Пиразинамид (Pyrazinamide)

Таблетки

Состав на одну таблетку:

активное вещество: пиразинамид - 0,5 г.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, повидон (Коллидон 25), кроскармеллоза натрия (примеллоза), магния стеарат.

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.

ЖНВЛП

Противотуберкулезный препарат II ряда. Действует на внутриклеточно расположенные микобактерии. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизма. Более активен по туберкулостатической активности, чем парааминосалициловая кислота (ПАСК), хотя уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину. Действует на микобактерии, устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам II ряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи с чем его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеознопневмонических процессах.

Пиразинамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После перорального приема дозы 500 мг пик концентрации пиразинамида в плазме крови у взрослых в пределах 9-12 мкг/мл достигается в течение 2 часов, 7 мкг/мл - через 8 часов и 2 мкг/мл через 24 часа. Пиразинамид проникает в ткани и жидкие среды организма, включая печень, легкие, головной мозг, цереброспинальную жидкость. Связь с белками плазмы крови - 10-20 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) - 1-2 ч.

Метаболизируется в печени, где вначале образуется активный метаболит (пиразиноевая кислота), который в дальнейшем превращается в неактивный метаболит - 5-гидроксипиразиноевую кислоту. Период полувыведения (T1/2) - 8-9 ч. Выводится почками: в неизмененном виде - 3%, в виде пиразиноевой кислоты - 33%, в виде других метаболитов - 36 %.

Препарат применяют внутрь, во время или после еды, один раз в день, предпочтительнее во время завтрака с небольшим количеством воды.

Взрослым назначают по 25-30 мг/кг массы тела, что соответствует для лиц с массой тела менее 50 кг - 1,5 г и для лиц с массой тела более 50 кг - 2 г.

Максимальная суточная доза - 2,5 г.

В случае неудовлетворительной переносимости пиразинамид назначают в 2-3 приема.

У лиц пожилого и старческого возраста препарат целесообразно назначать через день в дозе 15 мг/кг.

Детям назначают по 15-20 мг/кг 1 раз в день (максимальная доза 1,5 г в день).

Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицин или канамицин в дозе 15 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг).

Курс лечения 3 месяца и более.

В комбинации с другими противотуберкулезными препаратами назначают в следующих случаях:

- туберкулез легких;

- туберкулезный менингит;

- туберкулез костей;

- туберкулез мочеполовых органов.

- индивидуальная непереносимость;

- заболевания печени;

- подагра;

-гиперурикемия;

- беременность, лактация;

- детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, "металлический" привкус во рту, нарушение функции печени (анорексия, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия печени); обострение пептической язвы.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения сна, повышенная возбудимость, депрессия; в отдельных случаях - галлюцинации, судороги, спутанность сознания.

Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация.

Прочие: лихорадка, гиперурикемия, обострение подагры, повышение концентрации сывороточного железа.

Симптомы: Нарушение функции печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Лечение: симптоматическое.

Пиразинамид комбинируют с другими противотуберкулезными препаратами. В частности, при хронических деструктивных формах рекомендуется его сочетать с рифампицином (выраженный эффект) или этамбутолом (лучше переносимость). Вероятность развития гепатотоксического действия препарата увеличивается при совместном применении с рифампицином. Возможно развитие гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом. При одновременном применении с пробенецидом возможно снижение экскреции и, вследствие этого, усиление токсических реакций.

Необходимо не реже чем 1 раз в месяц контролировать активность аланинаминотрансферазы и содержание мочевой кислоты в крови.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту