Римантадин (Rimantadine)
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
Формы выпуска и дозировки
Коды и индексы
Фармакологическое действие
Механизм действия
Фармакодинамика
Блокирует репликацию вируса гриппа на ранних стадиях. После проникновения внутрь клетки вирион попадает в кислую среду эндосомы. Римантадин блокирует М2 протонный канал вириона, что приводит к предотвращению ацидификации среды внутри вирусной частицы и в результате блокированию диссоциации рибонуклеопротеида, что нарушает синтез новых вирионов.
Фармакокинетика
F более 90%. VD 17-25 л/кг. Связь с белками плазмы 40%. Биотрансформация в печени. Период полувыведения после однократного введения - 25-30 ч. Cl 2 мл/мин. Элиминируется почками (в неизмененном виде 25%, в виде метаболитов 75%).
Применение
Показания
- Профилактика и раннее лечение гриппа у взрослых и детей старше 7 лет.
- Профилактика гриппа в период эпидемий у взрослых.
- Профилактика клещевого энцефалита вирусной этиологии.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к амантадину), беременность, кормление грудью, детский возраст (первый год жизни).
С осторожностью
Эпилепсия (в том числе в анамнезе), тяжелая хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность.
Беременность и лактация
Адекватные и контролируемые исследования у человека не проведены. В экспериментах на животных оказывает эмбриотоксический эффект и токсическое влияние на матерей. Не применять! Нет сведений о проникновении в грудное молоко человека, но проникает в молоко животных. Не применять!
Рекомендации FDA категории С.
Фертильность
Рекомендации по применению
Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой схемы лечения.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастрии, метеоризм, повышение уровня билирубина в крови, сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, гастралгия.
Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, нервозность, головокружение, нарушение концентрации внимания, сонливость, тревожность, повышенная возбудимость, усталость.
Прочие: аллергические реакции.
Передозировка
Нет данных.
Взаимодействия
Ацетилсалициловая кислота, парацетамол - снижение концентрации римантадина на 11%.
Циметидин - снижение клиренса римантадина на 18%.
Особые указания
Трициклический амин, обладающий противовирусной активностью, но, в отличие от амантадина, не оказывающий противопаркинсонического эффекта.
Эффективен для профилактики и лечения гриппа, вызванного вирусом типа А; сопоставим по эффективности с амантадином, но вызывает меньше побочных эффектов.