Салофальк (Salofalk)

Действующее вещество: месалазин.

Каждая аппликация содержит 1 г месалазина.

Вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: пропиленгликоль, натрия метабисульфит, цетостеариловый спирт.

Перечень вспомогательных веществ:

• Натрия метабисульфит
• Полисорбат 60
• Цетостеариловый спирт
• Динатрия эдетат
• Пропиленгликоль
• Пропелленты (пропан, изобутан, бутан).

Кремообразная стойкая пена от серовато-белого до слегка красновато-фиолетового цвета.

Механизм противовоспалительного действия неизвестен.

Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может играть ингибирование липооксигеназы. Показано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также выполнять функцию поглотителя свободных радикалов (активных форм кислорода).

Фармакодинамические эффекты

После попадания в просвет кишки ректально введенный месалазин оказывает преимущественно местное действие на слизистую оболочку кишечника и подслизистую ткань. Поэтому показатели системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не важны в плане его терапевтической эффективности, а служат, скорее, факторами оценки его безопасности.

Данные доклинической безопасности

В исследованиях токсичности при многократном применении месалазина, в случае его использования в высоких дозах, наблюдалась токсичность для почек (почечный папиллярный некроз и повреждение эпителия проксимального извитого канальца (pars convoluta) или всего нефрона). Имеют ли эти данные клиническое значение, не установлено.

Абсорбция

Месалазин быстро всасывается, пиковые концентрации месалазина и его метаболита N-Aц-5-ACK в плазме достигаются примерно через 4 часа. Однако плазменные концентрации после ректального введения дозы 2 г месалазина в виде пены практически сопоставимы с таковыми после приема внутрь 250 мг месалазина, достигая максимальных концентраций около 0,4 мкг/мл.

Распределение

Комбинированное фармакосцинтиграфическое/фармакокинетическое исследование показало, что лекарственный препарат Салофальк, пена ректальная дозированная, распределяется равномерно, быстро и почти полностью в течение 1 часа. Он достигает ректальной области пищеварительного тракта, сигмовидной ободочной кишки и левой стороны толстой кишки в зависимости от степени воспаления.

Биотрансформация

Пресистемный метаболизм происходит быстро и N-Ац-5-АСК, подобно месалазину, также достигает своей максимальной плазменной концентрации примерно через 4 часа, однако его плазменные концентрации почти в 4-5 раз выше, около 2 мкг/мл.

Препарат Салофальк показан к применению у взрослых для лечения активного язвенного колита легкой степени тяжести с поражением сигмовидной и прямой кишки.

• Гиперчувствительность к месалазину, салициловой кислоте и ее производным или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав».
• Тяжелые нарушения функции печени или почек.

Беременность

Достаточных данных о применении месалазина у беременных нет. Ограниченные данные о применении месалазина перорально во время беременности не свидетельствуют о повышении риска врожденных пороков развития. Месалазин проникает через плацентарный барьер, но концентрация вещества у плода значительно ниже, чем у взрослых при применении в терапевтических дозах.

Исследования на животных не выявили неблагоприятного действия месалазина на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие потомства.

Месалазин следует применять во время беременности, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Лактация

Клинические данные о применении препарата у кормящих женщин ограничены. Экспериментальные исследования на животных свидетельствуют о том, что месалазин и его метаболит при пероральном применении в высоких дозах экскретируются в грудное молоко. У детей, получающих грудное вскармливание, были описаны случаи спорадической диареи.

Риск для ребенка полностью не исключен. Вопрос о целесообразности применения препарата в период грудного вскармливания должен решаться индивидуально, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для ребенка. При необходимости следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Режим дозирования

Взрослые

Две аппликации препарата Салофальк один раз в день, перед сном.

Если пациенту трудно удержать такой объем пены в кишке, суточная доза препарата может быть разделена на 2 введения: одна аппликация - перед сном, и еще одна - ночью либо рано утром (после дефекации).

Продолжительность терапии

Продолжительность курса лечения зависит от характера, степени тяжести и развития заболевания и подбирается врачом индивидуально. Как правило, обострение легких форм язвенного колита может быть купировано в течение 4-6 недель. По истечении этого срока пациенту следует рекомендовать посетить лечащего врача для решения вопроса о назначении пероральной формы месалазина для поддерживающей терапии.

Терапевтический эффект достигается при регулярном применении препарата.

Дети

Безопасность и эффективность препарата Салофальк у детей в возрасте от 0 до 18 лет на данный момент не установлены (для этой лекарственной формы). Данные отсутствуют.

Способ применения

Ректально.

Для достижения наилучшего результата рекомендуется введение препарата после опорожнения кишечника (дефекации).

Подготовка препарата для применения

Применение препарата

После процедуры следует вымыть руки.

Пациенту следует стараться не опорожнять кишечник до следующего утра.

Содержимое контейнера находится под высоким давлением. Баллон не следует подвергать воздействию солнечного света и нагревать до температуры более 50 °C. Вскрывать и прокалывать баллон, а также сжигать пустые использованные баллоны недопустимо. Не использовать вблизи открытого огня или раскаленных предметов.

Табличное резюме нежелательных реакций

При применении месалазина наблюдались следующие нежелательные реакции, систематизированные по системно-органным классам и частоте встречаемости.

Частоту нежелательных реакций, приведенных ниже, определяли в соответствии со следующей классификацией:

очень часто (≥ 1/10);

часто (≥ 1/100, но < 1/10);

нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100);

редко (≥ 1/10 000, но < 1/1000);

очень редко (< 1/10 000);

частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

* см. раздел 4.4. для получения дополнительной информации

Описание отдельных нежелательных реакций

Сообщалось о появлении тяжелых кожных нежелательных реакций (ТКНР), включая лекарственную реакцию с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS), синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), в связи с лечением месалазином.

Фоточувствительность (повышенная чувствительность кожи к свету)

Сообщалось о более тяжелых реакциях у пациентов с такими кожными заболеваниями, как атопический дерматит и атопическая экзема.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор)

Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Тел.: +7 (800) 550-99-03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru или npr@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт: www.roszdravnadzor.gov.ru

Республика Казахстан

РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

Адрес: 010000, г. Астана, район Байконыр, ул. А. Иманова, 13 (БЦ «Нурсаулет 2»)

Тел.:+7 (7172) 78 98 28,+7 (7172) 235 135

Электронная почта: farm@dari.kz

Сайт: www.ndda.kz

Республика Беларусь

Министерство здравоохранения Республики Беларусь,

Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»

Адрес: 22003 7, г. Минск, пер. Товарищеский, 2а

Республиканская клинико-фармакологическая лаборатория

Отдел фармаконадзора: тел.: +375-17-242-00-29

Электронная почта: rcpl@rceth.by

Сайт: https://rceth.by.

При применении препарата Салофальк, пена ректальная дозированная, передозировка маловероятна. Описаны случаи передозировки при пероральном применении месалазина в высоких дозах.

Лечение

Симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Исследований взаимодействия месалазина при ректальном введении с другими лекарственными средствами не проводилось.

У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном, меркаптопурином или тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна, меркаптопурина или тиогуанина.

Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например, варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего.

Несовместимость

Не применимо.

Препарат Салофальк следует применять с осторожностью при заболеваниях легких, в т.ч. бронхиальной астме, так как сульфит, содержащийся в ректальной пене, может вызвать реакции гиперчувствительности.

Перед началом лечения и во время лечения по усмотрению лечащего врача необходимо проводить анализы крови (лейкоцитарная формула, параметры функционального состояния печени, такие как активность аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспартатаминотрансферазы (ACT); креатинин сыворотки). Проведение контроля рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения, затем еще 2-3 раза с интервалом в 4 недели.

Если результаты анализов оказываются нормальными, контрольные исследования следует проводить каждые 3 месяца. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.

Почечная или печеночная недостаточность

Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции печени.

Месалазин не следует применять у пациентов с нарушением функции почек. При ухудшении функции почек во время лечения следует думать о возможном нефротоксическом действии месалазина. В этом случае применение препарата Салофальк следует немедленно прекратить.

Сообщалось о случаях нефролитиаза с использованием месалазина, включая камни со 100 % содержанием месалазина. Рекомендуется обеспечить достаточное потребление жидкости во время лечения.

Заболевания легких

При назначении препарата Салофальк пациентам с заболеваниями легких, в частности, бронхиальной астмой, необходимо осуществлять тщательный контроль за их состоянием в процессе лечения.

Изменение цвета мочи

Месалазин может вызывать окрашивание мочи в красно-коричневый цвет при контакте с чистящим средством, содержащим гипохлорит натрия (например, в туалетах, обработанных гипохлоритом натрия, содержащимся в некоторых отбеливающих средствах).

Патологические изменения крови

Очень редко сообщалось о серьезных нарушениях свертываемости крови при применении месалазина. Гематологические исследования следует проводить, если у пациентов отмечаются необъяснимые кровотечения, кровоподтеки, пурпура, анемия, лихорадка или боли в горле. Препарат Салофальк следует отменить в случае подозрения или подтверждения патологического изменения крови.

Реакции гиперчувствительности со стороны сердца

Редко сообщалось о реакциях гиперчувствительности со стороны сердца (миокардит и перикардит), вызванных месалазином. При возникновении у пациента подобных нежелательных реакций применение препарата Салофальк следует немедленно прекратить.

Тяжелые кожные нежелательные реакции

Сообщалось о появлении тяжелых кожных нежелательных реакций (ТКНР), включая лекарственную реакцию с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS), синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), в связи с лечением месалазином. Следует отменить применение месалазина при первом появлении признаков и симптомов тяжелых кожных реакций, например, кожной сыпи, повреждений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.

Пациенты с анамнезом нежелательных реакций на препараты, содержащие сульфасалазин, подлежат тщательному медицинскому наблюдению в начальный период лечения месалазином. Если на фоне лечения препаратом Салофальк возникают острые реакции непереносимости, такие как схваткообразные (спастические) боли в животе, острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и сыпь, терапию препаратом следует немедленно прекратить.

Вспомогательные вещества

Данный лекарственный препарат содержит 3,44 г пропиленгликоля (Е 1520) на каждую аппликацию. Пропиленгликоль может вызывать раздражение кожи.

Данный лекарственный препарат содержит натрия метабисульфит (Е 223) и цетостеариловый спирт. Натрия метабисульфит может изредка вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Цетостеариловый спирт может вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит).

Месалазин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с движущимися механизмами, или же его влияние незначительно.

По 14 аппликаций (7 доз) в алюминиевый баллон, лакированный изнутри, снабженный дозирующим устройством, в комплекте со специальными аппликаторами из ПВХ, вставленными в защитные лотки-держатели из ПНП, и полиэтиленовыми пакетами для использованных аппликаторов.

Аппликатор покрыт смазкой, состоящей из смеси белого мягкого парафина и вазелинового масла, 7:3.

1 баллон, 14 аппликаторов и 14 полиэтиленовый пакетов вместе* с листком-вкладышем в картонную пачку.

При температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Нет особых требований к утилизации.

Невскрытый баллон

2 года.

После первого вскрытия

После вскрытия баллона его следует использовать в течение 12 недель.