Римантадин (Rimantadine)

Активное вещество: римантадина гидрохлорид (римантадин) — 0,05 г.

Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.

Таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.

Противовирусное средство, производное адаманта; эффективно в отношении различных штаммов вируса гриппа А, вирусов Herpes simplex типа I и II вирусов клещевого энцефалита (центрально — европейского и российского весенне — летнего из группы арбовирусов сем. Flaviviridae). Оказывает антитоксическое и иммуномодулирующее действие.

Полимерная структура обеспечивает длительную циркуляцию римантадина в организме, что позволяет применять его не только с лечебной, но и с профилактической целью. Подавляет раннюю стадию специфической репродукции (после проникания вируса в клетку и до начальной транскрипции РНК); индуцирует выработку альфа- и гамма — интерферонов, увеличивает функциональную активность лимфоцитов — естественных киллеров (NК- клеток), Т- и В лимфоцитов.

Являясь слабым основанием, повышает рН эндосом, имеющих мембрану вакуолей и окружающих вирусные частицы после их проникновения в клетку. Предотвращение ацидификации в этих вакуолях блокирует слияние вирусной оболочки с мембраной эндосомы, предотвращая, таким образом, передачу вирусного генетического материала в цитоплазму. Римантадин угнетает также выход вирусных частиц из клетки, т.е. прерывает транскрипцию вирусного генома.

Профилактическое назначение римантадина в суточной дозе 200 мг уменьшает риск заболевания гриппом, а также снижает выраженность симптомов гриппа и серологической реакции. Некоторое терапевтическое действие может также проявиться при его назначении в первые 18 ч после развития первых симптомов гриппа.

После приема внутрь почти полностью всасывается в кишечнике Абсорбция — медленная. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации 1 — 4 ч. Связь с белками плазмы — около 40 %. Концентрация в носовом секрете на 50 % выше, чем плазменная. Величина максимальной концентрации при приеме 100 мг 1 раз в сутки — 181 нг/мл, по 100 мг 2 раза в сутки — 416 нг/мл.

Метаболизируется в печени. Период полувыведения у взрослых 20 — 44 лет — 25 — 30 ч, у пожилых пациентов (71 — 79 лет) и у пациентов с хронической печеночной недостаточностью — около 32 ч, у детей 4 — 8 лет — 13 — 38 ч; более 90 % выводится почками в течение 72 ч, в основном в виде метаболитов, 15 % в неизменном виде.

При хронической почечной недостаточности период полувыведения увеличивается в два раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корректируется пропорционально уменьшению клиренса креатинина. Гемодиализ оказывает незначительное действие на клиренс римантадина.

Внутрь (после еды), запивая водой, по следующей схеме: взрослым назначают в первый день заболевания по 100 мг 3 раза; во второй и третий

дни по 100 мг 2 раза; в четвертый день 100 мг один раз. В первый день заболевания возможно применение препарата однократно в дозе 300 мг.

Детям от 7 до 10-ти лет назначают по 50 мг 2 раза в день; — 14 лет — 50 мг З раза в день. Принимают в течение 5-ти дней.

Для профилактики гриппа у взрослых назначают 50 мг раз в день в течение 10 — 15-ти дней в зависимости от очага инфекции.

Профилактика и ранее лечение гриппа А у взрослых и детей старше 7 лет, профилактика гриппа в период эпидемии у взрослых.

Повышенная чувствительность к препарату, острые заболевания печени, острые и хронические заболевания почек, тиреотоксикоз, беременность и период лактации, детский возраст до 7 лет.

Артериальная гипертензия, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), атеросклероз сосудов головного мозга, тяжелая хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность.

Римантадин обычно хорошо переносится. Иногда наблюдается:

со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, анорексия, тошнота, гастралгия, рвота, метеоризм;

со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, неврологические реакции, нарушение концентрации внимания, сонливость, тревожность, повышенная возбудимость, усталость;

прочие: гипербилирубинемия, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, и др.).

Фармакодинамическое: римантадин снижает эффективность противоэпилептических препаратов.

Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание римантадина.

Средства, закисляющие мочу (аммония хлорид, кислота аскорбиновая и другие) уменьшают эффективность действия римантадина (вследствие усиления его выведения почками). Средства защелачивающие мочу (ацетозаламид, натрия гидрокарбонат и другие) усиливают его эффективность (снижение экскреции почками).

Циметидин снижает клиренс римантадина на 18 %.

Парацетамол и ацетилсалициловая кислота снижают максимальную концентрацию римантадина на и 10 % соответственно.

При применении римантадина возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний. У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией повышается риск развития геморрагического инсульта. При указаниях в анамнезе на эпилепсию и проводящуюся противосудорожную терапию на фоне применения римантадина повышается риск развития эпилептического припадка. В таких случаях римантадин применяют в дозе 0,1 г в сутки одновременно с противосудорожной терапией.

В сравнении с амантадином, имеет более высокую клиническую эффективность и менее токсичен.

Возможно появление резистентных к препарату вирусов.

При гриппе, вызванном вирусом В, римантадин оказывает антитоксическое действие.

Профилактический прием эффективен при контактах с заболевшим (прием препарата необходим, по крайней мере, в течение 10 дней после контакта), при распространении инфекции в замкнутых коллективах и при высоком риске возникновения заболевания во время эпидемии гриппа. Во время эпидемии следует назначать ежедневно, обычно в течение 6 — 8 недель или до ожидаемого развития активного иммунитета после иммунизации инактивированной вакциной против гриппа А. При одновременном назначении с инактивированной вакциной против гриппа А до появления защитных антител римантадин следует назначать профилактически в течение 2 — З недель после введения вакцины (поскольку эффективность вакцины составляет лишь 70 — 80 %, у пациентов пожилого возраста или высокого риска целесообразно более длительное применение римантадина). Если вакцина не доступна или иммунизация противопоказана, римантадин следует назначать в случаях возможного повторного или случайного заражения на протяжении до 90 суток.

Римантадин эффективен для профилактики гриппа после контакта с больным членом семьи, но менее эффективен при профилактическом применении в семье, в которой заболевшие гриппом А, получали в профилактических целях римантадин (вероятно, связано с передачей резистентных к препарату вирусов).

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Таблетки 50 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 20 таблеток в банки темного стекла или в банки полимерные.

Контурные ячейковые упаковки, банки стеклянные и банки полимерные вместе с равным количеством инструкций по медицинскому применению в групповую упаковку.

Хранить в сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 30⁰ С.

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.