Фенибут (Phenibut)

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: аминофенилмасляная кислота 250,0 мг

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон К-17, кальция стеарат.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета с фаской с двух сторон и риской с одной стороны.

Фармакодинамические эффекты

Аминофенилмасляная кислота нормализирует метаболические процессы в нервных клетках головного мозга. Действующее вещество можно рассматривать как производное γ-аминомасляной кислоты (ГАМК) или как производное β-фенилэтиламина. Аминофенилмасляная кислота обладает ноотропной активностью, а как производное ГАМК обладает анксиолитическим (транквилизирующим) действием. Не влияет на холинои адренорецепторы. Действующее вещество уменьшает напряженность, беспокойство, страх и улучшает сон, поэтому его используют для лечения неврозов и перед операциями. Аминофенилмасляная кислота удлиняет и усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических и противопаркинсонических средств. Аминофенилмасляная кислота лишена противосудорожной активности. Действующее вещество удлиняет латентный период нистагма и укорачивает его продолжительность и выраженность. Также действующее вещество уменьшает проявления астении и вазовегетативных симптомов, в том числе головную боль, чувство тяжести в голове, нарушение сна, раздражительность, эмоциональную лабильность и повышает умственную работоспособность.

Психологические показатели (внимание, память, скорость и точность сенсорно-моторных реакций) под влиянием аминофенилмасляной кислоты улучшаются, в отличие от влияния транквилизаторов. У пациентов с астенией и у эмоционально лабильных пациентов уже с первых дней терапии улучшается субъективное самочувствие, повышается интерес и инициатива, мотивация деятельности.

Абсорбция

После приёма внутрь хорошо всасывается и проникает во все ткани организма. Легко преодолевает гематоэнцефалический барьер.

Распределение

В ткани головного мозга проникает около 0,1 % γ-амино-β-фенилмасляной кислоты от принятой дозы препарата, у пациентов в молодом и пожилом возрасте возможно увеличение проникновения через гематоэнцефалический барьер. Через 3 ч γ-амино-β-фенилмасляная кислота обнаруживается в моче, в это же время концентрация в тканях головного мозга не снижается, её обнаруживают в мозге еще через 6 ч.

Биотрансформация

80–95 % препарата метаболизируется в печени до фармакологически неактивных метаболитов.

Элиминация

5 % выводится из организма почками в неизменённом виде, частично с желчью. На следующий день после приема γ-амино-β-фенилмасляную кислоту можно обнаружить только в моче; ее определяют в моче ещё через 2 дня после приема, однако обнаруживаемое количество составляет 5 % от введенной дозы. Наибольшее связывание γ-амино-β-фенилмасляной кислоты происходит в печени (80 %), оно не является специфичным. При многократном приёме лекарственное средство не накапливается в организме.

Препарат Фенибут показан взрослым и детям в возрасте от 3 до 18 лет по показаниям:

• астенические и тревожно-невротические состояния;
• заикание, тики, энурез у детей;
• бессонница и ночная тревога у пожилых людей;
• болезнь Меньера, головокружения, связанные с дисфункциями вестибулярного анализатора различного генеза;
• профилактики укачивания при кинетозах;
• в составе комплексной терапии при алкогольном абстинентном синдроме для купирования психопатологических и соматовегетативных расстройств.

• Гиперчувствительность к аминофенилмасляной кислоте или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.
• Острая почечная недостаточность.
• Беременность, период грудного вскармливания.
• Детский возраст до 3 лет.

Пациентам с эрозивно-язвенными заболеваниями желудочно-кишечного тракта вследствие раздражающего действия аминофенилмасляной кислоты рекомендуется назначать меньшие дозы препарата.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано, поскольку нет достаточного количества клинических наблюдений.

В экспериментальных исследованиях на животных не установлено мутагенного, тератогенного и эмбриотоксического действия препарата.

Внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды. Таблетки можно делить на равные части. Не разжёвывать.

Взрослые

Астенические и тревожно-невротические состояния:

По 250–500 мг 3 раза в день. Высшие разовые дозы: для взрослых - 750 мг, для пациентов старше 60 лет - 500 мг.

Курс лечения - 2–3 недели. При необходимости курс можно продлить до 4–6 недель.

Бессонница и ночная тревога у пожилых людей:

По 250–500 мг 3 раза в день.

Болезнь Меньера, головокружения, связанные с дисфункцией вестибулярного анализатора различного генеза:

В период обострения назначают по 750 мг 3–4 раза в день в течение 5–7 дней, при снижении выраженности вестибулярных расстройств - по 250–500 мг 3 раза в день в течение 5–7 дней, затем - по 250 мг 1 раз в день на протяжении 5 дней. При относительно лёгком течении заболеваний - по 250 мг 2 раза в день в течение 5–7 дней, затем по 250 мг один раз в день в течение 7–10 дней.

Для лечения головокружения при дисфункциях вестибулярного анализатора сосудистого и травматического генеза - по 250 мг 3 раза в сутки на протяжении 12 дней.

Профилактика укачиваний при кинетозах:

250–500 мг однократно за один час до предполагаемого путешествия или при появлении первых симптомов укачивания. Действие усиливается при повышении дозы препарата. При наступлении выраженных проявлений морской болезни («неукротимая» рвота и другие) пероральный приём препарата малоэффективен даже в дозах 750–1000 мг.

В составе комплексной терапии при алкогольном абстинентном синдроме для купирования психопатологических и соматовегетативных расстройств:

В первые дни лечения назначают по 250–500 мг 3 раза в течение дня и 750 мг на ночь с постепенным понижением суточной дозы до обычной для взрослых - по 250 мг 3 раза в сутки на протяжении 12 дней.

Дети

Таблетки фенибута нельзя применять детям в возрасте до 3-х лет.

Астенические и тревожно-невротические состояния:

Дети от 3 до 8 лет: по 125 мг до 3 раз в день.

Дети от 8 до 14 лет: по 250 мг 3 раза в день

Дети старше 14 лет: по 250–500 мг 3 раза в день.

Заикание, тики, энурез у детей:

Дети от 3 до 8 лет: по 125 мг 3 раз в день.

Дети от 8 до 14 лет: по 250 мг 2–3 раза в день

Дети старше 14 лет: по 250–500 мг 3 раза в день.

Профилактика укачиваний при кинетозах:

Дети старше 14 лет: по 250–500 мг 3 раза в день.

Подобно другим лекарственным препаратам, препарат Фенибут может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Аминофенилмасляная кислота обычно хорошо переносится.

Нежелательные реакции сгруппированы в соответствии с классификацией и систем органов MedDRA и частотой встречаемости. Частота нежелательных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции повышенной чувствительности (в том числе крапивница, зуд, эритема, сыпь, ангиоотёк, отёк лица, отёк языка);

Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна - сонливость (в начале лечения), головокружение, головная боль (при приёме в дозах более 2 г в день; при снижении дозы выраженность нежелательных реакций уменьшается).

Желудочно-кишечные нарушения: частота неизвестна - тошнота (в начале лечения).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатотоксичность (при длительном применении высоких доз).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко – аллергические реакции (сыпь, зуд).

Дети

Имеются отдельные данные о том, что у детей при применении лекарственного средства не в соответствии с инструкцией по применению может наблюдаться эмоциональная лабильность и нарушения сна.

Если какие-либо из указанных в инструкции по применению нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Аминофенилмасляная кислота малотоксична. Данных о случаях передозировки не поступало.

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, головокружение. При длительном применении высоких доз может развиваться эозинофилия, снижение артериального давления, нарушение функции почек, жировая дистрофия печени (прием более 7 г).

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение, поддержание жизненно важных функций. Специфического антидота нет.

В целях потенцирования аминофенилмасляную кислоту можно комбинировать с другими психотропными препаратами, уменьшая дозы аминофенилмасляной кислоты и сочетаемых лекарственных средств. Препарат продлевает и усиливает действие снотворных, наркотических анальгетиков, нейролептических, противосудорожных и противопаркинсонических лекарственных средств.

При длительном применении необходимо контролировать клеточный состав крови, показатели функции печени. Показатели периферической крови необходимо контролировать при приеме препарата более 2–3-х недель.

При приеме препаратов аминофенилмасляной кислоты не наблюдается развития привыкания и лекарственной зависимости, а также синдрома отмены.

Нельзя принимать двойную дозу для замещения пропущенной дозы.

Пациенты с печёночной недостаточностью

Пациентам с печёночной недостаточностью при длительном применении необходимо контролировать показатели функции печени.

При нарушении функции печени высокие дозы препарата могут вызвать гепатотоксичность. Пациентам данной группы назначаются менее эффективные дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с почечной недостаточностью при длительном применении необходимо контролировать показатели функции почек.

Данные о неблагоприятном воздействии препарата Фенибут у пациентов с нарушениями функции почек при приёме терапевтических доз отсутствуют.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку у некоторых пациентов могут наблюдаться нарушения со стороны центральной нервной системы, такие как сонливость и головокружение.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

В защищённом от света месте, при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать после окончания срока, указанного на упаковке.