Фамотидин (Famotidine)

• 11.2.7 H2-антигистаминные средства
• 7.4.1.2 H2-антигистаминные средства

Препарат III поколения из группы блокаторов Н₂-рецепторов. Конкурентно и обратимо ингибирует гистаминовые Н₂-рецепторы, в том числе париетальных клеток. Понижает секрецию соляной кислоты: базальную и стимулированную пищей, гастрином, гистамином и, в меньшей степени, ацетилхолином. Способствует снижению активности пепсина и повышению рН желудочного сока.

Не оказывает антиандрогенного действия и не угнетает активность микросомальных ферментов печени.

После приема внутрь до 45 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа. Связь с белками плазмы составляет 15-20 %.

Терапевтический эффект развивается через 1 час после приема внутрь, через 30 минут после внутривенного введения и продолжается в течение 10-12 часов. Метаболизм в печени. Проникает через плаценту и гематоэнцефалический барьер.

Период полувыведения составляет 2,3-3,5 часа. Элиминация почками, около 60 % в неизмененном виде после внутривенного введения и 30-35 % после приема внутрь.

Применяется для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при острых кишечных кровотечениях, гастроэзофагеальном рефлюксе с эзофагитом, синдроме Золлингера-Эллисона, остром панкреатите.

Индивидуальная непереносимость, печеночная недостаточность, детский возраст до 12 лет.

Пожилой возраст, почечная недостаточность, гиперчувствительность.

Рекомендации по FDA - категория В. Применяется в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного.

Внутрь, при пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки - по 40 мг в сутки перед сном или по 20 мг 2 раза в сутки в течение 4-8 недель.

При рефлюкс-эзофагите дозу устанавливают индивидуально в зависимости от состояния больного. Начальную дозу 20 мг принимают каждые 6 часов. При синдроме Золлингера-Эллисона принимают в дозе 20-40 мг 4 раза в сутки.

Внутривенно медленно, в течение 2-х минут при желудочном кровотечении или невозможности приема внутрь, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперсекреторных состояниях желудка - по 20 мг каждые 12 часов; с целью профилактики аспирационного пневмонита - внутримышечно, по 20 мг перед сном накануне или утром в день проведения хирургической операции.

Высшая суточная доза: 80 мг.

Высшая разовая доза: 40 мг.

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, бессонница, спутанность сознания, тревожные и депрессивные состояния, галлюцинации.

Система кроветворения: анемия, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Сердечно-сосудистая система: аритмия, синкопе, ортостатическая гипотензия - при быстром внутривенном введении.

Пищеварительная система: сухость во рту, потеря аппетита, тошнота, рвота, запор или диарея.

Дерматологические реакции: гипергидроз.

Аллергические реакции.

Асистолия, атриовентрикулярная блокада, аритмия.

Лечение симптоматическое.

Состав и кратность приема пищи не оказывают никакого влияния на действие препарата.

Одновременное применение с антацидными средствами понижает активность препарата за счет снижения всасывания, поэтому антацидные средства рекомендуется принимать спустя 2 часа после приема фамотидина.

Препарат потенцирует действие метопролола и фуросемида.

В сочетании с глибенкламидом возможно развитие гипогликемии.

Антихолинергические средства в сочетании с фамотидином приводят к нарушениям памяти и внимания у пожилых пациентов.

При лечении язвенной болезни рекомендуется постепенное снижение дозы, чтобы избежать "симптома рикошета".

Перед началом лечения следует исключить злокачественные процессы, так как прием препарата может сгладить клиническую картину заболевания.