Римантадин (Rimantadine)

1 таблетка препарата содержит:

действующее вещество: римантадин 50,00 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 74,50 мг, крахмал картофельный - 22,57 мг, тальк - 1,50 мг, кальция стеарат - 1,43 мг.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской.

Римантадин - противовирусное средство, производное адамантана; активен в отношении различных штаммов вируса гриппа типа А (особенно А2 типа).

Являясь слабым основанием, римантадин действует за счет повышения рН внутри эндосом, имеющих мембрану вакуолей, которые окружают вирусные частицы после их проникновения в клетку. Предотвращение ацидификации в этих вакуолях блокирует слияние вирусной оболочки с мембраной эндосомы, предотвращая, таким образом, передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки. Римантадин также угнетает выход вирусных частиц из клетки, т.е. прерывает транскрипцию вирусного генома.

Абсорбция

После приема внутрь римантадин почти полностью всасывается в кишечнике. Абсорбция - медленная. Максимальная концентрация (Cmax) действующего вещества в плазме крови после однократной дозы 100 мг один раз в сутки достигается через 6 часов и составляет 181 нг/мл, при 100 мг два раза в сутки - 416 нг/мл.

Распределение

Связь с белками плазмы составляет 40 %. Объем распределения: взрослые - 17 - 25 л/кг, дети - 289 л/кг. Концентрация в носовом секрете на 50 % выше, чем в плазме.

Биотрансформация

Метаболизируется в печени.

Элиминация

Период полувыведения (Т1/2) - 24 - 36 ч; 75 - 85 % от принятой дозы выводится почками в основном в виде метаболитов, 15 % - в неизменном виде.

Особые популяции пациентов

Пациенты с нарушением функции почек и пациенты пожилого возраста

При хронической почечной недостаточности период полувыведения увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корригируется пропорционально уменьшению клиренса креатинина (КК).

Внутрь (после еды) запивая водой.

Лечение гриппа следует начинать в течение 24 - 48 часов после появления симптомов болезни. Взрослым назначают по 100 мг 2 раза в день. Длительность курса лечения составляет 5 дней.

Взрослым в первый день заболевания назначают по 100 мг 3 раза в день; во второй и третий дни по 100 мг 2 раза в день; в четвертый и пятый дни 100 мг один раз в день. В первый день терапии возможно применение препарата однократно в дозе 300 мг. Курс лечения 5 дней. Детям в возрасте от 7 до 10 лет назначают по 50 мг 2 раза в день; от 10 до 14 лет - 50 мг 3 раза в день; старше 14 лет - дозы для взрослых. Курс лечения 5 дней.

Для профилактики гриппа: взрослым по 50 мг 1 раз в день в течение до 30-ти дней; у детей старше 7 лет по 50 мг 1 раз в день до 15 дней в зависимости от эпидемиологической обстановки.

Если после лечения улучшения не наступают или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Вы должны обратиться к врачу, если симптомы ухудшаются или не улучшаются после 2-3 дней лечения.

Препарат Римантадин показан к применению у взрослых и детей старше 10 лет для раннего лечения и профилактики гриппа А.

• Гиперчувствительность к римантадину или любому из вспомогательных веществ в составе лекарственного препарата;
• острые заболевания печени;
• острые и хронические заболевания почек;
• тиреотоксикоз;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 7 лет;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), артериальная гипертензия, атеросклероз сосудов головного мозга, печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта, пожилой возраст.

Беременность

Применение препарата Римантадин противопоказано при беременности.

Период грудного вскармливания

Применение препарата Римантадин противопоказано в период грудного вскармливания.

Резюме нежелательных реакций

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердечная недостаточность, блокада сердца, ощущение сердцебиения, артериальная гипертензия, нарушение мозгового кровообращения, потеря сознания.

Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение, головная боль, раздражительность, усталость, нарушение концентрации внимания, двигательные расстройства, сонливость, подавленное настроение, эйфория, гиперкинезия, тремор, галлюцинации, спутанность сознания, судороги.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, изменение или потеря обоняния.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, потеря аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, диарея, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь.

Прочие: усталость.

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы

Возбуждение, галлюцинации, аритмия. В некоторых случаях, при превышении рекомендованной дозы наблюдаются: слезоточивость глаз и боль в глазах, учащенное мочеиспускание, лихорадка, запор, потливость, воспаление слизистой оболочки ротовой полости, сухость кожи.

Лечение

Промывание желудка, симптоматическая терапия: мероприятия для поддержания жизненно важных функций. Римантадин частично выводится при гемодиализе.

Римантадин снижает эффективность противоэпилептических препаратов.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание римантадина. Защелачивающие мочу средства (ацетазоламид, натрия гидрокарбонат и др.) усиливают эффективность римантадина вследствие уменьшения его выделения почками.

Парацетамол и ацетилсалициловая кислота снижают максимальную концентрацию римантадина в плазме крови на 11 %.

Циметидин снижает клиренс римантадина на 18 %.

Римантадин снижает эффективность противоэпилептических препаратов.

Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные) перед применением препарата Римантадин проконсультируйтесь с врачом.

Возможно появление резистентных к препарату вирусов.

Профилактический прием эффективен при контактах с заболевшими, при распространении инфекции в замкнутых коллективах и при высоком риске возникновения заболевания во время эпидемии гриппа.

При применении римантадина возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний. У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией повышается риск развития геморрагического инсульта.

При указании в анамнезе на эпилепсию и проводящуюся противосудорожную терапию на фоне применения римантадина повышается риск развития эпилептического припадка. В таких случаях римантадин применяют в дозе 100 мг в сутки одновременно с противосудорожной терапией.

При гриппе, вызванном вирусом В, римантадин оказывает антитоксическое действие.

Вспомогательные вещества

Лактоза

Данный препарат содержит лактозу. При наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбции применять этот препарат не следует (см. раздел «Противопоказания»).

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работы с механизмами не проводилось. Однако, при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, следует принимать во внимание возможность возникновения головокружения, головной боли и других побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2, 3 или 5 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 25 ^оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.