Фталазол (Phthalazole)

На 1 таблетку:

Действующее вещество: фталилсульфатиазол - 500 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 76 мг, тальк - 18 мг, кальция стеарат - 6 мг.

Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фталилсульфатиазол, как и другие сульфаниламидные препараты, сходные по структуре с ПАБК (парааминобензойной кислотой), по принципу конкурентных взаимоотношений препятствует включению ее в синтез фолиевой кислоты микробной клетки. Это приводит к нарушению образования фолиевой кислоты, участвующей в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований, от которых зависит рост и развитие микроорганизмов. Наиболее выраженное бактериостатическое действие фталил сульфатиазол оказывает на вегетативные формы микробов. Этот эффект развивается постепенно, так как в микробной клетке имеются некоторые запасы ПАБК.

Кроме того, степень сродства фталилсульфатиазола с синтетазой дигидрофолиевой кислоты - ферментом, лимитирующим образование фолиевой кислоты, по сравнению с ПАБК, значительно слабее.

Поэтому фталилсульфатиазол нужно вводить в достаточно высоких дозах, препятствующих использованию микроорганизмами ПАБК, содержащейся в тканях. В противном случае могут образовываться устойчивые штаммы возбудителей, не поддающиеся в дальнейшем воздействию сульфаниламидных препаратов. Кроме антибактериального, фталилсульфатиазол, как и другие сульфаниламидные препараты, оказывает противовоспалительное действие, которое связывают с его способностью ограничивать миграцию лейкоцитов, уменьшать общее количество мигрирующих клеточных элементов и частично стимулировать выработку глюкокортикостероидов.

Спектр антимикробного действия фталилсульфатиазола, как и других сульфаниламидов, уже, чем антибиотиков. Сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие на Streptococcus, Pneumococcus, Staphylococcus, Meningococcus, Gonococcus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella dysenteriae, Proteus vulgaris и ряд крупных вирусов - возбудителей трахомы и фолликулярного конъюнктивита.

При приеме внутрь препарат медленно абсорбируется из пищеварительного тракта (лишь 5% введенного вещества обнаруживается в моче), в результате чего возникает высокая концентрация его в просвете толстой кишки, где под влиянием микроорганизмов молекула фталилсульфатиазола подвергается расщеплению на фталевую кислоту, аминогруппу и норсульфазол. Последний оказывает бактериостатическое действие на возбудителей кишечных инфекций (бациллярная дизентерия, колиты, гастроэнтероколиты). Действует преимущественно в просвете кишечника.

Инфекционно-воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: дизентерия (острая и хроническая в стадии обострения), колиты, гастроэнтериты, профилактика гнойных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечнике.

• Гиперчувствительность к фталилсульфатиазолу, другим препаратам сульфаниламидного ряда или любому другому компоненту препарата.
• Болезни системы крови.
• Диффузный токсический зоб.
• Хроническая почечная недостаточность.
• Гломерулонефрит.
• Острый гепатит.
• Кишечная непроходимость.
• Детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы).

Препарат Фталазол проникает через плаценту, в грудное молоко.

Препарат не следует принимать при беременности и в период грудного вскармливания, так как безопасность применения при беременности не установлена.

Препарат принимают внутрь.

Взрослые

При острой дизентерии в 1-2 дни - по 1 г 6 раз в сутки, в 3-4 дни - по 1 г 4 раза в сутки, в 5-6 дни - по 1 г 3 раза в сутки. Средняя курсовая доза - 25-30 г.

Через 5-6 дней проводят второй курс лечения: 1-2 дни - по 1 г 5 раз в сутки (днем - через каждые 4 часа, ночью - через 8 часов), 3-4 дни - по 1 г 4 раза в день (ночью не применяют), 5 день - по 1 г 3 раза в день. Общая доза во втором цикле - 21 г, при легком течении - 18 г.

Максимальные дозы для взрослых: разовая - 2 г, суточная - 7 г.

При других инфекциях в первые 2-3 дня назначают по 1-2 г каждые 4-6 часов, в последующие 2-3 дня - дозы в 2 раза меньше.

При профилактике гнойных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечнике в первые 2-3 дня назначают по 1 г 4 раза в сутки; в последующие 2-3 дня - по 0,5 г 4 раза в сутки. Лечение сочетают с назначением антибиотиков.

Дети

Дети в возрасте от 3 лет

Детям старше 3 лет - по 0,25-0,5 г 4 раза в сутки.

При других инфекциях 0,1 г/кг/сут равными дозами через 4 часа с ночным перерывом, в последующие 2-3 дня - по 0,25-0,5 г каждые 6-8 часов.

Эффективность и безопасность препарата Фталазол у детей в возрасте от 0 до 3-х лет не установлены. Данные отсутствуют.

Нежелательные реакции, зарегистрированные в ходе клинических исследований и в пострегистрационном опыте применения, представлены в соответствии с перечнем системно-органных классов в последовательности медицинского словаря терминов для регуляторной деятельности (MedDRA).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолиз эритроцитов, апластическая анемия.

При длительном применении может возникнуть анемия вследствие дефицита пантотеновой и птероилглютаровой кислот, продуцируемых микробными клетками.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна - лекарственная аллергия, в том числе кожные проявления лекарственной аллергии в виде разнообразных сыпей, вплоть до узловатой и многоформной экссудативной эритемы, в отдельных случаях - токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

В отдельных случаях возникает аллергический отек губ и лица, узелковый периартериит.

Нарушения со стороны нервной системы

Частота неизвестна - головная боль, головокружение, подавленное настроение.

Нарушения со стороны сердца

Частота неизвестна - миокардит, цианоз.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Частота неизвестна - эозинофильная пневмония.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частота неизвестна - тошнота, рвота, диарея, поражения полости рта (стоматит, гингивит, глоссит и др.), гастрит, недостаточность витаминов группы В (вследствие угнетения микрофлоры кишечника).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна - холангит, гепатит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Частота неизвестна - мочекаменная болезнь.

Симптомы

Случаи передозировки препарата маловероятны, однако не рекомендуется принимать таблетки более 10 дней в больших дозах.

Лечение

Отмена препарата, промывание желудка 2% раствором гидрокарбоната натрия и взвесью активированного угля, обильное питье 2% раствора натрия гидрокарбоната, форсированный диурез, гемодиализ.

При применении фталилсульфатиазола совместно с другими лекарственными препаратами могут наблюдаться следующие взаимодействия:

• ПАСК (парааминосалициловая кислота) и барбитураты - усиление активности сульфаниламидов;
• салицилаты - усиление активности и токсичности;
• метотрексат и дифенин - усиление токсичности;
• тиоацетазон, левомицетин - повышение риска развития агранулоцитоза;
• нитрофураны - повышение риска возникновения анемии и метгемоглобинемии;
• антикоагулянты непрямого действия - усиление антикоагулянтного действия;
• оксациллин - снижение активности антибиотика.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности фталилсульфатиазола.

Совместное применение фталилсульфатиазола с кислотами и кислотореагирующими препаратами, гексаметилентетрамином, раствором эпинефрина нецелесообразно, так как они химически несовместимы.

При сочетанном применении фталилсульфатиазола с препаратами, содержащими эфиры парааминобензойной кислоты (эпинефрин, прокаин, бензокаин, тетракаин, новокаин, анестезин, дикаин) инактивируется антибактериальная активность сульфаниламида по конкурентному механизму.

Эффект усиливают антибиотики и хорошо всасывающиеся сульфаниламиды.

При необходимости можно применять фталилсульфатиазол одновременно с другими сульфаниламидами или антибиотиками бактериостатического действия.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. Препарат Фталазол может вызывать головокружение. При появлении головокружения воздержитесь от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

200 контурных ячейковых упаковок с приложением инструкций по медицинскому применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в коробку из картона (для стационаров).

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в оригинальной упаковке (пачке/коробке) для защиты от света.

4 года.

Не применять по истечении срока годности.