Квамател® (Quamatel®)

Лиофилизат:

каждый флакон содержит:

Действующее вещество: фамотидин - 20 мг.

Вспомогательные вещества: аспарагиновая кислота - 8,8 мг, маннитол - 44,0 мг.

Растворитель:

0,9% раствор натрия хлорида:

каждая ампула содержит: натрия хлорид - 45,0 мг, вода для инъекций - до 5,0 мл.

Лиофилизат: порошок или пористая масса белого или почти белого цвета.

Растворитель: прозрачный, бесцветный раствор без запаха.

Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором Н₂-гистаминовых рецепторов.

Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию соляной кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как изменения секреции пепсина происходят пропорционально секретируемому объему.

У здоровых добровольцев и пациентов с гиперсекрецией фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию соляной кислоты и пепсиногена, а также секрецию, стимулируемую введением пентагастрина, бетазола, кофеина, инсулина и физиологическим рефлексом блуждающего нерва.

Продолжительность ингибирования секреции при применении доз 20 мг и 40 мг, как после внутривенного введения, так и после перорального приема, составляет от 10 до 12 часов, при этом однократное вечернее применение препарата ингибирует базальную и ночную секрецию соляной кислоты.

Фамотидин практически не оказывает влияния на концентрацию гастрина в сыворотке натощак или после приема пищи.

Фамотидин не оказывает влияния на опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе.

Фамотидин не оказывает влияния на ферментную систему цитохрома Р450 в печени. Антиандрогенного влияния препарата не отмечено. Уровень гормонов в сыворотке крови после лечения фамотидином не изменялся.

Кинетика фамотидина носит линейный характер.

Всасывание

Препарат Квамател^® лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения предназначен только для внутривенного введения.

Распределение

Связывание с белками плазмы выражено относительно слабо (15-20%).

Период полувыведения составляет 2,3-3,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью время полувыведения фамотидина может превышать 20 часов.

Метаболизм

Метаболизм фамотидина происходит в печени. Единственным метаболитом, обнаруженным у человека, является сульфоксид.

Выведение

Фамотидин выводится почками (65-70%) и путем метаболизма (30-35%). Почечный клиренс составляет 250-450 мл/мин, что указывает на некоторую степень канальцевой экскреции. 65-70% внутривенно введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Небольшая часть введенной дозы может экскретироваться в форме сульфоксида.

Препарат Квамател^® лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения предназначен только для внутривенного введения.

Препарат Квамател^® лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения рекомендован к применению у стационарных пациентов, которые не имеют возможности принимать препарат внутрь. Препарат Квамател^® лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения может применяться до тех пор, пока проведение пероральной терапии не станет возможным.

При язве двенадцатиперстной кишки, язве желудка без малигнизации, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни:

Рекомендованная доза составляет 20 мг внутривенно два раза в день (каждые 12 часов).

При синдроме Золлингера-Эллисона:

Начальная доза составляет 20 мг внутривенно каждые 6 часов.

Далее: доза препарата зависит от объема секреции и клинического состояния пациента.

При общей анестезии для предотвращения аспирации кислого содержимого желудка: Квамател^® применяется в дозе 20 мг внутривенно утром в день операции или, по меньшей мере, за 2 часа до начала операции.

Разовая доза для внутривенного введения не может превышать 20 мг. Для проведения внутривенной инъекции содержимое флакона следует растворить в 5-10 мл 0,9% раствора натрия хлорида (ампула растворителя), а затем медленно ввести (в течение не менее 2 минут). Готовый раствор для инъекции можно хранить в течение 8 часов при комнатной температуре.

Если препарат вводится инфузионно, то продолжительность инфузии должна составлять 15-30 минут. Растворы следует готовить непосредственно перед введением. Для разведения рекомендуется применять следующие совместимые растворы:

- раствор глюкозы 5% (годен в течение 5 часов);

- раствор Рингера (годен в течение 8 часов);

- раствор Рингера лактата (годен в течение 8 часов);

- раствор натрия хлорида 0,9%, годен в течение 8 часов.

Использовать можно только прозрачные, бесцветные растворы.

Применение при почечной недостаточности:

Поскольку фамотидин экскретируется преимущественно почками, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью необходимо соблюдать меры предосторожности. Если клиренс креатинина составляет менее 30 мл/мин, а сывороточная концентрация креатинина превышает 3 мг/100 мл, то суточную дозу необходимо снизить до 20 мг или увеличить интервалы между введениями до 36-48 часов.

Применение у детей и подростков до 18 лет:

Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков до 18 лет не установлены.

Применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет):

Коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется.

Препарат Квамател^® лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения показан при следующих заболеваниях:

- язва двенадцатиперстной кишки;

- язва желудка без малигнизации;

- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;

- другие состояния, сопровождающиеся гиперсекрецией (например, синдром Золлингера-Эллисона);

- предотвращение аспирации кислого содержимого желудка (синдрома Мендельсона) при проведении общей анестезии.

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет.

Печеночная и/или почечная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией (в анамнезе), иммунодефицит, повышенная чувствительность к блокаторам Н₂-гистаминовых рецепторов (возможно наличие перекрестной гиперчувствительности).

Беременность

Фамотидин проникает через плаценту. Контролируемых исследований у человека не проводилось.

Препарат Квамател^® не рекомендуется применять при беременности.

Период грудного вскармливания

Фамотидин проникает в грудное молоко, в связи с этим грудное вскармливание во время применения препарата Квамател^® лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения следует прекратить.

Следующие нежелательные явления были описаны в очень редких или редких случаях. Однако во многих случаях причинная взаимосвязь с терапией фамотидином не установлена.

Нежелательные лекарственные реакции (НЛР) / нежелательные явления (НЯ) представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения:

Очень часто: ≥1/10

Часто: от ≥1/100 до <1/10

Нечасто: от ≥1/1000 до <1/100

Редко: от ≥1/10000 до <1/1000

Очень редко: <1/10000

Частота неизвестна: недостаточно данных для оценки частоты развития.

В пределах каждой группы нежелательные реакции распределены в порядке уменьшения их значимости.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом лечащему врачу.

У пациентов с синдромом патологической гиперсекреции применялись дозы до 800 мг в сутки на протяжении периода свыше одного года, что не сопровождалось возникновением серьезных нежелательных явлений.

Лечение передозировки: симптоматическая и поддерживающая терапия; мониторинг состояния пациента.

Фамотидин не оказывает влияния на систему цитохрома печени Р450. В связи с повышением pH желудочного сока может снижать степень всасывания кетоконазола при одновременном применении.

При совместном применении фамотидина и лекарственных средств, угнетающих костный мозг, увеличивается риск развития нейтропении.

Фамотидин увеличивает всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты.

До внутривенного введения фамотидина или, если такой возможности нет, перед переходом на терапию пероральными формами, необходимо исключить наличие злокачественного новообразования желудка.

При печеночной недостаточности препарат Квамател^® следует назначать с осторожностью в сниженной дозе.

Поскольку в случае применения блокаторов Н₂-гистаминовых рецепторов была описана перекрестная гиперчувствительность, применение препарата Квамател^® у пациентов, имеющих в анамнезе гиперчувствительность к другим блокаторам Н₂-гистаминовых рецепторов, требует осторожности.

Подобно всем блокаторам Н₂-рецепторов, при резком прекращении лечения фамотидин может вызывать синдром отмены, поэтому лечение прекращают, постепенно снижая его дозу.

Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, поскольку во время лечения может возникать головокружение и наблюдаться повышенная утомляемость.

По 72,80 мг лиофилизата (соответствует 20 мг действующего вещества) в бесцветном стеклянном флаконе (I гидролитического класса) с резиновой пробкой, закрытой алюминиевым колпачком с пластиковой крышкой.

По 5 мл растворителя (0,9% раствор натрия хлорида) в бесцветной стеклянной ампуле (I гидролитического класса) с точкой для разлома. На флакон и ампулу наклеивают этикетку.

По 5 флаконов и 5 ампул с инструкцией по применению в картонной пачке с вклеенным держателем из картона и контролем первого вскрытия.

При температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке для того, чтобы защитить от света.

Хранить в недоступном для детей месте.

Лиофилизата: 2 года.

Растворителя: 5 лет.

На картонной пачке указывается срок годности лиофилизата.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.