Постинор® ОДТ (Postinor ODT)

Действующее вещество: левоноргестрел микронизированный.

Каждая таблетка, диспергируемая в полости рта, содержит 1,5 мг левоноргестрела микронизированного.

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: аспартам Е951, маннитол (маннит) Е421, краситель солнечный закат желтый Е110, натрий стеарилфумарат (см. разделы 4.3, 4.4.).

Полный перечень вспомогательных веществ представлен в разделе 6.1.

Перечень вспомогательных веществ

Маннитол (маннит) Е421

Крахмал кукурузный прежелатинизированный

Гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) с низкой степенью замещения

Кросповидон, тип В

Натрия стеарилфумарат

Опадрай оранжевый 03A230010 (гипромеллоза-2910, титана диоксид Е171, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый Е110, железа оксид желтый Е172, индигокармин алюминиевый лак Е132)

Кремния диоксид коллоидный безводный

Аспартам Е951

Ароматизатор апельсиновый.

Круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с оранжевыми вкраплениями, со слабым характерным запахом апельсина. На одной стороне нанесена гравировка «G C3 ».

Левоноргестрел - это синтетический гестаген с контрацептивным действием, выраженными гестагенными и антиэстрогенными свойствами. Основным механизмом действия является ингибирование и/или задержка овуляции в результате подавления пика лютеинизирующего гормона. При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел подавляет овуляцию и оплодотворение, если половой акт произошел в преовуляторную фазу цикла, когда возможность оплодотворения наибольшая. Левоноргестрел не эффективен, если имплантация оплодотворенной яйцеклетки уже произошла.

Клиническая эффективность и безопасность

Согласно результатам ранее проведенного клинического исследования, прием двух доз левоноргестрела по 0,75 мг с интервалом в 12 часов предотвращает наступление беременности в 85% случаев. Эффективность препарата снижается с течением времени после полового контакта (95% - при применении в течение первых 24 часов, 85% - в интервале от 24 до 48 часов, и 58% - от 48 до 72 часов).

Результаты другого клинического исследования показали, что однократный прием левоноргестрела в дозе 1,5 мг (в течение 72 часов после незащищенного полового акта) предотвращает наступление беременности в 84% случаев.

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной массы тела / высокого индекса массы тела (ИМТ) на контрацептивную эффективность.

В 2-х клинических исследованиях (КИ) было выявлено снижение эффективности левоноргестрела и увеличение частоты беременности у женщин с ИМТ >30 кг/м² в сравнении с женщинами с нормальным ИМТ (5,19% и 0,96% соответственно). Однако в других КИ снижение контрацептивной эффективности левоноргестрела не было подтверждено (частота наступления беременности составила 1,17% у женщин с ожирением и 0,99% у женщин с нормальным ИМТ).

При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертываемости крови, липидный и углеводный обмен.

Дети

Девочки до 18 лет

Проспективным наблюдательным исследованием было показано, что из 305 случаев применения левоноргестрела в качестве средства экстренной контрацепции, в семи случаях наступила беременность. Таким образом, общий коэффициент неудачи составил 2,3%. Коэффициент неудачи у девочек моложе 18 лет (2,6% или 4/153) был сравним с коэффициентом неудачи у женщин 18 лет и старше (2,0% или 3/152).

Абсорбция

При пероральном приеме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. После приема левоноргестрела в дозе 1,5 мг максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови составляет 18,5 нг/мл и достигается через 2 часа. После достижения максимальных значений концентрация левоноргестрела снижается. Абсолютная биодоступность левоноргестрела составляет 100%.

Распределение

Левоноргестрел связывается с альбумином плазмы крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Лишь 1,5% от всей дозы находится в свободной форме, 65% связано с ГСПГ. Проникает в грудное молоко.

Биотрансформация

Метаболизм левоноргестрела соответствует метаболизму половых гормонов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени и метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронидов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

Элиминация

Выводится исключительно в форме метаболитов, примерно в равной степени почками и через кишечник. Период полувыведения (T1/2) составляет около 26 часов.

Особые группы пациенток

Пациентки с почечной и печеночной недостаточностью

Фармакокинетика левоноргестрела у пациенток с печеночной или почечной недостаточностью не изучалась.

Пациентки с ожирением

Исследование фармакокинетики показало, что концентрации левоноргестрела значительно снижаются у женщин с ожирением (ИМТ ≥30 кг/м²) (наблюдалось приблизительно 50% уменьшение показателей Cmax и AUC0-24) по сравнению с аналогичными показателями у женщин с нормальным ИМТ (<25 кг/м2).

В другом исследовании также сообщалось о снижении Cmax левоноргестрела приблизительно на 50% у женщин с ожирением по сравнению с аналогичным показателем у женщин с нормальным ИМТ, в то время как удвоение дозы левоноргестрела до 3 мг у женщин с ожирением обеспечило плазменные концентрации, подобные тем, что наблюдались у женщин с нормальным ИМТ и которые получили 1,5 мг левоноргестрела. Клиническая значимость этих данных неясна.

Дети

Исследование фармакокинетики левоноргестрела проводилось только у взрослых добровольцев.

Препарат Постинор® ОДТ показан к применению у женщин в возрасте от 18 лет для экстренной (посткоитальной) контрацепции в течение 72 часов после незащищенного полового контакта или в случае ненадежности применяемого метода контрацепции.

• Гиперчувствительность к левоноргестрелу или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
• Возраст до 18 лет (в связи с наличием в составе препарата красителя солнечный закат желтый Е110).
• Печеночная недостаточность тяжелой степени.
• Беременность, в том числе предполагаемая.
• Грудное вскармливание в течение не менее 8 часов после приема препарата.
• Фенилкетонурия.

Заболевания печени (легкой и средней степени тяжести) или желчевыводящих путей; желтуха (в том числе, в анамнезе); тяжелые синдромы мальабсорбции, например, болезнь Крона; наличие наследственной или приобретенной предрасположенности к тромбозам.

Экстренная контрацепция - метод, который можно использовать эпизодически. Она не должна заменять методы плановой контрацепции.

Беременность

Прием препарата в период известной или предполагаемой беременности противопоказан. На основании имеющихся данных, неблагоприятного влияния на плод в случае продолжения беременности на фоне применения левоноргестрелсодержащих препаратов для экстренной контрацепции не выявлено.

Лактация

Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Потенциальное воздействие левоноргестрела на ребенка может быть уменьшено, если женщина будет принимать препарат непосредственно после кормления. После приема препарата грудное вскармливание следует прекратить не менее чем на 8 часов.

Левоноргестрел повышает риск развития нарушений менструального цикла, что в некоторых случаях приводит к более ранней или более поздней овуляции. Эти изменения могут влиять на фертильность, однако данные о влиянии левоноргестрела на фертильность при длительном применении отсутствуют.

Режим дозирования

Препарат может применяться в любой день менструального цикла. В случае нерегулярного менструального цикла необходимо предварительно исключить беременность.

Для достижения более надежного контрацептивного эффекта 1 таблетку препарата Постинор® ОДТ необходимо принять как можно скорее, предпочтительно в первые 12 часов (но не позднее 72 часов после незащищенного полового акта). Если в течение 3-х часов после приема таблетки произошла рвота, то следует принять еще 1 таблетку препарата Постинор® ОДТ. После приема препарата Постинор® ОДТ до наступления следующей менструации следует применять негормональные методы контрацепции (презерватив, спермицид + шеечный колпачок, диафрагма или контрацептивная губка). Применение левоноргестрела не является противопоказанием для продолжения плановой гормональной контрацепции. Применение препарата при повторном незащищенном половом акте в течение одного менструального цикла не рекомендуется из-за увеличения риска ациклических кровотечений / кровянистых выделений.

Особые группы пациенток

Пациентки с нарушением функции почек

Данные о применении левоноргестрела у пациенток с нарушением функции почек отсутствуют.

Пациентки с нарушением функции печени

Данные о применении левоноргестрела у пациенток с печеночной недостаточностью отсутствуют. Применение препарата у пациенток с печеночной недостаточностью тяжелой степени противопоказано.

Дети

Дети до 18 лет

Применение препарата Постинор® ОДТ в возрасте до 18 лет противопоказано (в связи с наличием в составе препарата красителя солнечный закат желтый Е110).

Способ применения

Для приема внутрь.

Таблетку следует выдавить из блистера сухими руками, поместить на язык, где она распадется и может быть проглочена со слюной.

Таблетка может быть использована даже в ситуациях, когда жидкость недоступна.

Резюме профиля безопасности

Нежелательные реакции представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения).

Описание отдельных нежелательных реакций

Характер менструального кровотечения может несколько измениться, однако у большинства женщин следующая менструация начинается в течение 5 дней от предполагаемого срока.

Если наступление следующей менструации запаздывает больше чем на 5 дней, следует исключить беременность.

Следующие нежелательные реакции наблюдались в клинической практике в пострегистрационном периоде:

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения

Адрес: 109012 г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Телефон: +7 800 550-99-03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.roszdravnadzor.gov.ru

Республика Армения

«Научный центр экспертизы лекарств и медицинских технологий им. академика Э. Габриеляна» АОЗТ

Адрес: 0051 г. Ереван, пр. Комитаса 49/5

Отдел мониторинга безопасности лекарств

Телефон: +374 10 20-05-05, +374 96 22-05-05

Электронная почта: vigilance@pharm.am

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: http://www.pharm.am

Республика Беларусь

Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»

Адрес: 220037 г. Минск, пер. Товарищеский, 2а

Отдел фармаконадзора

Телефон: +375 17 242-00-29

Электронная почта: rcpl@rceth.by

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.rceth.by

Республика Казахстан

РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

Адрес: 010000 г. Астана, ул. А. Иманова, 13 (4 этаж)

Телефон: +7 7172 23-51-35

Электронная почта: pdlc@dari.kz

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.ndda.kz

Кыргызская Республика

«Департамент лекарственных средств и медицинских изделий при Министерстве здравоохранения Кыргызской Республики»

Адрес: 720044 г. Бишкек, ул. 3-я Линия, 25

Телефон: + 996 312 21-92-88

Электронная почта: vigilance@pharm.kg

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: http://www.pharm.kg.

О серьезных нежелательных реакциях при острой передозировке большими дозами пероральных контрацептивов не сообщалось.

Симптомы: тошнота и кровотечение «отмены».

Лечение: лечение симптоматическое. Специфического антидота нет.

Метаболизм левоноргестрела осуществляется при активном участии изофермента системы цитохрома Р450 - CYP3A4. При одновременном применении с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени (главным образом, индукторов изофермента CYP3A4) происходит ускорение метаболизма левоноргестрела.

Следующие препараты-индукторы ферментов печени могут снижать эффективность левоноргестрела: барбитураты (включая примидон), фенитоин и карбамазепин, препараты, содержащие Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), а также рифампицин, ритонавир, рифабутин и гривеофульвин

Сопутствующее применение эфавиренза снижает концентрацию левоноргестрела в плазме крови примерно на 50%.

Индукция ферментов может продолжаться 4 недели и более после прекращения приема таких препаратов. Для женщин, которые получали терапию препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени последние 4 недели перед незащищенным половым контактом, следует предусмотреть другой негормональный метод экстренной контрацепции.

Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина, вследствие подавления его метаболизма.

Левоноргестрел может снижать эффективность улипристала ацетата путем конкурентного воздействия на рецептор прогестерона, в связи с чем их одновременное применение не рекомендуется.

Несовместимость

Не применимо.

Экстренная контрацепция не во всех случаях позволяет предотвратить наступление беременности.

Если имеются сомнения относительно времени незащищенного полового контакта, или если незащищенный половой контакт имел место более чем за 72 часа в течение этого же менструального цикла, то существует вероятность того, что зачатие уже произошло. В связи с этим применение препарата Постинор® ОДТ при втором половом контакте может оказаться неэффективным в отношении предотвращения наступления беременности. При задержке менструального кровотечения более чем на 5 дней и изменении его характера (скудные или обильные кровяные выделения) необходимо исключить беременность.

Если беременность наступила после применения препарата Постинор® ОДТ, необходимо учитывать возможность развития эктопической беременности. Появление болей внизу живота, обморочных состояний может свидетельствовать о внематочной (эктопической) беременности. Абсолютный риск эктопической беременности, по всей видимости, низкий, поскольку левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение. Эктопическая беременность может развиваться несмотря на появление маточного кровотечения. В связи с чем препарат Постинор® ОДТ не рекомендуется к приему у женщин с риском развития внематочной беременности (наличие в анамнезе сальпингита или внематочной беременности).

Применение препарата у женщин с заболеваниями печени и желчевыводящих путей требует соблюдения мер предосторожности. Применение препарата Постинор® ОДТ у пациенток с нарушением функции печени тяжелой степени противопоказано.

При заболеваниях желудочно-кишечного тракта (например, болезнь Крона), а также у женщин с избыточной массой тела, эффективность контрацептивного действия левоноргестрела может уменьшиться.

После приема препарата Постинор® ОДТ менструальный цикл, как правило, не изменяется и менструальное кровотечение наступает в срок. Иногда менструальное кровотечение может начинаться на несколько дней раньше или позже. Женщинам следует рекомендовать посетить врача, чтобы подобрать или начать использовать один из методов плановой контрацепции. Если препарат Постинор® ОДТ был принят на фоне регулярной гормональной контрацепции, но ожидаемое кровотечение «отмены» в следующий 7-дневный период перерыва в приеме контрацептива ил в период приема таблеток плацебо не наступило, следует исключить беременность.

Повторное применение препарата в течение одного менструального цикла не рекомендуется в связи с возможностью нарушения цикла (появление ациклических кровотечений / кровянистых выделений, задержки менструального кровотечения).

Сообщалось о случаях тромбоэмболических осложнений после приема левоноргестрела в дозе 1,5 мг. В связи с чем у женщин с существующими факторами риска (наследственной или приобретенной предрасположенностью к артериальным или венозным тромбозам, наличием тромбозов/тромбоэмболий в семейном анамнезе), следует учитывать возможность возникновения таких осложнений.

Препарат Постинор® ОДТ не эффективен в качестве постоянного метода контрацепции и может использоваться только в качестве экстренной меры. Левоноргестрел в дозе 1,5 мг следует применять исключительно для экстренной контрацепции!

Женщинам, которые обращаются по поводу повторных курсов экстренной контрацепции, следует порекомендовать использовать методы плановой контрацепции.

Применение экстренной контрацепции не заменяет необходимых мер предосторожности, связанных с защитой от заболеваний, передающихся половым путем.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит аспартам, который является источником фенилаланина. Может оказаться вредным для людей с фенилкетонурией.

Препарат содержит пищевой краситель солнечный закат желтый, который может вызывать аллергические реакции.

Препарат содержит 45,62 мг маннитола в 1 таблетке, диспергируемой в полости рта. Может оказывать слабое слабительное действие.

Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 1 таблетку, диспергируемую в полости рта, то есть, по сути, не содержит натрия.

Воздействие препарата на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами не исследовалось.

1 таблетка, диспергируемая в полости рта, в блистере из прозрачной пленки ПВХ и фольги алюминиевой. 1 блистер в пакете из алюминиевой фольги ламинированной (ПЭТ/Ал/ПЭ). 1 пакет в картонной пачке с листком-вкладышем.

Лекарственный препарат не требует специальных температурных условий хранения.

Неиспользованный лекарственный препарат или отходы должны быть утилизированы в соответствии с местными требованиями.

3 года.