Промедол (Promedol)

1 мл раствора содержит:

Действующее вещество:

тримеперидина гидрохлорид (промедол) - 10 мг / 20 мг

Вспомогательные вещества:

хлористоводородной кислоты раствор 1 М - до pH 4,0-6,0, вода для инъекций - до 1 мл.

Прозрачная бесцветная жидкость.

Тримеперидин относится к агонистам опиоидных рецепторов (преимущественно μ-рецепторов). Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы мозга.

По фармакологическим свойствам тримеперидин близок к морфину: повышает порог болевой чувствительности при болевых стимулах различной модальности, угнетает условные рефлексы, обладает умеренным снотворным действием. В отличие от морфина в меньшей степени угнетает дыхательный центр и реже вызывает тошноту и рвоту.

Обладает умеренным спазмолитическим и утеротонизирующим действием.

Способствует раскрытию шейки матки во время родов, повышает тонус и сократительную активность миометрия.

При парентеральном введении анальгезирующее действие развивается через 10-20 минут, достигает максимума через 40 минут и продолжается 2-4 часа.

Абсорбция - быстрая при любом способе введения. После внутривенного введения наблюдается быстрое снижение концентрации в плазме и через 2 часа определяются лишь следовые концентрации.

Связь с белками плазмы - 40%.

Метаболизируется главным образом в печени путем гидролиза с образованием меперидиновой и нормеперидиновой кислот с последующей конъюгацией.

Период полувыведения (Т_1/2) - 2,4-4 часа, увеличивается при почечной недостаточности. В небольших количествах выводится почками (в том числе 5% - в неизмененном виде).

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата;
• угнетение дыхательного центра;
• при эпидуральной и спинальной анестезии - нарушение свертывания крови (в том числе на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в центральную нервную систему);
• диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами, токсическая диспепсия (замедление выведения токсинов и связанное с этим обострение и пролонгация диареи);
• одновременное лечение ингибиторами моноаминоксидазы (в том числе в течение 14 дней после их применения);
• детский возраст до 2 лет.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом:

• дыхательная недостаточность;
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• надпочечниковая недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность;
• угнетение центральной нервной системы;
• черепно-мозговая травма;
• внутричерепная гипертензия;
• микседема, гипотиреоз;
• гиперплазия предстательной железы;
• стриктура мочеиспускательного канала;
• хирургические вмешательства на желудочно-кишечном тракте или мочевыделительной системе;
• бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких;
• судороги;
• аритмия;
• артериальная гипотония;
• суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность;
• алкоголизм;
• склонность к злоупотреблению лекарственными средствами или опиоидная зависимость (в том числе в анамнезе);
• установленная тяжелая непереносимость опиоидов аллергического и неаллергического генеза;
• выраженные воспалительные заболевания кишечника;
• ослабленные пациенты, кахексия;
• беременность, период лактации;
• детский возраст;
• пожилой возраст;
• при длительном применении препарата возникает риск снижения уровня половых гормонов.

В случаях крайней необходимости, под контролем лечащего врача, возможно однократное (кратковременное) применение препарата только после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода или грудного ребенка, т.к. препарат является производным морфина и обладает аналогичными фармакологическими свойствами — может угнетать дыхательный центр, снижать артериальное давление и вызывать аритмию.

Выделяется с грудным молоком. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о приостановлении грудного вскармливания.

Подкожно, внутримышечно или внутривенно (только подкожно и внутримышечно для препарата в шприц-тюбиках).

Взрослым: от 10 мг до 40 мг (от 1 мл раствора с концентрацией 10 мг/мл до 2 мл раствора с концентрацией 20 мг/мл). Во время наркоза дробными дозами препарат вводят внутривенно по 3-10 мг.

Детям от двух лет: 3-10 мг в зависимости от возраста.

Для премедикации перед наркозом вводят подкожно или внутримышечно 20-30 мг вместе с атропином (0,5 мг) за 30-45 минут до операции.

Обезболивание родов: подкожно или внутримышечно в дозе 20-40 мг при раскрытии зева на 3-4 см и при удовлетворительном состоянии плода. Последнюю дозу препарата вводят за 30-60 минут до родоразрешения во избежание наркотической депрессии плода и новорожденного.

Высшие дозы для взрослых: разовая - 40 мг, суточная - 160 мг.

Частота возникновения побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы: тошнота, рвота, холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение артериального давления, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, миоз (при выраженной гипоксии зрачки могут быть расширены), судороги, гиповентиляция, сердечно-сосудистая недостаточность, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, симптоматическая терапия. Внутривенное введение специфического опиоидного антагониста налоксона в дозе 0,4-2 мг быстро восстанавливает дыхание. При отсутствии эффекта через 2-3 минуты введение налоксона повторяют. Начальная доза налоксона для детей - 0,01 мг/кг.

Усиливает угнетение центральной нервной системы и дыхания, вызванное приемом других наркотических анальгетиков, седативных, снотворных, антипсихотических средств (нейролептиков), анксиолитиков, препаратов для общей анестезии, этанола, миорелаксантов.

На фоне систематического применения барбитуратов, особенно фенобарбитала, возможно уменьшение анальгезирующего действия.

Усиливает гипотензивный эффект препаратов, снижающих артериальное давление (в том числе ганглиоблокаторов, диуретиков).

Лекарственные средства с антихолинергической активностью и противодиарейные препараты (в том числе лоперамид) повышают риск возникновения запора (вплоть до кишечной непроходимости) и задержки мочи.

Усиливает действие антикоагулянтов (следует контролировать протромбин плазмы).

Бупренорфин (в том числе предшествующая терапия) снижает эффективность промедола.

При одновременном применении с ингибиторами моноаминоксидазы возможно развитие тяжелых реакций из-за перевозбуждения или торможения центральной нервной системы с возникновением гипер- или гипотензивных кризов.

Налоксон восстанавливает дыхание, устраняет анальгезию и снижает угнетение центральной нервной системы, вызванное приемом промедола.

Может ускорять появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости.

Налтрексон ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 минут после введения препарата, продолжаются в течение 48 часов, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффекты промедола; не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.

Снижает эффект метоклопрамида.

У пациентов, принимающих одновременно препараты, снижающие порог судорожной готовности (ингибиторы обратного захвата серотонина, серотонина-эпинефрина, трициклические антидепрессанты, антипсихотики) увеличивается риск развития судорог.

Одновременное применение с антидепрессантами и противомигренозными лекарственными средствами может привести к развитию серотонинового синдрома.

Не допускается употребление этанола.

Возможно развитие привыкания и «синдрома отмены».

У пациентов со склонностью к злоупотреблению лекарственными препаратами или наркотической зависимостью лечение промедолом должно проводиться короткими курсами и под медицинским наблюдением.

При применении промедола, как и в случае других опиоидов, возможно развитие редкого, но серьезного состояния, связанного с недостаточной выработкой надпочечниками кортизола. Необходимо пристальное наблюдение пациентов при появлении симптомов недостаточности надпочечников: тошнота, рвота, потеря аппетита, усталость, слабость, головокружение, снижение артериального давления. При подозрении на развитие недостаточности надпочечников необходимо проведение соответствующих диагностических тестов. При подтверждении диагноза показано лечение препаратами кортикостероидов, а также снижение дозы и постепенная отмена промедола (если применимо).

При длительном применении промедола, как и в случае других опиоидов, может наблюдаться снижение уровня половых гормонов. Пациенты могут отмечать снижение либидо, эректильную дисфункцию, аменорею, бесплодие.

Условия отпуска

Препарат в ампулах отпускают по рецепту с ограничениями, предусмотренными для наркотических препаратов.

Препарат в шприц-тюбиках не подлежит реализации через аптечную сеть.

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При производстве на ФГУП «Московский эндокринный завод», Россия, г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25, стр. 2

По 1 мл в ампулы из бесцветного стекла первого гидролитического класса. На каждую ампулу наклеивают этикетку самоклеящуюся.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению препарата, скарификатором или ножом ампульным помещают в пачку из картона.

По 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок, соответственно, с 20, 50 или 100 инструкциями по применению препарата, скарификаторами или ножами ампульными упаковывают в коробки из картона или в ящики из гофрированного картона, вкладывают талон с указанием номера упаковщика и талон «Проверил» (для стационаров).

При упаковке ампул с надрезами (насечками) и точками или кольцами излома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.

По 1 мл (1 см³) в шприц-тюбик, состоящий из корпуса, изготовленного из полиэтилена высокого давления, и накручиваемой канюли стерильной однократного применения. На каждый шприц-тюбик наклеивают этикетку самоклеящуюся.

По 20, 50, 100 шприц-тюбиков вместе с инструкцией по применению препарата и инструкцией по использованию шприц-тюбика упаковывают в коробки из картона (для комплектации аптечек военнослужащих Вооруженных сил и служб других ведомств), вкладывают талон с указанием номера упаковщика и талон «Проверил».

При производстве на ФГУП «Московский эндокринный завод», Россия, г. Москва, шоссе Энтузиастов, д. 23, корп. 2А

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла или из бесцветного стекла первого гидролитического класса. На каждую ампулу наклеивают этикетку самоклеящуюся.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению препарата, скарификатором или ножом ампульным помещают в пачку из картона.

По 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок, соответственно, с 20, 50 или 100 инструкциями по применению препарата, скарификаторами или ножами ампульными упаковывают в коробки из картона или в ящики из гофрированного картона, вкладывают талон с указанием номера упаковщика и талон «Проверил» (для стационаров).

При упаковке ампул с надрезами (насечками) и точками или кольцами излома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.

В соответствии с правилами хранения наркотических средств, внесенных в Список II «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

5 лет (для препарата в ампулах).

3 года (для препарата в шприц-тюбиках).

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.