Самария оксабифор + натрия оксабифор (Samaria oxabifor + sodium oxabifor)

Беременность
Кормление грудью
Заболевания печени
Заболевания почек

Общая информация

Клинико-фармакологическая группа

15.3 Радиопрофилактические и радиотерапевтические средства

Формы выпуска и дозировки

Коды и индексы

АТХ код

DrugBank ID

Нет данных

Побочные эффекты (коды MedDRA)

Фармакологическое действие

Механизм действия

Нет данных

Фармакодинамика

Самария оксабифор + натрия оксабифор обладает способностью избирательно накапливаться в метастатических и воспалительно-деструктивных очагах в костной ткани. Благодаря наличию в своем составе радионуклида самарий‑153, испускающему бета-частицы, самария оксабифор + натрия оксабифор воздействует на клетки метастатического или воспалительного очага и окружающие его нервные окончания, вызывая одновременно обезболивающий и антипролиферативный эффект. Наличие гамма-излучения позволяет регистрировать распределение и накопление препарата в организме при помощи гамма-камеры. По данным последующей остеосцинтиграфии с самарием‑153 в очагах поражения регистрируются накопление самария оксабифор + натрия оксабифор в 2–3 и более раза выше, чем в симметричных участках здоровой ткани.

Фармакокинетика

После внутривенного введения самария оксабифор + натрия оксабифор в течение первых двух часов накапливается в почках, мочевом пузыре, отмечается небольшое включение в печень и проекции носовых пазух. Через два часа он начинает фиксироваться в костях, преимущественно в пораженных участках (метастатические очаги, зоны воспаления, места бывших переломов). В течение первых суток усиливается накопление препарата в костной ткани с преимущественной локализацией в вышеуказанных очагах. После фиксации в костных очагах убывание активности происходит в основном за счет физического распада, хотя в единичных случаях может наблюдаться усиление относительного накопления препарата в отдельных очагах в течение первых трех суток за счет перераспределения. В течение первых двух суток с мочой выводится от 28% до 42% от введенной активности. Максимум выведения приходится на первые 8–12 часов. Уровень экскреции зависит от функции почек, объема поражения костей и активности фиксации препарата в очагах.

Применение

Показания

Предназначен для использования в онкологической практике с целью стойкого снижения интенсивности болевого синдрома, вызванного наличием метастатического поражения костей, а так же для торможения роста метастатической ткани в костных очагах у взрослых.

Может применяться в ревматологической практике для стойкого уменьшения артралгий при хронических заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся сильным болевым синдромом

Противопоказания

- Гиперчувствительность.

- Тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность.

- Низкий уровень тромбоцитов (ниже 100,0×109/л).

- Низкий уровень лейкоцитов (ниже 2,0×109/л).

- Прогрессирующее снижение количества форменных элементов крови.

- Предварительная массивная миелосупрессивная химиотерапия.

- Угроза компрессионного перелома позвоночника.

С осторожностью

Нет данных

Беременность и лактация

Во время беременности и в период грудного вскармливания применение противопоказано.

Фертильность

Нет данных

Рекомендации по применению

Внутривенно.

В онкологической практике рекомендуется использовать активность из расчета 1,5 мКи/кг веса тела больного. В отдельных случаях она может быть увеличена до 2,0 мКи/кг или уменьшена до 1,0 мКи/кг веса тела.

В ревматологической практике рекомендуется использовать активность из расчета 0,5 мКи/кг веса тела.

Лучевые нагрузки на органы и ткани пациента:

Органы

Поглощенная доза, мГр/МБк

Мочевой пузырь

0,702

Печень

0,0067

Почки

0,351

Тонкая кишка

0,00783

Нижний отдел толстого кишечника

0,00999

Верхний отдел толстого кишечника

0,0051

Яички

0,00756

Яичники

0,00918

Все тело (Эффективная эквивалентная доза (мЗв/МБк)) 0,01161

Побочные эффекты

Непосредственно во время введения и в первые часы после него никаких реакций или побочных действий не зарегистрировано. В течение первых трех суток возможны небольшие токсические реакции в виде тошноты, проходящей самостоятельно или купируемой приемом 1–2 таблеток церукала (метоклопрамида).

В течение первых двух недель возможно усиление болей за счет лучевой реакции тканей в очагах поражения. Обострение может быть купировано приемом анальгетиков и (или) противовоспалительных препаратов. Клинический эффект обычно проявляется спустя две недели. Он носит стойкий характер (свыше 3 месяцев, а у некоторых больных — свыше 6 месяцев после однократного введения).

Передозировка

Сведений нет.

Применение можно сочетать с химио- и гормонотерапией.

Особые указания

Необходим контроль показателей периферической крови.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Нет данных