Простатин® F2 альфа (Prostin ® F2-alfa)

В 1 мл содержится:

Активное вещество динопрост (в виде динопроста трометамина) 5 мг;

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт 9 мг, вода для инъекций q.s. до 1 мл.

Прозрачный бесцветный раствор.

Простин® F2 альфа — препарат простагландина F₂α.

Хотя точный механизм действия препарата до конца не изучен, установлено, что его внутривенное или внутриматочное введение вызывает ритмичные сокращения матки. Эти сокращения, если они продолжаются в течение достаточного периода времени, способствуют родоразрешению.

Чувствительность беременной матки к препарату в I и II триместрах беременности ниже, чем при доношенной беременности.

Исследования на животных различных видов показали, что Простин® F2 альфа обладает лютеолитическим действием (т.е. вызывает дегенерацию желтого тела), однако представляется маловероятным, что это основной механизм действия препарата при его применении для медицинского прерывания беременности у человека.

Простин® F2 альфа также обладает способностью вызывать сокращения гладкой мускулатуры пищеварительного тракта. Это действие возможно является причиной рвоты и диареи при применении препарата, однако эта гипотеза пока не получила точного подтверждения.

У некоторых видов животных и у человека высокие дозы препарата Простин® F2 альфа могут способствовать повышению артериального давления, вероятно, за счет его влияния на гладкую мускулатуру сосудов, При применении в дозах, рекомендованных для медицинского прерывания беременности и для индукции родов, данное действие препарата не имеет клинического значения.

При внутривенной инфузии со скоростью 25 мкг/мин концентрация начинает повышаться через 10 мин и в течение 30 мин достигает 2-3 нг/мл. Снижение до исходного уровня происходит в течение 5-10 мин после прекращения инфузии.

Максимальный уровень в плазме матери, равный 3-7 нг-эквивалентам/мл (радиоиммунологический метод), достигается через 6-10 часов после интраамниотического введения 40 мг. В течение 24 часов концентрация в крови возвращается почти к такому же уровню, как до лечения, т.е. менее нг/мл. Метаболизм простагландина F₂α происходит очень быстро, преимущественно путем окисления заместителя в положении С-15.

Более 90 % введенного простагландина F₂α, меченного радиоактивным изотопом, выводится с мочой в течение примерно 5 часов.

После внутривенного введения препарата период полувыведения составляет менее 1 мин. После внутривенной инфузии период полувыведения равен 1-5 мин. Период полувыведения после интраамниотического введения колеблется от 3 до 12 часов.

1. Интраамниотическое введение: для прерывания беременности при сроке от 16-ти до 20-ти недель (если считать от первого дня последней нормальной менструации).
2. Внутривенное введение: для индукции родов при доношенной беременности, а также для изгнания плода при его внутриутробной гибели в третьем триместре беременности.

Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата.

Острые воспалительные заболевания органов малого таза.

Заболевания сердца, легких, почек и печени в активной стадии.

В случае применения препарата для индукции родов при доношенной беременности существуют также следующие противопоказания:

Указание в анамнезе на перенесенное кесарево сечение или серьезное хирургическое вмешательство на матке.

• Наличие достоверного несоответствия между размерами таза и головки плода.
• Указания в анамнезе на предшествующие тяжелые роды роили травматичное родоразрешение.
• Наличие большого числа предшествующих родов (шесть и более предшествующих доношенных беременностей).

Наличие маточного кровотечения неясной этиологии в течение второго или третьего триместра данной беременности.

• Указание в анамнезе на развитие дистресс-синдрома новорожденного при предшествующих родах.

Во избежание осложнений применять строго по назначению врача и только в условиях стационара!

1. Для прерывания беременности

Произвести глубокую чрезбрюшинную пункцию плодного пузыря с помощью иглы подходящего размера и взять пробу амниотической жидкости объемом не менее 1 мл, затем медленно ввести в плодный пузырь 40 мг (8 мл) препарата ГРОСТШ-Т F2 альфа (в виде соли трометамина). Первые 5 мг (1 мл) препарата следует вводить очень медленно и только в том случае, если полученная при пункции жидкость светлая (без примеси крови). Подобные меры предосторожности позволяют снизить риск развития анафилактической реакции; это также снижает вероятность случайной болюсной инъекции препарата, что может вызвать артериальную гипертензию, бронхоспазм и тяжелую рвоту. Если в течение 24 час после введения первой дозы аборт не начнется или не завершится (а также при наличии невскрывшегося плодного пузыря), можно ввести дополнительно 10-40 мг (2-8 мл) препарата ПРОСТИН F2 альфа. Непрерывное введение препарата в течение более 2 дней не рекомендуется.

2. Для индукции родов при доношенной беременности и/или для изгнания плодапри его внутриутробной гибели в третьем триместре беременности.

Раствор в концентрации 15 мкг/мл вводится в форме внутривенной инфузии со скоростью 2,5 мкг/мин в течение не менее 30 мин. Данный уровень может поддерживаться и в дальнейшем, если удалось получить соответствующий ответ со стороны матки, или же можно увеличивать дозу на 2,5 мкг/мин каждый час до тех пор, пока не будет получен удовлетворительный ответ со стороны матки, но при этом не следует превышать уровень, равный 20 мкг/мин.

Если развивается гипертонус матки с брадикардией или без брадикардии плода, инфузию препарата следует прекратить и оценить ситуацию, а затем можно возобновить инфузию с меньшей скоростью.

Если в течение первых 12-14 час не будет получен эффект, то введение препарата следует прекратить.

Примечание: Для того чтобы открыть ампулу, пипка не требуется. Шейка ампулы заранее надрезана в месте сужения. Правильно сориентировать ампулу помогает цветная точка на ее головке. Следует взять ампулу в руки и повернуть ее точкой к себе. Если положить палец на эту точку и слегка нажать, ампула легко откроется.

Частота побочных реакций, связанных с применением препарата для искусственного прерывания беременности, оценивалась на основании отчетов о 7862 пациентках, обследованных в ходе клинических исследований, при исследованиях в рамках постмаркетингового наблодения, а также на основании спонтанных сообщений, полученных от врачей, использовавших данный препарат.

Наиболее частые побочные реакции: рвота (примерно 50 %), тошнота (примерно 25 %) и диарея (примерно 20 %). Среди редких (менее 1 случая на 1000), но серьезных побочных эффектов следует особо отметить повышенную чувствительность к данному препарату, разрыв матки и остановку сердца.

Другие побочные эффекты (в порядке убывания их тяжести):

1. Возникающие примерно в 1-5 % случаев: кровопотеря, инфекции матки, лихорадка.
2. Возникающие примерно в 5 случаях на 10 000: синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания, гиповолемический шок, бронхоспазм, артериальная гипертензия или гипотония, перфорация шейки матки, головная боль, одышка, инфекции мочевых путей, обморок или головокружение, озноб, болезненность матки, неспецифические боли, кашель, тахикардия, сонливость.

3. Возникающие реже, чем в 5 случаях на 10 000: эмболия легочной артерии, перфорация матки после инструментального обследования, тромбофлебит сосудов малого таза, гипокалиемия, хроническая сердечная недостаточность, нарушение атриовентрикулярной проводимости II степени, желудочковая аритмия, ухудшение состояния при сахарном диабете, боли в области грудной клетки, боли в области спины, высыпания на коже, паралитическая непроходимость кишечника, слабость, брадикардия, недержание мочи, дизурия, гематурия, неспецифические мышечные спазмы, атония или гипертонус мочевых путей, икота, недомогание, двоение в глазах, полидипсия, гипервентиляция, ощущение жжения в глазах, ощущение жжения в молочных железах, сужение зрачков, парестезии, зуд, петехии, нагрубание молочных желез, потливость, носовое кровотечение, дегидратация, психическое возбуждение, цианоз.

Кроме того, при применении препарата Простин® F2 альфа для индукции родов при доношенной беременности возможны следующие побочные реакции:

1. Гипертонус матки с брадикардией у плода.

2, Гипертонус матки без брадикардии у плода.

3. Низкие показатели у новорожденного по шкале Апгар.

О передозировке препарата не сообщалось. В случае передозировки следует проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Не рекомендуется использовать препарат одновременно с другими лекарственными средствами, стимулирующими родовую деятельность.

1. Общие

Любые растворы для парентерального применения следует перед введением по возможности подвергать визуальному контролю для выявления посторонних частиц или изменения цвета раствора.

В исследованиях на животных, продолжавшихся в течение нескольких недель, показано, что простагландины групп Е и F могут вызывать пролиферацию костной ткани. Однако не существует данных о том, что кратковременное введение препарата Простин® F2 альфа может привести к подобным изменениям у людей.

У больных с наличием в анамнезе бронхиальной астмы, глаукомы, артериальной гипертензии, сердечно-сосудистых заболеваний или эпилепсии Простин® F2 альфа следует применять с осторожностью.

2. При искусственном прерывании беременности.

• Как и другие лекарственные средства, стимулирующие родовую деятельность, Простин ® F2 альфа следует применять с осторожностью у пациенток с рубцом на матке.
• Как и в случае выкидыша, аборт, вызванный препаратом Простин® F2 альфа, может иногда быть неполным. В таких случаях следует прибегнуть к другим методам для обеспечения завершения аборта.
• Результаты исследований на животных показали, что некоторые простагландины могут обладать тератогенными свойствами. В связи с этим, если при использовании препарата Простин® F2 альфа вызвать аборт не удалось, беременность должна быть прервана другим способом.

3. При индукции родов в случае доношенной беременности и/или изгнании содержимого матки после внутриутробной гибели плода в третьем триместре беременности. Перед введением препарата следует тщательно оценить соотношение между размерами плода и размерами таза.

Во время использования препарата следует проводить тщательный мониторинг активности матки, состояния плода (при живом плоде) и процесса сглаживания и раскрытия шейки матки для выявления прямых признаков нежелательных эффектов, таких как гипертонус, тетания матки и дистресс-синдром у плода. В случаях, когда имеются указания в анамнезе на гипертонус или тетанию матки, рекомендуется проводить постоянный мониторинг активности матки и состояния плода в течение всего периода индукции родов. Всегда следует помнить об опасности разрыва матки, если у пациентки сохраняется высокий тонус матки.

По 1 мл, 5 мл и 8 мл в ампулы бесцветного стекла класса (Евр. Фарм.). 1 ампула, помещенная в пластиковый поддон, с инструкцией по применению в картонной пачке.

При температуре не выше 25^оС. Не замораживать.

Список Б.

Хранить в недоступном для детей месте!

4 года.

Не использовать по истечении срока годности.