Римантадин (Rimantadine)

5 мл раствора содержат:

Действующее вещество: римантадина гидрохлорид - 10,0 мг;

Вспомогательные вещества: натрия бензоат - 5,0 мг, сорбитола раствор 70 % (некристаллизующийся) - 1000,0 мг, глицерол -150,0 мг, пропиленгликоль - 300,0 мг, лимонная кислота - 0,5 мг, ванилин - 5,0 мг, вода очищенная - до 5,0 мл.

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая вязкая жидкость с характер­ным запахом.

Римантадин - противовирусное средство, производное адамантана. Активен в отношении различных штаммов вируса гриппа А. Являясь слабым основа­нием, римантадин действует за счет повышения pH эндосом, имеющих мем­брану вакуолей, которые окружают вирусные частицы после их проникнове­ния в клетку. Предотвращение ацидификации в этих вакуолях блокирует слияние вирусной оболочки с мембраной эндосомы, не допуская, таким обра­зом, передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки. Ри­мантадин также угнетает выход вирусных частиц из клетки, т.е. прерывает транскрипцию вирусного генома.

После приема внутрь римантадин почти полностью всасывается в кишечни­ке.

Абсорбция - медленная. Связь с белками плазмы - около 40 %. Объем рас­пределения: взрослые - 17-25 л/кг, дети - 289 л/кг. Концентрация в носовом секрете на 50 % выше, чем плазменная. Величина максимальной концентра­ции римантадина в плазме крови (С_mах) при приеме 100 мг 1 раз в сутки - 181 нг/мл, при приеме 100 мг 2 раза в сутки - 416 нг/мл.

Метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т1/2) - 24-36 ч; выво­дится почками - 15 % в неизмененном виде, 20 % в виде гидроксильных ме­таболитов.

При хронической почечной недостаточности Т1/2 увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста римантадин может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корригиру­ется пропорционально уменьшению клиренса креатинина.

Принимают внутрь после еды, запивая водой, в соответствии с указаниями схемы (лечебной или профилактической).

Для дозирования в комплекте упаковки прилагается мерный стаканчик объе­мом 10 мл с делительными рисками по 2,5 мл.

5 мл раствора содержат 10 мг действующего вещества, р/сут - раз в сутки;

РД - разовая доза (в миллиграммах);

СД - суточная доза (в миллиграммах).

Лечебная схема:

Профилактическая схема:

Внимание! Суточная доза римантадина не должна превышать 5 мг (2,5 мл раствора) на 1 кг массы тела.

Профилактика и раннее лечение гриппа типа А у детей старше 1 года.

Профилактика римантадином может быть эффективна при контактах с забо­левшими дома, при распространении инфекции в замкнутых коллективах и при высоком риске возникновения заболевания во время эпидемии гриппа.

• Повышенная чувствительность к римантадину и другим компонентам препарата;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность тяжелой степени тяжести;
• тиреотоксикоз;
• беременность и период грудного вскармливания;
• дети до 1 года;
• непереносимость фруктозы.

Эпилепсия (в том числе в анамнезе), почечная/печеночная недостаточность средней и легкой степени тяжести, сахарный диабет, артериальная гипертен­зия, атеросклероз сосудов головного мозга, заболевания желудочно-кишечного тракта.

В связи с наличием в составе сорбитола следует принимать с осторожностью при рвоте, боли и дискомфорте в животе, диарее.

Дети от 1 года до 5 лет (в связи с наличием в составе препарата пропиленгликоля).

Римантадин противопоказан при беременности и в период грудного вскарм­ливания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, метеоризм, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, диа­рея, диспепсия, гипербилирубинемия.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, неврологические реакции, нарушение концентрации внимания, раздражительность, усталость, двигательные расстройства, сонливость, по­давленное настроение, эйфория, гиперкинезия, тремор, галлюцинации, спу­танность сознания, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердечная недоста­точность, артериальная гипертензия, блокада сердца (нарушение сердечного ритма), ощущение сердцебиения, нарушение мозгового кровообращения, по­теря сознания.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, изменение или потеря обоняния.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, кашель.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница).

Прочие: астения.

Симптомы: возбуждение, галлюцинации, аритмия. В некоторых случаях, при превышении рекомендованной дозы наблюдается: слезоточивость глаз и боль в глазах, учащенное мочеиспускание, лихорадка, запор, потливость, воспаление слизистой оболочки ротовой полости, сухость кожи.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Необходимо под­держание жизненно важных функций. При возникновении симптомов со сто­роны центральной нервной системы эффективно внутривенное введение физостигмина: детям — 0,5 мг, с повторением в случае необходимости, но не более 2 мг/ч. Римантадин частично выводится при гемодиализе.

Фармакодинамическое: римантадин снижает эффективность противоэпилептических препаратов.

Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание римантадина.

Ацидифирующие мочу средства (аммония хлорид, кислота аскорбиновая и др.) уменьшают эффективность действия римантадина, вследствие более быстрого выделения последнего почками.

Алкализирующие мочу средства (ацетазоламид, диакарб, натрия гидрокарбо­нат и др.) усиливают действие римантадина, вследствие уменьшения его вы­деления почками.

Парацетамол и ацетилсалициловая кислота снижают максимальную концен­трацию римантадина на 11 % и 10%, соответственно.

Циметидин снижает клиренс римантадина на 18 %.

Содержащийся в препарате сорбитол может влиять на биодоступность одно­временно применяемых лекарственных препаратов.

В связи с повышением риска диспепсических явлений, не рекомендуется одновременный прием с другими лекарственными препаратами, содержащими сорбитол.

Применение римантадина в течение 2-3 дней до и в течение 6-7 часов после возникновения клинических проявлений гриппа типа А снижает выражен­ность симптомов заболевания и степень серологической реакции. Некоторое терапевтическое действие может также проявиться, если римантадин назна­чен в пределах 18 часов после возникновения первых симптомов гриппа.

При применении возможно обострение хронических сопутствующих заболе­ваний.

У пациентов с эпилепсией на фоне применения римантадина повышается риск развития эпилептического припадка.

Возможно появление резистентных к препарату вирусов.

15 мл сиропа соответствует 0,23 хлебной единице (ХЕ), что следует учиты­вать при назначении препарата пациентам с сахарным диабетом.

Сорбитол может вызывать чувство дискомфорта в животе и оказывать слаби­тельное действие. В случае развития подобных эффектов на фоне лечения, прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

В связи с повышением риска диспепсических явлений, не рекомендуется одновременный прием с пищевыми продуктами, содержащими сорбитол в значительном количестве (чернослив и др.).

Препарат содержит 300 мг пропиленгликоля в 5 мл раствора для приема внутрь, что эквивалентно не более 150 мг пропиленгликоля на 1 кг массы те­ла (при максимальной суточной дозе не более 5 мг римантадина на 1 кг мас­сы тела). Совместное применение с любым субстратом алкогольдегидрогеназы, например этанолом, может вызывать усиление нежелательных явлений у детей младше 5 лет. У пациентов с нарушением функции печени или по­чек требуется медицинское наблюдение, поскольку сообщалось о различ­ных связанных с пропиленгликолем нежелательных явлениях, таких как почечная дисфункция (острый тубулярный некроз), острая почеч­ная недостаточность и нарушение функции печени.

Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении транс­портными средствами, механизмами.

По 50 мл или 100 мл в стеклянный флакон янтарного цвета, укупоренный навинчивающейся крышкой с механизмом контроля первого вскрытия из алюминия или флакон из полиэтилентерефталата высокого давления янтар­ного цвета, укупоренный навинчивающейся крышкой с механизмом кон­троля первого вскрытия из алюминия.

Каждый флакон вместе с инструкцией по применению, мерным стаканчиком из полипропилена помещают в пачку картонную.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С (не заморажи­вать).

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять после истечения срока годности.