Римантадин (Rimantadine)

Таблетки

Состав на одну таблетку:

Активное вещество: римантадин - 0,05 г.

Вспомогательные вещества: кальция стеарата моногидрат - 0,0015 г, крахмал картофельный - 0,0304 г, лактоза (сахар молочный) - 0,06 г, повидон - 0,0066 г, тальк - 0,0015 г.

Таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской, белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Противовирусное средство, производное адамантана; эффективно в отношении различных штаммов вируса гриппа А.

Полимерная структура обеспечивает длительную циркуляцию римантадина в организме, что позволяет применять его не только с лечебной, но и с профилактической целью. Подавляет раннюю стадию специфической репродукции (после проникновения вируса в клетку и до начальной транскрипции РНК).

Являясь слабым основанием, повышает pH эндосом, имеющих мембрану вакуолей и окружающих вирусные частицы после их проникновения в клетку. Предотвращение ацидификации в этих вакуолях блокирует слияние вирусной оболочки с мембраной эндосомы, предотвращая т.о. передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки. Римантадин угнетает также выход вирусных частиц из клетки, т.е. прерывает транскрипцию вирусного генома.

Профилактическое применение римантадина в суточной дозе 200 мг уменьшает риск заболевания гриппом, а также снижает выраженность симптомов гриппа и серологической реакции. Некоторое терапевтическое действие может также проявиться при его применении в первые 18 ч после развития первых симптомов гриппа.

После приема внутрь почти полностью всасывается в кишечнике (таблетки и сироп обеспечивают одинаково хорошее всасывание). Абсорбция - медленная. Время достижения максимальной концентрации римантадина в плазме крови (TCmax) - 1-4 ч. Связь с белками плазмы - около 40 %. Объем распределения: взрослые - 17 - 25 л/кг, дети - 289 л. Концентрация в носовом секрете на 50 % выше, чем плазменная. Величина максимальной концентрации Сmах при приеме 100 мг 1 раз в сутки - 181 нг/мл, по 100 мг 2 раза в сутки - 416 нг/мл.

Метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т_1/2) у взрослых 20-44 лет - 25-30 ч, у пожилых пациентов (71-79 лет) и у пациентов с хронической печеночной недостаточностью - около 32 ч, у детей 4-8 лет - 13-38 ч; более 90 % выводится почками в течение 72 ч, в основном в виде метаболитов, 15 % - в неизмененном виде. При хронической почечной недостаточности Т_1/2 увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корректируется пропорционально уменьшению клиренса креатинина. Гемодиализ оказывает незначительное действие на клиренс римантадина.

Внутрь, после еды, запивая водой.

Лечение гриппа следует начинать в течение 24 - 48 ч после появления симптомов болезни. Взрослым в первый день - 100 мг 3 раза в день; во второй и третий дни - 100 мг 2 раза в день; в четвертый и пятый день - 100 мг 1 раз в день. В первый день терапии возможно применение препарата однократно в дозе 300 мг. Детям в возрасте от 7 до 10 лет - 50 мг 2 раза в день, от 10 до 14 лет - 50 мг 3 раза в день, старше 14 лет - дозы для взрослых. Курс 5 дней.

Профилактика. Взрослым - 50 мг 1 раз в день в течение до 30 дней. Детям от 7 лет -50 мг 1 раз в день в течение до 15 дней.

Для лечения и профилактики гриппа при хронической почечной недостаточности (клиренса креатинина менее 10 мл/мин), тяжелой печеночной недостаточности, эпилепсии, пожилым пациентам (в том числе в домах престарелых) - 100 мг 1 раз в сутки.

Грипп А (раннее лечение и профилактика у детей и взрослых).

Гиперчувствительность, острые заболевания печени, острые и хронические заболевания почек, тиреотоксикоз, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность, лактация, детский возраст (до 7 лет).

Эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), печеночная недостаточность, артериальная гипертензия, атеросклероз сосудов головного мозга, заболевания желудочно-кишечного тракта, пожилой возраст.

Римантадин противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердечная недостаточность, блокада сердца, ощущение сердцебиения, артериальная гипертензия, нарушение мозгового кровообращения, потеря сознания.

Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение, головная боль, раздражительность, усталость, нарушение концентрации внимания, двигательные расстройства, сонливость, подавленное настроение, эйфория, гиперкинезия, тремор, галлюцинации, спутанность сознания, судороги.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, изменение или потеря обоняния.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, потеря аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, диарея, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь.

Прочие: усталость.

Симптомы: возбуждение, галлюцинации, аритмия. В некоторых случаях, при превышении рекомендованной дозы наблюдаются: слезоточивость глаз и боль в глазах, учащенное мочеиспускание, лихорадка, запор, потливость, воспаление слизистой оболочки ротовой полости, сухость кожи.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: мероприятия для поддержания жизненно важных функций. Римантадин частично выводится при гемодиализе.

Парацетамол и ацетилсалициловая кислота снижают максимальную концентрацию римантадина на 11 и 10 % соответственно.

Циметидин снижает клиренс римантадина на 18 %.

Римантадин снижает эффективность противоэпилептических препаратов. Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание римантадина. Защелачивающие мочу средства (в т.ч. ацетазоламид, натрия гидрокарбонат) усиливают эффективность римантадина вследствие уменьшения его выведения почками.

Закисляющие мочу средства (в т.ч. аскорбиновая кислота) уменьшают эффективность римантадина вследствие увеличения его выведения почками.

Возможно появление резистентных к препарату вирусов.

Профилактический прием эффективен при контактах с заболевшими (прием препарата необходим по крайней мере в течение 10 дней после контакта), при распространении инфекции в замкнутых коллективах и при высоком риске возникновения заболевания во время эпидемии гриппа.

Римантадин эффективен для профилактики гриппа после контакта с больным членом семьи, но менее эффективен при профилактическом применении в семье, в которой заболевшие гриппом А, получали в профилактических целях римантадин (вероятно, связано с передачей резистентных к препарату вирусов).

При применении римантадина возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний. У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией повышается риск развития геморрагического инсульта. При указании в анамнезе на эпилепсию и проводящуюся противосудорожную терапию на фоне применения римантадина повышается риск развития эпилептического припадка. В таких случаях римантадин применяют в дозе 100 мг в сутки одновременно с противосудорожной терапией.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 20 таблеток в банки из полимерного материала

Каждую банку или 2, 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

В сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет. Не применять по истечении срока годности.

Без рецепта