Пророксан (Proroxanum)

Пророксан оказывает гипотензивное и противозудное действие. Блокирует постсинаптические альфа-1 и пресинаптические альфа-2 адренорецепторы независимо от места локализации. Обладает периферическим и центральным влиянием. Снижает чувствительность адренорецепторов к адреналину, изменяя проницаемость клеточных мембран. Снижает интенсивность стимуляции гипоталамических структур, уменьшая выделение тропных гормонов, гормонов периферических желез. Ослабляет передачу адренергических сосудосуживающих импульсов, устраняет спазм и расширяет периферические сосуды, особенно артериолы и прекапилляры. Улучшает кровоснабжение мышц, кожи, слизистых оболочек. Подавляет возбудимость диэнцефальных структур мозга и регулирует тонус симпатоадреналовой системы.

Всасывание. При приёме внутрь пророксан хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Эффективная концентрация достигается через 30–40 минут и сохраняется в течение 3–4 часов [1,2].

Распределение. Связывание с белками плазмы слабое. Отмечается большой объём распределения (Vd): препарат быстро проникает в различные ткани и жидкости, включая ликвор. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, в том числе гематоэнцефалический. Избирательно задерживается в гипоталамусе, задняя область которого содержит преимущественно норадренергические нейроны [1,2].

Биотрансформация. В опытах с меченым углеродом пророксаном показано, что продукты его метаболизма способны надолго (до 10 суток) задерживаться в различных органах и тканях (плазма, головной мозг, печень, почки) [1,2].

Элиминация. Выводится преимущественно почками. Около 70% от введённой дозы выводится почками в первые 24 часа. В опытах на животных при внутрибрюшинном введении время полувыведения (T½) установлено не было; в плазме крови через 1 час после введения сохранялось менее 5% от введённой дозы препарата, через 2 часа — только следы. В головном мозге через 1 час обнаруживали 22%, через 2 часа — 6% от максимальной концентрации (Cmax) [1,2].

• Соматоформная вегетативная дисфункция, протекающая по симпатоадреналовому типу, в том числе с повышением артериального давления (в качестве симптоматического средства в составе комплексной терапии) (Таблетки 15 мг [1,2])
• Аллергические дерматиты (в качестве симптоматического средства в составе комплексной терапии для купирования зуда) (Таблетки 15 мг [1,2])

• Гиперчувствительность к пророксану.
• Ишемическая болезнь сердца (стенокардия напряжения II–IV функционального класса) [1].
• Хроническая сердечная недостаточность (II–IV функционального класса по NYHA) [1]; недостаточность кровообращения II–III степени [2].
• Артериальная гипотензия.
• Кардиогенный шок.
• Брадикардия.
• Инфаркт миокарда.
• Выраженный атеросклероз.
• Выраженная цереброваскулярная недостаточность (в том числе инсульты, транзиторные ишемические атаки в анамнезе).
• Беременность.
• Период лактации.
• Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены) [1].

• Пожилой возраст.
• Ишемическая болезнь сердца (I функциональный класс).
• Аритмия.
• Язвенная болезнь желудка.

Беременность. Применение пророксана противопоказано при беременности в связи с недостаточными данными об эффективности и безопасности [1,2].

Лактация. Применение пророксана противопоказано в период грудного вскармливания в связи с недостаточными данными об эффективности и безопасности [1,2].

Данных о влиянии пророксана на фертильность у человека в источниках не представлено.

Таблетки 15 мг (взрослые от 18 лет):

Способ применения: внутрь. Длительность лечения определяется лечащим врачом.

Соматоформная вегетативная дисфункция: 15–30 мг (1–2 таблетки) 2–3 раза в сутки.

Аллергические дерматиты: 15–30 мг (1–2 таблетки) перед сном.

Дети: Безопасность и эффективность у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют [1].

Нарушения со стороны иммунной системы

Аллергические реакции — Частота неизвестна

Нарушения со стороны нервной системы

Головокружение — Частота неизвестна

Нарушения со стороны сердца

Брадикардия — Частота неизвестна

Возникновение приступов стенокардии у предрасположенных пациентов — Частота неизвестна

Аритмия — Частота неизвестна

Нарушения со стороны сосудов

Артериальная гипотензия — Частота неизвестна

Ортостатическая гипотензия — Частота неизвестна

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Заложенность носа — Частота неизвестна

Желудочно-кишечные нарушения

Диарея — Частота неизвестна

Повышение секреции соляной кислоты в желудке — Частота неизвестна

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Гиперемия кожных покровов — Частота неизвестна

Классификация частот: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), редко (≥ 1/10 000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Симптомы. Брадикардия, резкое снижение артериального давления, ортостатический коллапс.

Лечение. Симптоматическое, направленное на поддержание жизненно важных функций.

Эпинефрин (адреналин)

Одновременное применение пророксана и эпинефрина (адреналина) может привести к снижению эффективности последнего — развитию депрессорного эффекта вместо прессорного (извращение прессорного действия адреналина).

Антигипертензивные средства (гипотензивные средства)

Одновременное применение пророксана с гипотензивными средствами приводит к взаимному усилению (потенцированию) эффекта снижения артериального давления.

Нейролептики (производные фенотиазина, бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена)

Пророксан усиливает действие нейролептиков указанных групп.

Прокаинамид (новокаинамид)

На фоне совместного применения пророксана с прокаинамидом возможно снижение ударного объёма сердца.

Феномен первой дозы. При приёме первой дозы препарата возможно резкое снижение артериального давления, обморок, головная боль, слабость, сердцебиение и ухудшение субъективного состояния. Этот эффект не является поводом для отмены препарата, поскольку исчезает при повторном приёме. Также при первом приёме отмечаются сонливость и быстро проходящее ощущение онемения языка [1,2].

Начало терапии. В связи с риском феномена первой дозы необходимо начинать лечение под наблюдением врача с минимальной эффективной дозы и соблюдать постельный режим после приёма препарата в течение 6–8 часов [1,2].

Мониторинг гликемии. Рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови в связи с возможным повышением уровня эндогенного инсулина [1,2].

В период лечения пророксаном не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций [1,2].