Фензитат® (Phenzitat)

Таблетки с дозировкой 0,5 мг.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской.

Таблетки с дозировкой 1 мг.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской и риской.

Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в алло­стерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая си­стема, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимби­ческой системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги,страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинатор­ные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

Снотворное действие сопряжено с угнетением клеток ретикулярной формации ствола го­ловного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раз­дражителей, нарушающих механизм засыпания.

Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможе­ния, препарат подавляет распространение судорожного импульса, но не снимает возбуж­денное состояние очага.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

После приема внутрь бромдигидрохлорфенилбензодиазепин хорошо всасывается из желу­дочно-кишечного тракта (ЖКТ), время достижения максимальной концентрации (Т_mах) в плазме крови 1-2 ч. Метаболизируется в печени. Период полувыведения бромдигидрохлорфенилбензодиазепина (Т1/2) от 6 до 18 ч. Выводится бромдигидрохлорфенилбензодиазепин в основном почками в виде метаболитов.

Внутрь.

При нарушениях сна - 0,5 мг за 20-30 мин до сна.

Для лечения невротических, психопатических, неврозоподобных и психопатоподобных состояний начальная доза составляет 0,5-1 мг 2-3 раза в сутки. Через 2-4 дня с учетом эф­фективности и переносимости препарата доза может быть увеличена до 4-6 мг/сутки. При выраженной ажитации, страхе, приступах тревоги прием препарата начинают с дозы 3 мг/сутки, быстро наращивая дозу до получения терапевтического эффекта.

При лечении эпилепсии - 2-10 мг/сутки.

Для лечения алкогольной абстиненции - внутрь по 2-5 мг/сутки.

В неврологической практике при заболеваниях с мышечным гипертонусом назначают по 2-3 мг 1-2 раза в сутки.

Средняя суточная доза - 1,5-5 мг, ее разделяют на 2-3 приема, обычно по 0,5-1 мг утром и днем и до 2,5 мг на ночь. Максимальная суточная доза - 10 мг.

Во избежание развития лекарственной зависимости, при курсовом лечении продолжи­тельность применения Фензитата® составляет 2 недели (в отдельных случаях длитель­ность лечения может быть увеличена до 2 месяцев). При отмене Фензитата® дозу умень­шают постепенно.

• Купирование приступов тревоги, ажитации, страха (включая панические атаки, и другие состояния, сопровождающиеся повышенной раздражительностью, напряженностью, эмо­циональной лабильностью);
• невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные состояния, реактивные психозы, вегетативные дисфункции, ипохондрическо-сенестопатический син­дром (в том числе резистентные к действию других транквилизаторов);
• расстройства сна;
• профилактика состояний страха и эмоционального напряжения;
• в качестве вспомогательного средства для лечения пациентов с височной и миоклониче­ской эпилепсией;
• повышенный мышечный тонус, гиперкинезы и тики, ригидности мышц при поражении центральной нервной системы (ЦНС);
• в составе комплексной терапии алкогольного абстинентного синдрома.

• Гиперчувствительность к действующему веществу и другим бензодиазепинам или вспо­могательным веществам;
• кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположен­ность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), нарко­тическими анальгетиками и снотворными средствами;
• тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (возможно усиление дыхательной недостаточности);
• острая дыхательная недостаточность;
• тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности);
• беременность (особенно I триместр);
• период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность Фензитата® не определены);
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Печеночная и/или почечная недостаточность, церебральная и спинальная атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивных лекарственных средств, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), депрессия, гипопротеинемия, ночное апноэ (уста­новленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Беременность

Применение Фензитата® при беременности противопоказано.

Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин оказывает токсическое действие на плод и увели­чивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угне­тение ЦНС у новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызвать у ново­рожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).

Период грудного вскармливания

Применение Фензитата® в период грудного вскармливания противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: снижение массы тела.

Нарушения психики: эйфория, депрессия, подавленность настроения, привыкание, лекар­ственная зависимость.

Нарушения со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых пациен­тов) - сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внима­ния, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двига­тельных реакций, спутанность сознания, головная боль, тремор, снижение памяти, нару­шения координации движений (особенно при высоких дозах), дистонические экстрапира- мидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, миастения, дизарт­рия, эпилептические припадки (у пациентов с эпилепсией), парадоксальные реакции (вспышки агрессии, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мы­шечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонни­ца).

Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения (диплопия).

Нарушения со стороны сердца: тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов: снижение артериального давления (АД).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: снижение или повышение либидо, дисменорея.

При резком снижении дозы или прекращении приема может возникнуть синдром «отме­ны» (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделе­ния, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в том числе гипераку- зия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, острый психоз).

Симптомы: выраженное угнетение сознания, сердечно-сосудистой и дыхательной дея­тельности, выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, снижение рефлек­сов, длительная дизартрия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное ды­хание, снижение АД, кома.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, контроль за жизненно важ­ными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятель­ности, симптоматическая терапия. Гемодиализ малоэффективен.

При одновременном применении Фензитат® снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Фензитат® может повышать токсичность зидовудина.

Отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном применении антипсихотиче­ских, противоэпилептических или снотворных средств, а также центральных миорелак­сантов, наркотических анальгетиков, этанола.

Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффек­тов. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Фензитат® повышает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.

При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно усиление анти­гипертензивного действия.

На фоне одновременного назначения с клозапином возможно усиление угнетения дыха­ния.

При почечной и/или печеночной недостаточности и длительном лечении необходимо кон­тролировать картину периферической крови и активность печеночных ферментов.

У пациентов, не принимавших ранее психоактивные лекарственные средства, наблюдает­ся терапевтический ответ на применение Фензитата® в более низких дозах, по сравнению с пациентами, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкого­лизмом.

Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зави­симость при длительном (более 2 недель) приеме в больших дозах (более 4 мг/сутки).

При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром «отмены» (в том числе депрессия, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение и др.), особенно при длительном приеме (более 8-12 недель). Требуется соблюдение особой осторожности при назначении препарата при депрессиях, так как препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.

При возникновении у пациентов таких необычных реакций, как повышенная агрессив­ность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцина­ции, усиление мышечных судорог, затруднение засыпания, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов моложе 18 лет не уста­новлена.

В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола.

В период лечения запрещается управлять транспортными средствами и заниматься други­ми потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентра­ции внимания и быстроты психомоторных реакций.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.