Рифабутин (Rifabutin)
ОЗОН ООО, Россия, Капсулы
Твердые желатиновые капсулы № 0. Корпус ярко-красного цвета, крышечка ярко-красного цвета. Содержимое капсул - порошок красно-фиолетового цвета, с незначительными вкраплениями белого цвета.
Допускается уплотнение содержимого капсулы по форме капсулы, распадающееся при надавливании.
Беременность
Детский возраст до 18 лет
Кормление грудью
Печеночная недостаточность
Почечная недостаточность
Общая информация
Устаревшее наименование
Нет данных
Владелец
Номер регистрационного удостоверения РФ
ЛСР-003091/08
Действующее вещество (МНН)
Форма выпуска / дозировка
Капсулы
Лекарственная форма ГРЛС
Капсулы внутрь
Состав
Состав на одну капсулу:
Действующее вещество: рифабутин - 150,0 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-200) - 128,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 7,0 мг, натрия лаурилсульфат - 2,5 мг, магния стеарат - 2,5 мг.
Состав корпуса капсулы: краситель азорубин - 0,5680 %, краситель бриллиантовый черный - 0,0019 %, краситель солнечный закат желтый - 0,1861 %, титана диоксид - 1,3333 %, желатин - до 100 %.
Состав крышечки капсулы: краситель азорубин - 0,5680 %, краситель бриллиантовый черный - 0,0019 %, краситель солнечный закат желтый - 0,1861 %, титана диоксид - 1,3333 %, желатин - до 100 %.Описание препарата
Твердые желатиновые капсулы № 0. Корпус ярко-красного цвета, крышечка ярко-красного цвета. Содержимое капсул - порошок красно-фиолетового цвета, с незначительными вкраплениями белого цвета.
Допускается уплотнение содержимого капсулы по форме капсулы, распадающееся при надавливании.
Фармако-терапевтическая группа
Антибиотик-ансамицин
Входит в перечень
ЖНВЛП
Характеристика
Нет данных
Коды и индексы
Фармакологическое действие
Механизм действия
Нет данных
Иммунологические свойства
Нет данных
Фармакодинамика
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия. Эффективен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Селективно подавляет ДНК-зависимую РНК-полимеразу бактерий. Оказывает бактерицидное действие. Высокоактивен в отношении Mycobacterium spp. (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium, в т.ч. расположенных внутриклеточно) и др. атипичных микобактерий. От 1/3 до 1/2 штаммов Mycobacterium tuberculosis, резистентных к рифампицину, чувствительны к рифабутину, что указывает на неполную перекрестную резистентность между этими антибиотиками. Активен также в отношении многих грамположительных микроорганизмов.
При монотерапии быстро развивается устойчивость.
Фармакокинетика
Абсорбция из желудочно-кишечного тракта - быстрая (жирная пища уменьшает скорость, но не степень абсорбции). Биодоступность - 20%. ТСmах - 2-4 ч. Связь с белками плазмы -85%. Концентрация в плазме поддерживается выше минимальной поддерживающей концентрации для Mycobacterium tuberculosis до 30 ч с момента приема. При однократном приеме 300, 450 и 600 мг фармакокинетика носит линейный характер, при этом величина Сmах определяется в диапазоне 0,4-0,7 мкг/мл.
Хорошо проникает внутрь клеток различных органов и тканей. Отношение внутриклеточной концентрации к внеклеточной - 9 для нейтрофилов и 15 для моноцитов. Проникает через гемато-энцефалический барьер (концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет около 50% концентрации в плазме). Наибольшая концентрация - в легких (через 24 ч после приема в 5-10 раз превышает таковую в плазме крови). Объем распределения - 9 л/кг.
Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Является индуктором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 в печени. Выводится почками в виде метаболитов (53%) и с желчью (30%). Т1/2 - 35-40 ч.
Применение
Показания
Туберкулез легких хронический полирезистентный, вызванный рифампицин-резистентными штаммами Mycobacterium tuberculosis (в составе комбинированной терапии). Инфекции (как локализованные, так и диссеминированные формы), вызванные Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium (в т.ч. расположенных внутриклеточно), Mycobacterium xenopi и др. атипичными бактериями (в т.ч. у пациентов с иммунодефицитом с количеством СD4-лимфоцитов 200/мкл и ниже) - лечение (в составе комплексной терапии) и профилактика (монотерапия).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к рифабути ну или другим рифамицинам в анамнезе. В связи с недостаточным клиническим опытом применения не назначают в период беременности и кормления грудью, а также детям.
С осторожностью
Тяжелая почечная/печеночная недостаточность.
Беременность и лактация
Нет данных
Фертильность
Нет данных
Рекомендации по применению
Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Профилактика инфекции у пациентов с иммунодепрессией - 300 мг/сут.
В комбинации с другими лекарственными средствами: при нетуберкулезной микобактериальной инфекции - 450-600 мг/сут, до 6 мес с момента получения отрицательного посева.
При хроническом полирезистентном туберкулезе легких - 300-450 мг/сут, до 6 мес с момента получения отрицательного посева.
При вновь диагностированном легочном туберкулезе - 150-300 мг/сут, в течение 6 мес. При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин дозу снижают на 50%. При умеренных нарушениях функции печени и/или почек не требуется коррекции дозы.
Инструкция по использованию
Нет данных
Побочные эффекты
Тошнота, рвота, изменение вкуса (дисгевзия), диарея, боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз, желтуха. Лейкопения, тромбоцитопения, анемия. Артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: лихорадка, сыпь, редко - эозинофилия, бронхоспазм, анафилактический шок, увеит.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, назначение диуретиков.
Взаимодействия
Ускоряет метаболизм лекарственного средства в печени (требуется увеличение дозировки). Снижает концентрацию зидовудина в плазме.
Маловероятно развитие клинически значимых взаимодействий с этамбутолом, теофиллином, сульфаниламидами, пиразинамидом, флуконазолом, залцитабином. Флуконазол и кларитромицин повышают концентрацию препарата в плазме (при одновременном приеме с кларитромицином суточную дозу уменьшают до 300 мг).
Особые указания
Сердечную недостаточность необходимо предварительно компенсировать. При лечении необходим контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы, за содержанием глюкозы и электролитов в крови, объем циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи. У новорожденных и грудных детей отмечались тяжелые гемодинамические эффекты. Может удлинять интервал P-Q при концентрации в плазме выше 30 нг/мл. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.
В период лечения необходимо периодически контролировать число лейкоцитов, тромбоцитов в периферической крови, активность "печеночных" ферментов. Риск развития увеита повышается при комбинации с кларитромицином или приеме в высоких дозах. При развитии увеита показана консультация офтальмолога, временная отмена препарата.
Может придавать красновато-оранжевый цвет моче, коже и секретируемым жидкостям. Пациентам, принимающим препарат, не следует носить контактные линзы из-за возможности их окраски в оранжевый цвет.
Применение рифабутина в качестве монотерапии для профилактики заболевания, вызываемого Mycobacterium avium, у больных туберкулезом может приводить к развитию перекрестной устойчивости к рифабутину и рифампицину.
Целесообразно комбинировать с противотуберкулезными лекарственными средствами, не принадлежащими к группе рифамицина.
Пероральные контрацептивы могут быть неэффективны, следует использовать др. средства контрацепции.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
Нет данных
Упаковка
По 5, 10, 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной либо пленки поливинилхлоридной/поливинилиден хлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
Или по 5, 10, 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из материала комбинированного на основе фольги (трехслойный материал, включающий алюминиевую фольгу, пленку из ориентированного полиамида, поливинилхлоридную пленку) и фольги алюминиевой печатной лакированной.
2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную упаковку (пачку).Условия хранения
При температуре не выше 25°С в картонной упаковке (пачке). Хранить в недоступном для детей месте.
Условия транспортирования
Нет данных
Утилизация
Нет данных
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Регистрационные данные
Номер регистрационного удостоверения РФ
ЛСР-003091/08
Дата регистрации
2008-04-24
Дата переоформления
2022-12-13
Статус регистрации
Действующий
Производитель
Владелец
Представительство
Дата окончания действия
Нет данных
Дата аннулирования
Нет данных
Дата обновления информации
2023-05-21