Салофальк (Salofalk)

Действующее вещество: месалазин.

Салофальк, 250 мг, суппозитории ректальные

Каждый суппозиторий ректальный содержит 250 мг месалазина.

Салофальк, 500 мг, суппозитории ректальные

Каждый суппозиторий ректальный содержит 500 мг месалазина.

Вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: цетиловый спирт.

Перечень вспомогательных веществ

Салофальк, 250 мг, суппозитории ректальные

Жир твердый (Witepsol W45)

Салофальк, 500 мг, суппозитории ректальные

Жир твердый (Witepsol W45)

Цетиловый спирт

Натрия докузат

От белого до кремового цвета торпедовидные суппозитории, однородной консистенции, с неповрежденной гладкой поверхностью.

Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может играть ингибирование липооксигеназы. Показано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также выполнять функцию поглотителя свободных радикалов (активных форм кислорода).

Фармакодинамические эффекты

После попадания в просвет кишки ректально введенный месалазин оказывает преимущественно местное действие на слизистую оболочку кишечника и подслизистую ткань.

Абсорбция

После однократного введения и после длительного лечения месалазином в течение нескольких недель в дозе 500 мг 3 раза в сутки в виде препарата Салофальк, суппозитории ректальные, пиковые плазменные концентрации 5-АСК были в диапазоне 0,1–1,0 мкг/мл, пиковые плазменные концентрации основного метаболита N-Ац-5-АСК были в диапазоне 0,3–1,6 мкг/мл. Пиковые плазменные концентрации 5-АСК частично достигаются в течение первого часа после применения.

Распределение

Сцинтиграфические исследования препарата Салофальк, 500 мг, суппозитории ректальные, меченного технецием, продемонстрировали пиковое распределение суппозитория через 2–3 часа после расплавления под действием температуры тела. Распространение было ограничено в основном прямой кишкой и ректосигмоидным соединением. Поэтому препарат Салофальк, суппозитории ректальные, особенно подходит для лечения проктита (язвенный колит с поражением прямой кишки).

Элиминация

После однократного ректального введения месалазина в дозе 500 мг в виде препарата Салофальк, суппозитории ректальные, примерно 11 % (в течение 72 часов) выводилось с мочой, а после нескольких недель длительного лечения месалазином в дозе 500 мг 3 раза в сутки в виде препарата Салофальк, суппозитории ректальные, с мочой выводилось примерно 13 % введенной дозы 5-АСК. Примерно 10 % однократной введенной дозы выводилось с желчью.

Препарат Салофальк показан к применению у взрослых для лечения язвенного колита (с вовлечением дистальных отделов прямой кишки) в фазе обострения, а также в качестве поддерживающей терапии в фазе ремиссии.

− Гиперчувствительность к месалазину, сульфасалазину и другим производным салициловой кислоты, или к любому из вспомогательных веществ.

− Тяжелая почечная/печеночная недостаточность.

Беременность

Достаточных данных о применении месалазина у беременных нет. Ограниченные данные о применении месалазина перорально во время беременности не свидетельствуют о повышении риска врожденных пороков развития. Месалазин проникает через плацентарный барьер, но концентрация вещества у плода значительно ниже, чем у взрослых при применении в терапевтических дозах.

Исследования на животных не выявили неблагоприятного действия месалазина на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие потомства.

Препарат Салофальк, суппозитории ректальные, следует применять во время беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Лактация

N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и, в меньшей степени, месалазин выделяются в грудное молоко. На сегодняшний день имеется лишь ограниченный опыт применения препарата у женщин в период лактации. Нельзя исключить возможность реакций гиперчувствительности, таких как диарея у младенца. В связи с этим препарат следует применять в период грудного вскармливания только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для ребенка. При возникновении диареи у младенца грудное вскармливание следует прекратить.

Режим дозирования

Взрослые

Для лечения обострений язвенного колита

2 суппозитория по 250 мг 3 раза в сутки или 1 суппозиторий по 500 мг 3 раза в сутки (соответствует 1500 мг месалазина в сутки).

В качестве поддерживающей терапии в период ремиссии

1 суппозиторий, содержащий 250 мг месалазина, 3 раза в сутки (соответствует 750 мг месалазина в сутки), с целью предотвращения рецидивов.

При применении 3 раза в день препарат Салофальк, суппозитории ректальные, следует вводить в прямую кишку утром, днем и на ночь (перед сном).

Продолжительность терапии

Длительность лечения определяется врачом.

Для достижения желаемого терапевтического эффекта препарат Салофальк следует применять регулярно и непрерывно, потому что только так можно добиться успешного заживления.

Дети

Безопасность и эффективность препарата Салофальк у детей в возрасте от 0 до 18 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.

Способ применения

Ректально.

Табличное резюме нежелательных реакций

При применении месалазина наблюдались следующие нежелательные реакции, систематизированные по системно-органным классам и частоте встречаемости.

Частоту нежелательных реакций, приведенных ниже, определяли в соответствии со следующей классификацией: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), редко (≥ 1/10 000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

* см. раздел 4.4. для получения дополнительной информации

Описание отдельных нежелательных реакций

Сообщалось о появлении тяжелых кожных нежелательных реакций (ТКНР), включая лекарственную реакцию с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS), синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), в связи с лечением месалазином

Фоточувствительность (повышенная чувствительность кожи к свету)

Сообщалось о более тяжелых реакциях у пациентов с такими кожными заболеваниями, как атопический дерматит и атопическая экзема.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза ‒ риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.

При применении препарата Салофальк, суппозитории ректальные, в соответствии с Общей характеристикой лекарственного препарата, передозировка маловероятна. Описаны случаи передозировки при пероральном применении месалазина в высоких дозах.

Лечение

Симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Исследований взаимодействия месалазина с другими лекарственными средствами не проводилось.

У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина.

Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например, варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего.

Препарат Салофальк следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции дыхания (особенно у пациентов с бронхиальной астмой), с повышенной чувствительностью к сульфасалазину, с нарушениями функции печени и почек.

Перед началом и в ходе лечения по усмотрению лечащего врача необходимо проводить следующие обследования: анализы крови (общий анализ крови, показатели функционального состояния печени (такие, как активность аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ)), содержание креатинина в плазме крови) и анализ мочи. Проведение контрольного обследования рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения, и затем 2–3 раза с интервалом в 4 недели. Если полученные результаты соответствуют нормам значений, тогда достаточно проводить данные анализы каждые 3 месяца. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.

Почечная или печеночная недостаточность

Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции печени.

Месалазин не следует применять у пациентов с нарушением функции почек. При ухудшении функции почек во время лечения следует думать о возможном нефротоксическом действии месалазина. В этом случае применение препарата Салофальк следует немедленно прекратить.

Сообщалось о случаях нефролитиаза с использованием месалазина, включая камни со 100 % содержанием месалазина. Рекомендуется обеспечить достаточное потребление жидкости во время лечения.

Изменение цвета мочи после контакта с отбеливателем на основе гипохлорита натрия

Месалазин может вызывать окрашивание мочи в красно-коричневый цвет при контакте с чистящим средством, содержащим гипохлорит натрия (например, в туалетах, обработанных гипохлоритом натрия, содержащимся в некоторых отбеливающих средствах).

Патологические изменения крови

Очень редко сообщалось о серьезных нарушениях свертываемости крови при применении месалазина. Гематологические исследования следует проводить, если у пациентов отмечаются необъяснимые кровотечения, кровоподтеки, пурпура, анемия, лихорадка или боли в горле. Препарат Салофальк следует отменить в случае подозрения или подтверждения патологического изменения крови.

Реакции гиперчувствительности со стороны сердца

Редко сообщалось о реакциях гиперчувствительности со стороны сердца (миокардит и перикардит), вызванных месалазином. При возникновении у пациента подобных нежелательных реакций применение препарата Салофальк следует немедленно прекратить.

Тяжелые кожные нежелательные реакции

Сообщалось о появлении тяжелых кожных нежелательных реакций (ТКНР), включая лекарственную реакцию с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS), синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), в связи с лечением месалазином. Следует отменить применение месалазина при первом появлении признаков и симптомов тяжелых кожных реакций, например, кожной сыпи, повреждений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.

Пациенты с анамнезом нежелательных реакций на препараты, содержащие сульфасалазин, подлежат тщательному медицинскому наблюдению в начальный период лечения месалазином. Если на фоне лечения препаратом Салофальк возникают острые реакции непереносимости, такие как схваткообразные (спастические) боли в животе, острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и сыпь, терапию препаратом следует немедленно прекратить.

Вспомогательные вещества

Препарат Салофальк, суппозитории ректальные, в дозировке 500 мг содержит цетиловый спирт, который может вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит).

Месалазин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с движущимися механизмами, или же его влияние незначительно.

Салофальк, 250 мг, суппозитории ректальные

По 5 суппозиториев в блистер ламинированный ПВХ/полиэтилен низкой плотности.

По 2 блистера вместе с листком-вкладышем в пачку картонную с контролем первого вскрытия.

Салофальк, 500 мг, суппозитории ректальные

По 5 суппозиториев в блистер ламинированный ПВХ/полиэтилен низкой плотности.

По 2 или 6 блистеров вместе с листком-вкладышем в пачку картонную с контролем первого вскрытия.

Хранить в оригинальной упаковке (блистер в пачке) для защиты от света, при температуре не выше 25 °С.

Особые требования отсутствуют.

3 года.