Пирроксан (Pyrroxan)

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: пророксана гидрохлорид - 15 мг.

Вспомогательные вещества: Лудипресс® [лактозы моногидрат - 78,3 мг, повидон К-30 - 2,95 мг, кросповидон - 2,95 мг] - 84,2 мг, магния стеарат - 0,8 мг.

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.

Пророксан оказывает гипотензивное и противозудное действие. Блокирует постсинаптические α1- и пресинаптические α2-адренорецепторы, независимо от их места локализации. Обладает периферическим и центральным влиянием. Снижает чувствительность адренорецепторов к адреналину, изменяя проницаемость клеточных мембран. Снижает интенсивность стимуляции гипоталамических структур, уменьшая выделение тропных гормонов, гормонов периферических желез. Ослабляет передачу адренергических сосудосуживающих импульсов, устраняет спазм и расширяет периферические сосуды, особенно артериолы и прекапилляры. Улучшает кровоснабжение мышц, кожи, слизистых оболочек. Подавляет возбудимость диэнцефальных структур мозга и регулирует тонус симпатоадреналовой системы.

Всасывание

При приеме внутрь пророксан хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, эффективная концентрация достигается через 30-40 минут и сохраняется в течение 3-4 часов.

Распределение

Связывание с белками плазмы слабое. У препарата отмечен большой объем распределения (Vd), он быстро проникает в различные ткани и жидкости, включая ликвор. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, в том числе гематоэнцефалический. Избирательно задерживается в гипоталамусе, задняя область которого содержит преимущественно норадренергические нейроны.

Метаболизм

В опытах с меченым углеродом пророксаном было показано, что продукты его метаболизма способны надолго (до 10 суток) задерживаться в различных органах и тканях (плазма, головной мозг, печень, почки).

Выведение

Выводится в основном почками. Около 70 % от введенной дозы выводится почками в первые 24 часа. В опытах на животных при внутрибрюшинном введении время полувыведения (T1/2) установлено не было, при этом в плазме крови через 1 час после введения сохранялось менее 5 % от введенной дозы препарата, а через 2 часа - только следы. В головном мозге через 1 час обнаруживали 22 %, через 2 часа - 6 % от максимальной концентрации (Cmax).

• Соматоформная вегетативная дисфункция, протекающая по симпатоадреналовому типу, в т.ч. с повышением артериального давления (в качестве симптоматического средства в составе комплексной терапии);
• аллергические дерматиты (в качестве симптоматического средства в составе комплексной терапии для купирования зуда).

• Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата;
• выраженный атеросклероз;
• выраженная цереброваскулярная недостаточность (в т.ч. инсульты, транзиторные ишемические атаки в анамнезе);
• ишемическая болезнь сердца (II-IV функциональный класс);
• хроническая сердечная недостаточность (II-IV функционального класса по NYHA);
• артериальная гипотензия;
• кардиогенный шок;
• брадикардия;
• инфаркт миокарда;
• непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность лактазы;
• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста, ишемическая болезнь сердца, аритмии, язвенная болезнь желудка.

Рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови (возможно повышение уровня эндогенного инсулина).

Противопоказано применение во время беременности и в период грудного вскармливания.

При соматоформной вегетативной дисфункции, протекающей по симпатоадреналовому типу в составе комплексной терапии назначают по 15-30 мг (1-2 таблетки) внутрь 2-3 раза в день. Длительность лечения определяется лечащим врачом.

При аллергических дерматитах в составе комплексной терапии рекомендуется назначать по 15-30 мг (1-2 таблетки) внутрь перед сном. Длительность лечения определяется лечащим врачом.

Резюме нежелательных реакций

Классификация нежелательных реакций по частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1 000, но <1/100); редко (≥1/10 000, но <1/1 000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - аллергические реакции.

Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна - брадикардия, возникновение приступов стенокардии у предрасположенных пациентов, аритмия.

Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна - артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, головокружение.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна - заложенность носа.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна - диарея, повышение секреции соляной кислоты в желудке.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - гиперемия кожных покровов.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы: симптомами передозировки являются: брадикардия, резкое снижение артериального давления, ортостатический коллапс.

Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание жизненно важных функций.

Одновременное применение пророксана и эпинефрина (адреналина) может привести к снижению эффективности последнего (развитие депрессорного эффекта вместо прессорного).

Одновременное применение пророксана с гипотензивными средствами приводит к взаимному усилению эффекта снижения артериального давления.

Пророксан усиливает действие нейролептиков (производные фенотиазина, бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена).

На фоне совместного применения пророксана с прокаинамидом возможно снижение ударного объема сердца.

В том случае, если вы принимаете другие лекарства, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Особенности действия лекарственного препарата при первом приеме

При приеме первой дозы препарата возможно резкое понижение артериального давления, обморок, головная боль, слабость, сердцебиение и ухудшение субъективного состояния ("феномен первой дозы"), что не является поводом для отмены препарата, поскольку этот эффект исчезает при повторном приеме. Также отмечают сонливость, быстро проходящее ощущение онемения языка. Кроме того, рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови из-за возможного повышения уровня эндогенного инсулина. В связи с чем, необходимо начинать лечение под наблюдением врача с минимальной эффективной дозы и соблюдать постельный режим после приема препарата в течение 6-8 часов.

В период лечения препаратом не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.