Фосфокреатин (Phosphocreatine)

На 1 флакон:

Действующее вещество: фосфокреатина натрия тетрагидрат - 1,28 г (в пересчете на фосфокреатин натрия - 1,0 г).

Белый или почти белый кристаллический порошок.

Фосфокреатин играет важнейшую роль в энергетическом обеспечении механизма мышечного сокращения.

В миокарде и в скелетных мышцах фосфокреатин является резервом химической энергии, которая используется для ресинтеза АТФ, при гидролизе которого образуется готовая к использованию энергия в процессе сокращения актиномиозинового комплекса.

На уровне миокарда основным компонентом в развитии и прогрессировании повреждения клеток является недостаточное поступление энергии в результате замедления окислительного метаболизма: недостаточный уровень фосфокреатина является особенно важным с клинической точки зрения, поскольку снижается сократительная сила и функциональная устойчивость сердца.

При повреждении миокарда действительно существует тесная взаимосвязь между содержанием в клетках высокоэнергетических фосфорилированных соединений, выживаемостью клеток и способностью к восстановлению сократительной функции.

В связи с этим сохранение высокоэнергетических фосфорилированных соединений является основной задачей любой процедуры, направленной на ограничение повреждения миокарда, и основой метаболической защиты сердца.

Абсорбция

После внутримышечного введения фосфокреатин обнаруживается в кровотоке уже через 5 минут и достигает максимальной концентрации через 30 минут, при этом максимальный показатель составляет около 10 нмоль/мл при дозе 500 мг и около 11-12 нмоль/мл при введении дозы 750 мг.

После введения дозы 5 г в виде медленной инфузии содержание лекарственного препарата в крови через 40 минут снижается до уровня ниже 5 нмоль/мл. При введении дозы 10 г средний уровень препарата в плазме через 40 минут составляет 10 нмоль/мл.

Содержание препарата в крови через 1 час после введения снижается примерно до 4-5 нмоль/мл. Через 2 часа после введения остаточное содержание препарата составляет 1-2 нмоль/мл.

Элиминация

В организме человека при однократном внутривенном введении фосфокреатина средний период полувыведения фосфокреатина составляет от 0,09 ч до 0,2 ч.

Фосфокреатин показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет для кардиопротекции в кардиохирургии в дополнение к кардиоплегическим растворам.

• Гиперчувствительность к препарату.
• Хроническая почечная недостаточность (при применении препарата в дозах 5-10 г/день).

Препарат Фосфокреатин не противопоказан в период беременности и в период кормления грудью.

Не установлено прямого или опосредованного вредного влияния на мужскую или женскую фертильность.

ТОЛЬКО ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ (капельно или в виде быстрой инфузии)

Содержимое флакона растворяют в 10 мл воды для инъекций, 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Интенсивно встряхивают флакон до полного растворения. Полное растворение лекарственного препарата занимает 3-5 минут.

Фосфокреатин используют в концентрации 10 ммоль/л в обычных кардиоплегических растворах.

Содержимое 1 флакона вводят в виде внутривенной инфузии длительностью 45-60 минут. В кардиохирургии для защиты миокарда препарат применяется в концентрации 10 ммоль/л в составе стандартных кардиоплегических растворов (препарат в количестве 3 г растворяют в 1 л кардиоплегического раствора).

Рекомендуется проводить курс внутривенных инфузий в дозе 2 г два раза в день на протяжении 3-5 дней перед проведением операции и на протяжении 1-2 дней после хирургического вмешательства. Перед введением порошок растворяют в растворителе; в качестве растворителя можно использовать воду для инъекций, 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы. При применении препарата во время хирургических процедур рекомендуется прибавлять его к кардиоплегическим растворам.

Гиперчувствительность к препарату, снижение артериального давления (при быстром внутривенном введении).

В связи с отсутствием известных антидотов допускается проведение симптоматического лечения.

Фосфокреатин не взаимодействует с другими лекарственными препаратами.

Быстрое внутривенное введение в дозах, превышающих 1 г фосфокреатина, может вызвать снижение артериального давления.

Введение высоких доз лекарственного препарата (5-10 г/сутки) приводит к всасыванию больших количеств фосфатов, что потенциально может влиять на метаболизм кальция и секрецию гормонов, вовлеченных в регулирование гомеостаза, почечную функцию и метаболизм пуринов.

Высокие дозы лекарственного препарата можно назначать только отдельным пациентам и на протяжении короткого периода времени.

Вспомогательные вещества

Данный препарат содержит 7,83 ммоль (или 180 мг) натрия на 1 флакон (1г действующего вещества). Необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с ограничением поступления натрия.

Препарат не влияет или незначительно влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

По 1,28 г фосфокреатина (в пересчете на фосфокреатина натрия тетрагидрат) во флаконы из бесцветного стекла 1-го гидролитического класса вместимостью 10 мл, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными.

По 1 или 4 флакона с препаратом вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.