Прожестожель (Progestogel)

100 г препарата содержат:

действующее вещество: прогестерон микронизированный 1 г;

вспомогательные вещества: октилдодеканол 1,0 г, карбомер 980 0,5 г, макрогол глицерилгидроксистеарат (масло касторовое полиоксилгидрогенизированное) 4,0 г, троламин (триэтаноламин) 0,5 г, этанол 96% (об) (в пересчете на этанол абсолютный), вода очищенная до 100,00 г.

Бесцветный полупрозрачный слегка опалесцирующий гель с запахом спирта без видимых частиц.

Действие прогестерона, с одной стороны, основано на блокирований рецепторов эстрогенов, в результате которого улучшается всасывание жидкости из тканей, уменьшается сдавление млечных протоков; с другой - блокировании рецепторов пролактина в ткани молочной железы, что приводит к снижению лактопоэза. Таким образом, локальное использование препарата, создавая высокую концентрацию прогестерона в зоне применения, не оказывает системного действия и позволяет избежать нежелательных побочных эффектов.

Механизм действия Прожестожеля основан на повышении концентрации прогестерона в тканях молочной железы. Активным компонентом препарата является прогестерон. Прогестерон снижает экспрессию рецепторов эстрогенов в тканях молочной железы, а также уменьшает локальный уровень активных эстрогенов посредством стимуляции продукции ферментов (17бета-гидроксистероиддегидрогеназы и эстронсульфотрансферазы), окисляющих эстрадиол в менее активный эстрон, и затем, связывая последний, превращающих его в неактивный эстрона сульфат. Таким образом, прогестерон ограничивает пролиферативное действие эстрогенов на ткани молочной железы. Также прогестерон обладает небольшим натрийдиуретическим эффектом за счет угнетения канальцевой реабсорбции и увеличения клеточной фильтрации, тем самым предотвращая задержку жидкости при секреторных преобразованиях железистого компонента молочных желез и, как следствие, развитие болевого синдрома (масталгии или мастодинии). Наряду с этим, трансдермальный способ введения гестагена позволяет также воздействовать на состояние железистого эпителия и сосудистой сети, в результате чего снижается проницаемость капилляров, а, следовательно, уменьшается степень отека тканей молочной железы и исчезают симптомы масталгии.

При трансдермальном способе применения Прожестожель достигает ткани молочных желез, не разрушаясь в печени и не оказывая неблагоприятных системных эффектов на организм. Исследование сывороточной концентрации пролактина, эстрадиола и прогестерона при лечении Прожестожелем показало, что через час после нанесения препарата, когда наблюдается его максимальное всасывание в ткани, уровень гормонов практически не меняется. Абсорбция прогестерона при накожном применении составляет около 10% дозы. Накожные аппликации на область молочных желез позволяют, с одной стороны, уменьшить применяемую дозу препарата, а с другой - создать высокую концентрацию в зоне действия (в 10 раз выше, чем в системном кровотоке).

Препарат вторично метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Также в метаболизме участвует изофермент CYP2C19.

Выводится почками - 50-60%, с желчью - более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

1 аппликация (2,5 г геля), содержащая 0,025 г прогестерона, наносится на кожу молочных желез аппликатором-дозатором до полного всасывания 1-2 раза ежедневно, или во 2-фазу (с 16 по 25 день) менструального цикла.

Курс лечения до 3 циклов.

Повторный курс лечения может быть назначен только после консультации с врачом.

- Мастодиния;

- диффузная фиброзно-кистозная мастопатия.

- Узловые формы фиброзно-кистозной мастопатии;

- опухоли (опухолевидные образования) молочных желез неясной этиологии;

- индивидуальная повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

- рак молочной железы и половых органов (как монотерапия);

- беременность (II и III триместры).

Не имеется достаточного опыта применения Прожестожеля во время беременности. Применение препарата во время беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Крайне редко: болезненность молочных желез, "горячие" приливы крови, метроррагия, снижение либидо. При повышенной чувствительности на компоненты препарата - эритема в месте аппликации геля, отек губ и шеи, лихорадка, головная боль, тошнота.

В связи с низкой системной абсорбцией передозировка маловероятна.

Действие Прожестожеля может усиливаться на фоне контрацепции комбинированными гормональными препаратами.

Прожестожель может назначаться при мастодинии, связанной с приемом пероральных контрацептивов, пубертатным периодом, пременопаузой, предменструальным синдромом.

Препарат следует наносить на кожу молочной железы аппликатором-дозатором, не втирая и не массируя молочные железы.

Избегать прямых солнечных лучей после нанесения крема.

Не проводились исследования на выявление возможного влияния препарата на способность вождения автомобиля или на способность управления рабочими механизмами.

По 80 г препарата в алюминиевую тубу, укупоренную завинчивающимся колпачком.

Тубу помещают в картонную пачку вместе с аппликатором-дозатором и инструкцией по применению.

При температуре не выше 25° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать по истечении срока годности.