Самарием, ¹⁵³Sm оксабифором можно сочетать с химио- и гормонотерапией, контролируя общее состояние пациента и показатели периферической крови (см. «Противопоказания»).

Индивидуальное обоснование пользы/риска

Применение препарата должно осуществляться только после тщательной оценки соотношения риск/польза.

Общие указания

Использоваться препарат может в специализированных лечебных учреждениях, имеющих дополнительные очистные сооружения или в областных онкодиспансерах при условии сбора мочи в течение первых двух суток после введения с последующим её выдерживанием для распада радионуклида.

Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99/2010), «Нормами радиационной безопасности» (НРБ-99/2009) и методическими указаниями «Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов» (МУ 2.6.1.1892-04).

Исследований о влиянии на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводилось.

Раствор для внутривенного введения фасуют порциями по 500, 1000, 2000 МБк на установленную дату и время поставки во флаконы из стекла прозрачного нейтрального марки НС-3 вместимостью 15 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми медицинскими типа I-I и обжатые колпачками алюминиевыми.

На флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной.

К каждому флакону прилагают паспорт и инструкцию по медицинскому применению.

Флакон, паспорт и инструкцию по медицинскому применению помещают в упаковочный комплект транспортный для радиоактивных веществ.

В соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99/2010) и «Нормами радиационной безопасности» (НРБ-99/2009).

4 суток с даты и времени производства.

Не использовать по истечении срока годности препарата.