Аминофенилмасляная кислота (Acidum aminophenylbutyricum)

Анксиолитическое и ноотропное средство, представляет собой гидрохлорид гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты. Облегчает GABA-опосредованную передачу нервных импульсов в ЦНС (оказывает прямое воздействие на GABA-рецепторы), обладает транквилизирующим, психостимулирующим, антиагрегантным и антиоксидантным действием.

Улучшает функциональное состояние мозга за счет нормализации метаболизма тканей и влияния на мозговое кровообращение (увеличивает объемную и линейную скорость мозгового кровотока, уменьшает тонус сосудов мозга, улучшает микроциркуляцию, оказывает антиагрегантное действие). Способствует снижению или исчезновению чувства тревоги, напряженности, беспокойства и страха, нормализует сон, оказывает некоторое противосудорожное действие.

Не влияет на холино- и адренорецепторы.

Удлиняет латентный период и укорачивает продолжительность и выраженность нистагма.

Уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы (в т.ч. головную боль, ощущение тяжести в голове, нарушения сна, раздражительность, эмоциональную лабильность).

Повышает умственную работоспособность, улучшает психологические показатели (внимание, память, скорость и точность сенсорно-моторных реакций).

При курсовом приеме повышает физическую и умственную работоспособность, улучшает память, нормализует сон; улучшает состояние больных с двигательными и речевыми нарушениями. У больных астенией улучшается самочувствие с первых дней терапии; повышает интерес и инициатива без седативного действия и возбуждения. При применении после тяжелых ЧМТ увеличивает количество митохондрий в перифокальных областях и улучшает течение биоэнергетических процессов в головном мозге.

При неврогенных поражениях сердца и желудка нормализует процессы пероксидации липидов. У людей пожилого возраста не вызывает загруженности и чрезмерной вялости, расслабляющее последействие чаще всего отсутствует. Улучшает микроциркуляцию в тканях глаза, уменьшает угнетающее влияние этанола на ЦНС. Малотоксичен.

Фармакологические эффекты

Анксиолитический. Улучшение метаболизма в ЦНС.

Хорошо проникает во все ткани организма и через ГЭБ (в ткани мозга проникает около 0.1% введенной дозы препарата, причем у лиц молодого и пожилого возраста в значительно большей степени). Равномерно распределяется в печени и почках. Метаболизируется в печени - 80-95%, метаболиты фармакологически неактивны. Не кумулирует. Через 3 ч начинает выделяться почками, при этом концентрация в ткани мозга не снижается. Около 5% выводится почками в неизмененном виде, частично - с желчью.

Астенические и тревожно-невротические состояния. Беспокойство, страх, тревога, невроз навязчивых состояний, психопатия, бессонница. Вестибулярные нарушения, профилактика укачивания, болезнь Меньера.

Гиперчувствительность, кормление грудью. С осторожностью - заболевания ЖКТ.

С осторожностью применять при беременности, в период лактации.

C осторожностью применять при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, печеночной недостаточности.

Беременность

Категория рекомендаций FDA не определена. Адекватные и хорошо контролируемые исследования на человеке и животных не проводились. Не применять.

Кормление грудью

Нет сведений о проникновении в грудное молоко.

При дисфункции вестибулярного аппарата - по 750 мг 3-4 раза в день. Курс лечения 5-7 дней, затем - по 250 мг/сут однократно в течение 5 дней.

При легкой степени дисфункции - по 250 мг 2 раза в сутки в течение 5-7 дней, далее - по 250 мг/сут однократно в течение 7-10 дней.

При нарушениях вестибулярной функции сосудистой или травматической этиологии - по 250 мг 3 раза в сутки. Курс лечения - 12 дней.

Профилактика укачивания.По 250-500 мг однократно за 1 ч до предполагаемого путешествия.

Алкогольная абстиненция, психопатологические и соматовегетативные нарушения.По 250-500 мг 3 раза в сутки и 750 мг на ночь, постепенно понижая дозу.

Остаточные явления после травмы головы, премедикации. Препарат принимают внутрь (до еды). Взрослым назначают по 250-500 мг 3 раза в сутки.

Средняя терапевтическая суточная доза 750-2500 мг. Курс лечения 4-6 нед. Максимальная разовая доза для взрослых - 750 мг, для лиц старше 60 лет - 500 мг.

Применение у детей

Заикание, тики, энурез. До 8 лет: по 50-100 мг. 8-14 лет: по 250 мг 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза для детей младше 8 лет - 150 мг, 8-14 лет - 300 мг.

Сонливость, тошнота.

Не описана. Лечение симптоматическое.

Снотворные, наркотические, нейролептические и противосудорожные средства - усиление и удлинение их эффекта.

Мониторинг: показателей периферической крови и функции печени.

Прием аминофенилмасляной кислоты в комбинации с пропранололом и ее изолированное применение наиболее эффективно повышают температурную устойчивость, обеспечивают нормальное снабжение организма кислородом и поддерживают высокую работоспособность в условиях перегревания организма (однократный прием в качестве средства индивидуальной защиты). Не представлена в Фармакопеях США и Великобритании. В период лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций