Фталазол (Phtalazol)

Состав на 1 таблетку:

Действующее вещество: фталилсульфатиазол (фталазол) - 500,0 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), кальция стеарата моногидрат, крахмал картофельный.

Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с риской и фаской.

Фталазол, как и другие сульфаниламидные препараты, сходные по структуре с парааминобензойной кислотой, по принципу конкурентных взаимоотношений препятствует включению ее в синтез фолиевой кислоты, участвующей в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований, от которых зависит рост и развитие микроорганизмов. Наиболее выраженное бактериостатическое действие фталазол оказывает на вегетативные формы микробов. Этот эффект развивается постепенно, так как в микробной клетке имеются запасы парааминобензойной кислоты. Кроме того, степень сродства фталазола с синтетазой дигидрофолевой кислотой - ферментом, лимитирующим образование фолиевой кислоты, по сравнению с парааминобензойной кислотой значительно слабее. Поэтому фталазол нужно вводить в достаточно высоких дозах, препятствующих использованию микроорганизмами парааминобензойной кислоты, содержащейся в тканях. В противном случае могут образовываться устойчивые штаммы возбудителей, не поддающиеся в дальнейшем воздействию сульфаниламидных препаратов. Кроме антибактериального, фталазол, как и другие сульфаниламидные препараты, оказывает противовоспалительное действие, которое связывают с его способностью ограничивать миграцию лейкоцитов, уменьшать общее количество мигрирующих клеточных элементов и частично стимулировать выработку глюкокортикостероидов.

Спектр антимикробного действия фталазола, как и других сульфаниламидов, уже, чем антибиотиков. Сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие на Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella dysenteriae, Proteus vulgaris и ряд крупных вирусов - возбудителей трахомы и фолликулярного конъюнктивита.

При приеме внутрь препарат медленно адсорбируется из пищеварительного тракта (лишь 5 % введенного вещества обнаруживается в моче), в результате чего возникает высокая концентрация его в просвете толстой кишки, где под влиянием микроорганизмов молекула фталазола подвергается расщеплению на фталевую кислоту, аминогруппу и норсульфазол. Последний оказывает бактериостатическое действие на возбудителей кишечных инфекций (бациллярная дизентерия, колиты, гастроэнтероколиты). Действует преимущественно в просвете кишечника.

Препарат Фталазол показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 3 лет для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний желудочно-кишечного тракта, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: дизентерия (острая и хроническая в стадии обострения), колиты, гастроэнтериты, профилактика гнойных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечнике.

Повышенная чувствительность к фталилсульфатиазолу и к препаратам сульфаниламидного ряда, гиперчувствительность к вспомогательным веществам, болезни системы крови, гипертиреоз, хроническая почечная недостаточность, гломерулонефрит, острый гепатит, кишечная непроходимость, детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы), дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

При нефрите применяют с осторожностью.

Препарат Фталазол проникает через плаценту. Препарат не следует принимать при беременности, так как безопасность применения при беременности не установлена.

Препарат Фталазол проникает в грудное молоко. Препарат не следует принимать в период грудного вскармливания, так как безопасность применения не установлена.

Внутрь, при острой дизентерии в 1-2 дни – по 1 г 6 раз в сутки, в 3-4 дни – по 1 г 4 раза в сутки, в 5-6 дни – по 1 г 3 раза в сутки. Средняя курсовая доза – 25-30 г.

Через 5-6 дней проводят второй курс лечения: 1-2 дни – по 1 г 5 раз в сутки (днем – через каждые 4 ч, ночью – через 8 ч), 3-4 дни – по 1 г 4 раза в день (ночью не применяют), 5 день – по 1 г 3 раза в день. Общая доза во втором цикле – 21 г, при легком течении – 18 г. Максимальные дозы для взрослых: разовая – 2 г, суточная – 7 г.

При других инфекциях в первые 2-3 дня назначают по 1-2 г каждые 4-6 ч, в последующие 2-3 дня – дозы в 2 раза меньше.

При профилактике гнойных осложнений при оперативном вмешательствах на кишечнике в первые 2-3 дня назначают по 1 г 4 раза в сутки; в последующие 2-3 дня по 0,5 г 4 раза в сутки. Лечение сочетают с назначением антибиотиков.

Детям старше 3 лет – по 0,25-0,5 г 4 раза в сутки.

При других инфекциях 0,1 г/кг/сут равными дозами через 4 ч с ночным перерывом, в последующие 2-3 дня – по 0,25-0,5 г каждые 6-8 ч.

Эффективность и безопасность Фталазола у детей в возрасте от 0 до 3-х лет не установлены.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолиз эритроцитов, апластическая анемия. При длительном применении может возникнуть анемия вследствие дефицита пантотеновой и птероилглютаровой кислот, продуцируемых микробными клетками.

Нарушения со стороны иммунной системы: лекарственная аллергия, в том числе, кожные проявления лекарственной аллергии в виде разнообразных сыпей, вплоть до узловатой и многоформной экссудативной эритемы, в отдельных случаях – токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). В отдельных случаях возникает аллергический отек губ и лица, узелковый периартериит.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, подавленное настроение.

Нарушения со стороны сердца: миокардит.

Нарушения со стороны сосудов: цианоз.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: эозинофильная пневмония.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, поражения полости рта (стоматит, гингивит, глоссит и другие), гастрит, недостаточность витаминов группы В (вследствие угнетения микрофлоры кишечника).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: холангит, гепатит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: мочекаменная болезнь.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.

Случаи передозировки препарата маловероятны, однако не рекомендуется принимать таблетки более 10 дней в больших дозах.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка 2 % раствором натрия гидрокарбоната и взвесью активированного угля; обильное питье 2 % раствора натрия гидрокарбоната, форсированный диурез, гемодиализ.

При совместном применении с другими лекарственными препаратами могут наблюдаться следующие взаимодействия:

˗ парааминосалициловая кислота и барбитураты - усиливается активность сульфаниламидов;

˗ салицилаты - усиливается активность и токсичность;

˗ метотрексат и дифенин - усиливается токсичность;

˗ тиоацетазон, левомицетин - повышается возможность развития агранулоцитоза;

˗ нитрофураны - увеличивается риск возникновения анемии и метгемоглобинемии;

˗ антикоагулянты непрямого действия - усиливается антикоагулянтное действие;

˗ оксациллин - снижается активность препарата.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Совместное применение с кислотами и кислотореагирующими препаратами, гексаметилентетрамином, раствором эпинефрина нецелесообразно, так как они химически несовместимы.

При применении с препаратами, содержащими эфиры парааминобензойной кислоты (эпинефрин, прокаин, бензокаин, тетракаин, новокаин, анестезин, дикаин), инактивируется антибактериальная активность сульфаниламида по конкурентному механизму.

Эффект усиливают антибиотики и хорошо всасывающиеся сульфаниламиды.

При необходимости можно применять одновременно с сульфаниламидами или антибиотиками бактериостатического действия.

Препарат Фталазол содержит лактозы моногидрат (сахар молочный). Если лечащий врач сообщил, что у Вас непереносимость некоторых сахаров, перед приемом данного лекарственного препарата обратитесь к лечащему врачу.

Поскольку во время проведения терапии препаратом Фталазол могут развиваться такие нежелательные явления как головная боль, головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10 таблеток в банки полимерные из полипропилена или полиэтилена с крышками навинчиваемыми или натягиваемыми из полиэтилена.

Каждую банку или 1 контурную ячейковую упаковку с инструкцией по медицинскому применению (листком-вкладышем) помещают в пачку из картона или другую разрешенную к применению в РФ.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºC.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года.

Не применять по истечении срока годности.