Ревокарин (Revokarin)

Тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг

Вспомогательные вещества:

Сахароза 142,22 мг; повидон 17,98 мг; кремния диоксид 4,44 мг; тальк 23,5 мг; сополимер м такриловой кислоты 6,51 мг; этилцеллюлоза 3,91 мг; миглиол 812 (триглицерид средней цепи) 1,04 мг

Оболочка капсулы: титана диоксид, желатин.

Прозрачные, бесцветные твердые желатиновые капсулы № 1 или № З содержащие пеллеты белого или почти белого цвета.

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа_1A-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также альфа_1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счет этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала иема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы.

Способность тамсулозина воздействовать на альфа_1A-адренорецепторы в 20 раз превосходит способность взаимодействовать с альфа_1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Всасывание

После приема внутрь Тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность препарата - около 100 %.

После однократного приема препарата внутрь в дозе 400 мкг С_max активного вещества в плазме достигается через 6 ч.

Распределение

В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приема) значения С_max активного вещества в плазме крови на 60-70 % выше, чем С_max после однократного приема препарата.

Связывание с белками плазмы - 99 %. Тамсулозин имеет незначительный объем распределения (приблизительно 0.2 Мкг).

Метаболизм

Тамсулозин не подвергается эффекту "первого прохождения" и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к альфа_1A-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

Выведение

Тамсулозин выводится почками, 9 % дозы выводится в неизмененном виде, Т_1/2 тамсулозина при однократном приеме - 10 ч, после многократного приема - 13 ч, конечное время полувыведения - 22 ч.

Препарат назначают по 400мкг (1 капсула) в сутки. К сулы принимают после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не рекомендуется разжевывать.

Лечение функциональных симптомов при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Хроническая почечная недостаточность (снижением клиренса креатинина ниже 10 мл/мин), артериальная гипотензия (в т. ч. ортостатическая), тяжёлая печеночная недостаточность.

Редко- головная боль, головокружение, астения, нарушение сна (сонливость или бессонница), ретроградная эякуляция, снижение либидо, боль в спине, ринит, тошнота, рвота, запор или диарея. В единичных случаях — ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, боль в грудной клетке. В крайне редких случаях - реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек).

Не отмечено случаев острой передозировки препарата.

Симптомы: теоретически возможно возникновение острой гипотензии.

Лечение: проводят кардиотропную терапию. Если симптомы остаются, следует ввести объемозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшей абсорбации тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.

Циметидин повышает концентрацию в плазме, фуросемид - снижает (существенного клинического значения не имеет).

Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.

Одновременное применение тамсулозина с другими альфарадреноблокаторами может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.

Ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, БМКК, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта.

Тамсулозин следует применять с осторожностью у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии. При первых признаках ортостатической гипотензии (го овокружение, слабость) больного следует усадить или уложить. Перед началом применения препарата необходимо верифицировать диагноз.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасньпии видами деятельности, требующими по ышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 10, 20 или 30 капсул в банку полимерную.

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку.

Одну банку, 1, 2 или З контурных упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25^оС. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать после даты, указанной на упаковке.