Ревалгин (Revalgin)

1 мл раствора содержит:

действующие вещества – метамизола натрия 500 мг, питофенона гидрохлорида 2 мг, фенпивериния бромида 0,02 мг;

вспомогательные вещества – натрия метабилсульфит, динитрия эдетат, калия дигидрофосфат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Препарат Ревалгин – комбинированный препарат, в состав которого входят: ненаркотический анальгетик метамизол натрия (анальгин), миотропное спазмолитическое средство питофенона гидрохлорид и М-холиноблокирующее средство фенпивериния бромид.

Метамизол обладает болеутоляющим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием.

Питофенон, подобно папаверину, оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление.

Фенпивериния бромид за счет М-холиноблокирующего действия оказывает дополнительное спазмолитическое действие в отношении гладкой мускулатуры.

Распределение

Связь с белками плазмы метамизола натрия составляет 50–60 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Объем распределения – около 0,7 л/кг.

Питофенон и фенпивериния бромид не проникают через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация

Метамизол натрия подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Его основной метаболит 4-метил-аминоантипирин (МАА) метаболизируется в печени с образованием других метаболитов, в том числе фармакологически активного 4-аминоантипирина (АА). Максимальные плазменные концентрации (всех метаболитов) достигаются приблизительно через 30–90 минут.

Четыре основных метаболита метамизола натрия: МАА, активный; АА, активный; 4-формиламиноантипирин (FAA), неактивный; 4-ацетиламиноантипирин (AAA), неактивный.

Питофенон и фенпивериния бромид метаболизируются в печени, главным образом путем окисления.

Элиминация

Метамизол натрия выводится в виде метаболитов преимущественно почками, около 3 % – в неизмененном виде. Период полувыведения – около 10 часов. В терапевтических концентрациях проникает в грудное молоко.

Период полувыведения питофенона и фенпивериния бромида составляет около 10 часов.

Почти 90 % питофенона и фенпивериния бромида выводится почками в виде метаболитов и 10 % через кишечник в неизмененном виде.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Период полувыведения МАА (активного метаболита) у пациентов с нарушениями функции печени увеличивается примерно в 3 раза. Таким пациентам рекомендуется снизить дозу.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с нарушениями функции почек наблюдается снижение элиминации некоторых метаболитов. Таким пациентам рекомендуется снизить дозу.

Дети

Препарат Ревалгин противопоказан у детей в возрасте от 0 до 15 лет (см. раздел 2 «Противопоказания»).

Препарат Ревалгин показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 15 до 18 лет для краткосрочного симптоматического лечения острого болевого синдрома сильной и средней степени выраженности при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов: желудочные и кишечные колики, почечные колики при почечнокаменной болезни, спастическая дискинезия желчевыводящих путей, альгодисменорея.

При лечении препаратом Ревалгин пациентов с гематологическими заболеваниями, или имеющих их в анамнезе, необходимо контролировать гематологический статус в ходе лечения.

Препарат Ревалгин следует с осторожностью применять пациентам с обструктивными заболеваниями желудочно-кишечного тракта (ахалазия кардии, пилородуоденальный стеноз). Многократное применение препарата в этих случаях может вызвать задержку эвакуации желудочно-кишечного содержимого и интоксикацию.

Применение препарата Ревалгин у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, атонией кишечника, паралитической кишечной непроходимостью, глаукомой, миастенией gravis, заболеваниями сердца (аритмии, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность) требует особой осторожности и контроля врача.

Метамизол натрия, входящий в состав препарата Ревалгин может вызвать гипотензивные реакции. Эти реакции зависят от дозы и чаще наблюдаются при парентеральном применении.

Риск возникновения подобных реакций повышается в следующих случаях:

• у пациентов с артериальной гипотензией в анамнезе, уменьшением объема жидкости и содержания электролитов или дегидратацией, нестабильной гемодинамикой или циркуляторной недостаточностью (например, у пациентов с инфарктом миокарда или политравмой);
• у пациентов при повышении температуры тела.

У таких пациентов следует проводить тщательную оценку необходимости применения препарата Ревалгин и установить за ними строгий контроль. Могут потребоваться терапевтические меры (например, стабилизация кровообращения) с целью снижения риска артериальной гипотензии.

Препарат Ревалгин следует применять только при проведении тщательного контроля гемодинамики у пациентов, которым не показано обязательное принудительное снижение артериального давления, например, при тяжёлой ишемической болезни сердца или стенозе сосудов головного мозга.

Препарат Ревалгин следует применять только после тщательной оценки соотношения пользы и риска, приняв соответствующие меры предосторожности у пациентов с нарушениями функции почек или печени. Сообщают о случаях острого гепатита (преимущественно гепатоцеллюлярного типа, у пациентов, применявших метамизол), возникшего в течение от нескольких дней до нескольких месяцев от начала лечения. Признаки и симптомы включают повышение уровней ферментов печени в сыворотке крови с или без желтухи, часто в контексте других реакций гиперчувствительности к лекарственному препарату (например, кожная сыпь, повышенная температура, эозинофилия), или сопутствуются характеристиками аутоиммунного гепатита. У большинства пациентов наступает восстановление после прекращения лечения метамизолом; в отдельных случаях имеются сообщения о развитии острой печеночной недостаточности, требующей трансплантации печени.

Следует учитывать возможный риск развития головокружения и нарушения аккомодации, а также риск снижения концентрации внимания и быстроты реакции. В связи с этим необходимо соблюдать осторожность либо воздержаться от управления транспортными средствами.

Женщины с детородным потенциалом (контрацепция у мужчин и женщин)

Пероральные контрацептивы повышают токсичность препарата Ревалгин (см. раздел «Противопоказания»).

Беременность

Несмотря на то, что метамизол является слабым ингибитором синтеза простагландинов, существует вероятность преждевременного закрытия Боталлова протока, а также перинатальных осложнений в результате снижения агрегации тромбоцитов плода и матери.

Применение препарата Ревалгин в период беременности противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Грудное вскармливание

Метаболиты метамизола натрия проникают в грудное молоко человека. Применение препарата Ревалгин в период грудного вскармливания противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Данные отсутствуют.

Препарат Ревалгин противопоказан у детей в возрасте от 0 до 15 лет (см. раздел 2 «Противопоказания»).

Способ применения

Применяется только для кратковременного лечения.

Препарат вводят внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м).

Внутривенно инъекцию следует проводить медленно, в положении «лежа» и под контролем артериального давления, числа сердечных сокращений и частоты дыхания.

Перед введением инъекционного раствора ампулу с препаратом следует согреть в руке до температуры тела.

Раствор фармацевтически несовместим в одном шприце с другими лекарственными средствами!

В связи с этим, при возникновении любой кожной реакции применение препарата следует немедленно прекратить; очень редко – приступ бронхиальной астмы (у пациентов с «аспириновой» астмой), синдром Стивенса–Джонсона, синдром Лайелла, циркуляторный шок.

Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна – головная боль, головокружение.

Нарушения со стороны сердца: нечасто – тахикардия, ощущение сердцебиения, нарушение сердечного ритма, цианоз.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто – артериальная гипотензия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна – сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе и дискомфорт, запор, обострение гастрита и язвенной болезни желудка, в редких случаях рвота с примесью крови.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – ограниченная экзантема; редко – уменьшение потоотделения. В случае возникновения каких-либо кожных реакций применение лекарственного препарата должно быть немедленно прекращено.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – протеинурия, олигурия, анурия, полиурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет; частота неизвестна – задержка мочи.

Общие нарушения и реакции в месте введения: частота неизвестна – боль в месте введения и местные реакции.

Дети

Ожидается, что частота, вид и тяжесть нежелательных реакций у детей и взрослых будут одинаковы.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения

Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1.

Телефон: +7 800 550-99-03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru или npr@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: www.roszdravnadzor.gov.ru

Тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, снижение артериального давления, тахикардия, геморрагический синдром, острый агранулоцитоз, судороги, сонливость, спутанность сознания, бред, паралич дыхательной мускулатуры, одышка, шум в ушах, гипотермия, нарушения функции печени и почек, олигурия.

Лечение

Симптоматическая терапия. Для быстрого выведения из организма – форсированный диурез, вливание водно-солевых растворов, при необходимости – гемодиализ.

Специфического антидота нет.

Одновременное применение метамизола с бупропионом, эфавиренцем, метадоном, вальпроатами, циклоспорином, такролимусом или сертралином может снижать плазменную концентрацию данных лекарственных препаратов с потенциальным снижением их эффективности.

Производные пиразолона способны взаимодействовать с каптоприлом, литием, метотрексатом и триамтереном, а также изменять эффективность гипотензивных препаратов, диуретиков. Величина подобных взаимодействий неизвестна.

При необходимости одновременного применения указанных и других лекарственных препаратов следует проконсультироваться с врачом.

Питофенон

Исследования взаимодействия не проводились.

Фенпивериния бромид

Исследования взаимодействия не проводились.

Дети

Исследования взаимодействия проведены только у взрослых.

Вспомогательные вещества

Натрия метабисульфит

Может изредка вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Натрий

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на дозу, то есть, по сути, «не содержит натрия».

Препарат Ревалгин оказывает умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В состав препарата Ревалгин входит фенпивериния бромид, который оказывает М-холиноблокирующее действие и может вызвать головокружение и нарушение аккомодации. Метамизол натрия может привести к снижению концентрации внимания и быстроты реакции. Пациентов, которые управляют транспортными средствами или работают с механизмами, следует предупредить о возможных нежелательных реакциях на препарат. Кроме того, следует ограничить деятельность, требующую повышенного внимания, до исчезновения нежелательных реакций.

По 2 мл или 5 мл в стеклянные ампулы янтарного цвета (тип I, USP).

По 5 или 10 ампул в поддоне из полиэтилена высокой плотности. По 1, 2, 3, 4, 5 поддонов с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Хранить при температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.