Пиразинамид (Pyrazinamide)

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: пиразинамид - 500,0 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 51,0 мг, повидон-К25 - 24,0 мг, кросповидон - 15,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 6,0 мг, магния стеарат - 4,0 мг.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с риской и фаской.

Пиразинамид - синтетическое противотуберкулезное средство. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизма. Более активен по туберкулостатической активности, чем ПАСК (пара-аминосалициловая кислота), хотя уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину. Действует на микобактерии, устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам II ряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи с чем его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах. В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность развития которой снижает комбинирование с другими противотуберкулезными препаратами.

Абсорбция

Пиразинамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь взрослым дозы 500 мг, пик концентрации пиразинамида в плазме крови в пределах 9-12 мкг/мл достигается в течение 2 часов, 7 мкг/мл - через 8 часов и 2 мкг/мл через 24 часа.

Распределение

Пиразинамид проникает в ткани и жидкие среды организма, включая печень, легкие, цереброспинальную жидкость. Связь с белками плазмы крови 10-20 %.

Биотрансформация

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - пиразиновой кислоты, которая в дальнейшем превращается в неактивный метаболит - 5-гидроксипиразиноевую кислоту. Период полувыведения составляет 9-10 часов у тех пациентов, функции печени и почек которых не нарушены.

Элиминация

В течение 24 часов, около 70 % пероральной дозы выделяется почками. Экскретируется преимущественно почками (3 % - в неизмененном виде, 33 % - в виде пиразиновой кислоты и 36 % - в виде других метаболитов). Выводится при гемодиализе.

Туберкулез (различные формы и локализации) в составе комбинированной терапии.

• Гиперчувствительность к пиразинамиду и другим компонентам препарата;
• заболевания печени;
• подагра;
• гиперурикемия;
• порфирия;
• беременность, период грудного вскармливания;
• детский возраст до 3-х лет.

Сахарный диабет.

Беременность

Применение пиразинамида во время беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Применение пиразинамида в период грудного вскармливания противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Препарат применяют внутрь во время или после еды, один раз в день, предпочтительнее во время завтрака с небольшим количеством воды.

Пиразинамид применяют в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. Длительность курса лечения составляет от 2-х месяцев.

Взрослые

Назначают по 25-30 мг/кг массы тела, что соответствует для лиц с массой тела менее 50 кг - 1,5 г и для лиц с массой тела более 50 кг - 2 г.

Максимальная суточная доза - 2,5 г.

В случае неудовлетворительной переносимости пиразинамид назначают в 2-3 приема.

Дети

Дети старше 3-х лет

Назначают по 15-20 мг/кг 1 раз в день (максимальная суточная доза 1,5 г).

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза пиразинамида не должна превышать 15 мг/кг массы тела. В этих случаях пиразинамид целесообразно назначать через день.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.

Нарушения со стороны иммунной системы: кожная сыпь, крапивница.

Нарушения со стороны нервной системы: спутанность сознания, галлюцинации, судороги, головная боль, головокружение, нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессии, слабость.

Нарушения метаболизма и питания: гиперурикемия, обострение подагры.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, "металлический" привкус во рту, эпигастральные боли, обострение пептической язвы.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функций печени (отсутствие аппетита, болезненность в правом подреберье, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия печени).

Нарушения со стороны мышечной, костной и соединительной ткани: артралгия, миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения и реакции в месте введения: гипертермия, акне, фотосенсибилизация, лихорадка.

Лабораторные и инструментальные данные: повышение концентрации сывороточного железа, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).

Симптомы

Нарушение функции печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Лечение

Промывание желудка, симптоматическая терапия.

Пиразинамид комбинируют с другими противотуберкулезными препаратами. В частности, при хронических деструктивных формах рекомендуется его сочетать с рифампицином (выраженный эффект) или этамбутолом (лучше переносимость).

Вероятность развития гепатотоксического действия пиразинамида увеличивается при совместном применении с рифампицином.

При одновременном применении с пробенецидом возможно снижение экскреции и, вследствие этого, усиление токсических реакций пиразинамида.

Имеются данные о задержке в организме под влиянием пиразинамида мочевой кислоты и появлении болей в суставах подагрического характера.

Перед началом и во время лечения, особенно у пациентов старше 60 лет, следует ежемесячно контролировать концентрацию билирубина и мочевой кислоты, активность аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы.

При длительном применении может оказывать токсическое действие на печень. При нарушении функции печени требуется отмена пиразинамида.

Не рекомендуется употребление этанола при применении препарата.

Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения (УФ-облучения) во избежание развития фотосенсибилизации.

У пациентов с сахарным диабетом увеличивается риск возникновения гипогликемии.

Вспомогательные вещества

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну таблетку, то есть по сути, "не содержит натрия".

Влияние пиразинамида на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами специально не изучалось. Тем не менее, в силу различной индивидуальной чувствительности к пиразинамиду со стороны центральной нервной системы в период лечения (у некоторых пациентов может наблюдаться головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, судороги) необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, либо пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

Или по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из материала комбинированного на основе фольги (трехслойный материал, включающий алюминиевую фольгу, пленку из ориентированного полиамида, поливинилхлоридную пленку) и фольги алюминиевой печатной лакированной.

3, 10, 20, 30, 40, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.