Самария оксабифор + натрия оксабифор (Samaria oxabifor + sodium oxabifor)
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
Формы выпуска и дозировки
Коды и индексы
Фармакологическое действие
Механизм действия
Фармакодинамика
Самария оксабифор + натрия оксабифор обладает способностью избирательно накапливаться в метастатических и воспалительно-деструктивных очагах в костной ткани. Благодаря наличию в своем составе радионуклида самарий‑153, испускающему бета-частицы, самария оксабифор + натрия оксабифор воздействует на клетки метастатического или воспалительного очага и окружающие его нервные окончания, вызывая одновременно обезболивающий и антипролиферативный эффект. Наличие гамма-излучения позволяет регистрировать распределение и накопление препарата в организме при помощи гамма-камеры. По данным последующей остеосцинтиграфии с самарием‑153 в очагах поражения регистрируются накопление самария оксабифор + натрия оксабифор в 2–3 и более раза выше, чем в симметричных участках здоровой ткани.
Фармакокинетика
После внутривенного введения самария оксабифор + натрия оксабифор в течение первых двух часов накапливается в почках, мочевом пузыре, отмечается небольшое включение в печень и проекции носовых пазух. Через два часа он начинает фиксироваться в костях, преимущественно в пораженных участках (метастатические очаги, зоны воспаления, места бывших переломов). В течение первых суток усиливается накопление препарата в костной ткани с преимущественной локализацией в вышеуказанных очагах. После фиксации в костных очагах убывание активности происходит в основном за счет физического распада, хотя в единичных случаях может наблюдаться усиление относительного накопления препарата в отдельных очагах в течение первых трех суток за счет перераспределения. В течение первых двух суток с мочой выводится от 28% до 42% от введенной активности. Максимум выведения приходится на первые 8–12 часов. Уровень экскреции зависит от функции почек, объема поражения костей и активности фиксации препарата в очагах.
Применение
Показания
Предназначен для использования в онкологической практике с целью стойкого снижения интенсивности болевого синдрома, вызванного наличием метастатического поражения костей, а так же для торможения роста метастатической ткани в костных очагах у взрослых.
Может применяться в ревматологической практике для стойкого уменьшения артралгий при хронических заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся сильным болевым синдромом
Противопоказания
- Гиперчувствительность.
- Тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность.
- Низкий уровень тромбоцитов (ниже 100,0×109/л).
- Низкий уровень лейкоцитов (ниже 2,0×109/л).
- Прогрессирующее снижение количества форменных элементов крови.
- Предварительная массивная миелосупрессивная химиотерапия.
- Угроза компрессионного перелома позвоночника.
С осторожностью
Беременность и лактация
Во время беременности и в период грудного вскармливания применение противопоказано.
Фертильность
Рекомендации по применению
Внутривенно.
В онкологической практике рекомендуется использовать активность из расчета 1,5 мКи/кг веса тела больного. В отдельных случаях она может быть увеличена до 2,0 мКи/кг или уменьшена до 1,0 мКи/кг веса тела.
В ревматологической практике рекомендуется использовать активность из расчета 0,5 мКи/кг веса тела.
Лучевые нагрузки на органы и ткани пациента:
| Органы | Поглощенная доза, мГр/МБк |
| Мочевой пузырь | 0,702 |
| Печень | 0,0067 |
| Почки | 0,351 |
| Тонкая кишка | 0,00783 |
| Нижний отдел толстого кишечника | 0,00999 |
| Верхний отдел толстого кишечника | 0,0051 |
| Яички | 0,00756 |
| Яичники | 0,00918 |
Все тело (Эффективная эквивалентная доза (мЗв/МБк)) 0,01161
Побочные эффекты
Непосредственно во время введения и в первые часы после него никаких реакций или побочных действий не зарегистрировано. В течение первых трех суток возможны небольшие токсические реакции в виде тошноты, проходящей самостоятельно или купируемой приемом 1–2 таблеток церукала (метоклопрамида).
В течение первых двух недель возможно усиление болей за счет лучевой реакции тканей в очагах поражения. Обострение может быть купировано приемом анальгетиков и (или) противовоспалительных препаратов. Клинический эффект обычно проявляется спустя две недели. Он носит стойкий характер (свыше 3 месяцев, а у некоторых больных — свыше 6 месяцев после однократного введения).
Передозировка
Сведений нет.
Взаимодействия
Применение можно сочетать с химио- и гормонотерапией.
Особые указания
Необходим контроль показателей периферической крови.
