Пентоксифиллин-СЗ (Pentoxifylline-SZ)

Одна таблетка содержит:

Активное вещество: пентоксифиллин в пересчете на 100 % вещество - 100 мг. Вспомогательные вещества: кальция стеарат - 1,6 мг, крахмал картофельный - 7,5 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 1,7 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 40,0 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный) - 9,2 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 0,7 мг, полисорбат 80 (твин-80) - 0,3 мг, Акрил-из (сополимер метакриловой кислоты с этилакрилатом 1:1 (40,0 %), титана диоксид (15,0 %), тальк (37,25 %), триэтилцитрат (4,8 %), кремния оксид коллоидный безводный (1,25 %), натрия гидрокарбонат (1,2 %), натрия лаурилсульфат (0,5 %)) - 8,998 мг, кислотный красный 2 С или краситель азорубин (кармуазин) - 0,002 мг.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового цвета, круглые двояковыпуклые.

Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, оказывает сосудорасширяющее действие, блокирут фосфодиэстеразу и способствует накоплению цАМФ в клетках. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, уменьшат уровень фибриногена в плазме и усиливает фибриолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает её реологические свойства. Оказывает слабое миотропное, сосудорасширяющее действие. Пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды. В целом, Пентоксифиллин вызывает улучшение микроциркуляции и снабжения тканей кислородом в головном мозге и в конечностях, в меньшей мере - в почках.

После приема внутрь Пентоксифиллин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Препарат подвергается "первому прохождению" через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7- W диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболита I и V в плазме крови, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксйфиллина. Время достижения максимальной концентрации - 1 час. Период полувыведен|1я - 0,5 - 1,5 час. Пентоксифиллин выводится преимущественно почками - 94 % в виде Метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником - 4 %, за первые 4 часа выводится до 90 % дозы. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

- нарушение периферического кровообращений, обусловленного атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия);

- острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза;

- атеросклеротические и дисциркуляторные Энцефалопатии; ангиопатии (парестезии, болезнь Рейно);

- трофические нарушения тканей вследствие Нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, постгром|юфлебический синдром, обморожения, гангрена);

- облитерирующий эндартериит;

- острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза;

- нарушение слуха сосудистого генеза

Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или другим ингредиентам готовой лекарственной формы, порфирия, острый инфаркт миокарда, массивные кровотечения, кровоизлияние в сетчатку глаза, острый геморрагический инсульт, выраженный коронарный или церебральный атеросклероз, выраженные нарушения ритма сердца, беременность, период кормления грудью, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: препарат назначают больным с атеросклерозом церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца, сердечной недостаточности, печеночной недостаточности. Следует также соблюдать осторожность при назначении Пентоксифиллина больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, больным, недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).

Больным с лабильным артериальным давлением и со склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функции почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.

Пентоксифиллин принимают внутрь после цды. Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворимой в кишечнике, поэтому их проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды. Принимают по 200 мг (2 таблетки) 3 раза в день. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 1200 мг в сутки, разделенные на 2-3 приема. Максимальная суточная доза - 1200 мг. Курс леченая 1-3 месяца.

У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) дозу уменьшают вдвое.

Длительность лечения и режим дозировании Пентоксифиллином устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна; судороги.

Со стороны кожных покровов и подкожнаужировой клетчатки: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней чг|£ти грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой система: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия фжи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ, ACT, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.

Симптомы: тошнота, головокружение, тахикардия, выраженное снижение артериального давления, покраснение кожных покровов, повышение температуры тела (озноб), ажитация, арефлексия, тонико-клонические судороги, рвота "кофейной гущей", аритмии, потеря сознания

При возникновении описанных выше нарушений больной должен срочно обратиться к врачу.

Лечение: симптоматическое. Особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания,' Судороги снимают введением диазепама. Срочные мероприятия при возникновении тяжелых анафилактических реакций (шоке):

- при появлении первых признаков (потливрсть, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата;

- помимо других необходимых мероприятий обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища и обеспечив&ют свободу для дыхания;

- срочные медицинские мероприятия: вводит в/в эпинефрин (адреналин). При необходимости введение эпинефрина можно повторить.

Пентоксифиллин усиливает действие гепарина, фибринолитических препаратов, теофиллина, антигипертензивных и гипогликемических средств (как инсулина, так и пероральных гипогликемических средств).

Пентоксифиллин может усиливать действий лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.