Пентоксифиллин-ЭСКОМ (Pentoxifylline-Eskom)

Препарат Пентоксифиллин-ЭСКОМ содержит

Действующим веществом является пентоксифиллин.

Каждый мл концентрата для приготовления раствора для инфузий содержит 20 мг пентоксифиллина.

Каждая ампула объемом 5 мл содержит 100 мг пентоксифиллина.

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: натрия хлорид, натрия дигидрофосфата дигидрат (натрий фосфорнокислый однозамещенный 2-водный), 0,1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Препарат Пентоксифиллин-ЭСКОМ содержит натрий (см. раздел 2).

Препарат представляет собой прозрачную бесцветную или слегка желтоватую жидкость без запаха.

Препарат Пентоксифиллин-ЭСКОМ содержит действующее вещество пентоксифиллин, которое относится к фармакотерапевтической группе «периферические вазодилататоры; производные пурина». Данный препарат улучшает микроциркуляцию и кровоснабжение головного мозга. При окклюзионных заболеваниях периферических артерий (аномальное сужение артерий ног и рук, что приводит к ухудшению кровообращения и «перемежающейся» хромоте) применение пентоксифиллина приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновению болей в покое.

Препарат Пентоксифиллин-ЭСКОМ показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет для лечения:

− окклюзионной болезни периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, «перемежающаяся» хромота, диабетическая ангиопатия);

− трофических нарушений (например, трофические язвы голени, гангрена);

− нарушений мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемических и постинсультных состояний;

− нарушений кровообращения в сетчатой и сосудистой оболочке глаза;

− отосклероза, дегенеративных изменений на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Не применяйте препарат Пентоксифиллин-ЭСКОМ:

− если у Вас повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1;

− если у Вас острый инфаркт миокарда;

− если у Вас массивные кровотечения, т.к. повышается риск усиления кровотечения;

− если у Вас обширные кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, т.к. повышается риск усиления кровотечения;

− если у Вас кровоизлияние в головной мозг;

− если Вы беременны;

− если Вы кормите грудью;

− если Вы младше 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Если Вы считаете, что любое из вышеперечисленного относится к Вам, обязательно сообщите об этом Вашему лечащему врачу до начала лечения препаратом Пентоксифиллин-ЭСКОМ.

Если Вы беременны или кормите грудью, предполагаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом

Беременность

Применение препарата Пентоксифиллин-ЭСКОМ во время беременности противопоказано ввиду недостаточности данных по эффективности и безопасности применения пентоксифиллина у беременных пациенток.

Грудное вскармливание

Пентоксифиллин-ЭСКОМ проникает в грудное молоко в незначительных количествах. При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание (учитывая отсутствие опыта применения).

Отсутствуют данные по влиянию препарата на фертильность у мужчин и женщин.

Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями Вашего лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза

Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями пациента.

Обычная доза составляет от 100 мг до 600 мг препарата Пентоксифиллин-ЭСКОМ, разведенная в 250 мл или 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или раствора Рингера, 1 или 2 раза в сутки.

100 мг препарата Пентоксифиллин-ЭСКОМ вводятся, по меньшей мере, в течение 60 минут.

Внутриартериально – вводится сначала в дозе 100 мг в 20–50 мл 0,9 % раствора NaCl, а в последующие дни – по 200–300 мг в 30–50 мл растворителя (скорость введения: 100 мг (5 мл 2 % раствора пентоксифиллина) в течение 10 мг/мин).

Внутримышечно глубоко – по 100–200 мг 2–3 раза в сутки.

Путь или способ введения

Препарат вводится внутривенно, внутриартериально (при введении препарата Вы должны находиться в горизонтальном положении), внутримышечно.

Следующие сведения предназначены исключительно для медицинских работников:

Режим дозирования

Доза и способ применения определяются тяжестью нарушений кровообращения, а также на основе индивидуальной переносимости препарата.

Обычная доза составляет от 100 мг до 600 мг препарата Пентоксифиллин-ЭСКОМ, разведенная в 250 мл или 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или раствора Рингера, 1 или 2 раза в сутки.

Совместимость с другими инфузионными растворами должна тестироваться отдельно; использовать можно только прозрачные растворы.

100 мг препарата Пентоксифиллин-ЭСКОМ должны вводиться, по меньшей мере, в течение 60 минут.

Дополнительно к инфузионной терапии можно назначать пентоксифиллин для приема внутрь. При этом общая суточная доза пентоксифиллина (внутривенная инфузия + прием внутрь) не должна превышать 1200 мг.

В зависимости от сопутствующих заболеваний (например, хроническая сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии.

В более тяжелых случаях, особенно у пациентов с сильными болями в покое, с гангреной или трофическими язвами (III-IV стадии по классификации Фонтейна) показана длительная внутривенная инфузия препарата Пентоксифиллин-ЭСКОМ в дозе 1200 мг в течение 24 часов. Эту дозу можно разделить на два инфузионных введения по 600 мг, каждое из которых должно продолжаться, по крайней мере, в течение 6 часов. При этом индивидуальная доза может быть рассчитана по формуле: 0,6 мг пентоксифиллина на кг массы тела в час. Суточная доза, подсчитанная таким образом, будет составлять 1000 мг пентоксифиллина для пациента с массой тела 70 кг и 1150 мг пентоксифиллина для пациента с массой тела 80 кг.

Внутриартериально – сначала в дозе 100 мг в 20–50 мл 0,9 % раствора NaCl, а в последующие дни – по 200–300 мг в 30–50 мл растворителя (скорость введения: 100 мг (5 мл 2 % раствора пентоксифиллина) в течение 10 мг/мин).

Внутримышечно глубоко – по 100–200 мг 2–3 раза в сутки.

При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга препарат Пентоксифиллин-ЭСКОМ нельзя вводить в сонную артерию.

При поддерживающей терапии переходят на прием пентоксифиллина внутрь.

Способ применения

Препарат может вводится внутривенно, внутриартериально (больной должен находиться в положении «лежа»), внутримышечно.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Гипотензивные препараты

Пентоксифиллин повышает риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении с гипотензивными средствами (например, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) или другими лекарственными средствами, обладающими потенциальным антигипертензивным эффектом (например, нитраты).

Лекарственные препараты, влияющие на свертывающую систему крови

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (прямые и непрямые антикоагулянты, тромболитики, антибиотики, такие как цефалоспорины).

При совместном применении пентоксифиллина и непрямых антикоагулянтов (антагонистов витамина К) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиления антикоагулянтного действия (риск развития кровотечений). Поэтому в начале приема пентоксифиллина или изменении его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов, например, регулярный контроль МНО (международное нормализованное отношение).

Кеторолак

При одновременном применении пентоксифиллина с кеторолаком повышается риск кровотечений и/или удлинения протромбинового времени. Совместное назначение данных препаратов нежелательно.

Циметидин

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Другие ксантины

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Гипогликемические препараты (инсулин и гипогликемические препараты для приема внутрь)

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться при одновременном применении пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль состояния таких пациентов, включая регулярный гликемический контроль.

Теофиллин

У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина в крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.

Ципрофлоксацин

У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации.

Ингибиторы агрегации тромбоцитов

При одновременном применении пентоксифиллина с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) возможно развитие потенциального аддитивного действия, увеличивающего риск развития кровотечения. Поэтому из-за риска развития кровотечения следует с осторожностью применять пентоксифиллин одновременно с вышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов.

Передозировка

Симптомы

Слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).

Лечение

Симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления. Судороги купируют введением диазепама.

При появлении первых признаков передозировки немедленно прекращают введение препарата. Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища.

Особые указания и меры предосторожности

Лечение следует проводить под контролем артериального давления.

У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз пентоксифиллина может вызвать выраженную гипогликемию (может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств и проведение гликемического контроля).

При применении одновременно с антикоагулянтами необходим контроль показателей свертывания крови.

У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим регулярный контроль гемоглобина и гематокрита.

Пациентам с низким и нестабильным артериальным давлением, а также у пациентов с выраженным атеросклерозом коронарных и/или церебральных артерий, т.к. в последнем случае дополнительное снижение артериального давления может приводить к ухудшению кровоснабжения сердца и/или мозга, необходимо уменьшить дозу препарата.

У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Совместимость раствора пентоксифиллина с другими инфузионными растворами следует проверять в каждом конкретном случае.

При проведении внутривенных инфузий пациент должен находиться в положении лежа.

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Пентоксифиллин-ЭСКОМ может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Немедленно прекратите прием препарата Пентоксифиллин-ЭСКОМ и обратитесь за медицинской помощью в случае возникновения любой из нижеперечисленных серьезных нежелательных реакций.

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

• кровотечения (в том числе носовые кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения из мочевыводящих путей и др.);

Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10000):

• снижение содержания определенных кровяных клеток в крови (тромбоцитопения с развитием тромбоцитопенической пурпуры, лейкопения/нейтропения, панцитопения), снижение содержания фибриногена в крови (гипофибриногенемия), угнетение кроветворной функции костного мозга (апластическая анемия);
• тяжелые, происходящие в течение нескольких минут после введения пентоксифиллина анафилактические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок (могут проявляться затруднением дыхания, глотания, головокружением, отеком языка, губ, одышкой);
• отек Квинке;
• остро возникшее сужение просвета бронха в результате сокращения мышц бронхов (бронхоспазм);
• внутричерепное кровоизлияние;
• воспаление мозговых оболочек (асептический менингит);
• нарушение образования, выделения или выведения желчи из желчных путей в кишечник при поражении клеток печени (внутрипеченочный холестаз);
• кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза;
• отслоение сетчатой оболочки глаза;
• обширные высыпания на коже, охватывающие все тело, язвенные поражения слизистых оболочек (возможные признаки токсического эпидермального некролиза синдром Стивенса-Джонсона).

Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

• появление слепых зон в поле зрения (скотома).

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Пентоксифиллин-ЭСКОМ

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

• «приливы» крови к кожным покровам (гиперемия кожи лица);
• тошнота;
• рвота;
• вздутие живота;
• чувство тяжести в желудке;
• диарея.

Нечасто (могут возникать не более у 1 человека из 100):

• реакции гиперчувствительности;
• повышенная возбудимость;
• бессонница;
• головокружение;
• тремор;
• головная боль;
• нерегулярный ритм сердца (аритмия);
• учащенный ритм сердца (тахикардия);
• кожный зуд;
• эритема;
• крапивница (как правило, проявляется волдырями на коже с сильным зудом);
• повышение температуры тела.

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

• боль и дискомфорт в области груди (стенокардия);
• одышка;
• снижение артериального давления;
• периферические отеки.

Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10000):

• тромбоцитопеническая пурпура;
• нарушения чувствительности, сопровождающиеся такими ощущениями, как жжение, покалывание, ползание мурашек (парестезия);
• судороги;
• повышение артериального давления;
• повышение активности «печеночных» трансаминаз;
• повышенное потоотделение.

Частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно):

• тревога;
• ксеростомия (сухость полости рта);
• анорексия;
• запор;
• гиперсаливация (повышенное слюноотделение);
• повышение активности щелочной фосфатазы;
• кожная сыпь;
• повышенная ломкость ногтей.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую через систему сообщений государств – членов Евразийского экономического союза. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Передозировка препаратом Пентоксифиллин-ЭСКОМ может проявляться выраженным снижением артериального давления, слабостью, головокружением, обморочным состоянием, тахикардией, сонливостью, потерей сознания, тонико-клоническими судорогами, повышенной нервной возбудимостью, гиперемией, арефлексией, признаками желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»). Если Вы ощущаете один из данных признаков или Вам кажется, что Вам ввели слишком много препарата, немедленно сообщите об этом врачу.

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты, в том числе отпускаемые без рецепта.

Препарат Пентоксифиллин-ЭСКОМ может взаимодействовать с другими препаратами, что может увеличить или уменьшить эффект принимаемых препаратов или увеличить риск развития нежелательных реакций принимаемых препаратов.

Сообщите своему лечащему врачу, если Вы принимаете любой из нижеперечисленных препаратов:

− препараты, которые уменьшают вязкость крови (прямые и непрямые антикоагулянты [антагонисты витамина К]);

− кеторолак (нестероидный противовоспалительный препарат);

− циметидин (препарат для лечения изжоги и заболеваний желудочно-кишечного тракта);

− ксантины (группа препаратов для лечения различных заболеваний, например астмы);

− гипогликемические средства (инсулин и препараты для приема внутрь при сахарном диабете);

− теофиллин (препарат для лечения астмы и других легочных заболеваний);

− ципрофлоксацин (антибиотик);

− препараты для разжижения крови (ингибиторы агрегации тромбоцитов): клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, тиклопидин, дипиридамол, обезболивающие противовоспалительные препараты группы нестероидных противовоспалительных препаратов, ацетилсалициловую кислоту в дозе до 300 мг [кроме селективных ингибиторов циклооксегеназы-2].

Перед применением препарата Пентоксифиллин-ЭСКОМ проконсультируйтесь с лечащим врачом.

В некоторых случаях применение препарата Пентоксифиллин-ЭСКОМ требует особых мер предосторожности. Если к Вам относится что-либо из перечисленного ниже, сообщите об этом лечащему врачу до начала применения препарата:

− если у Вас тяжелые нарушения сердечного ритма (т.к. Ваше состояние может ухудшиться);

− если у Вас артериальная гипотензия (т.к. есть риск дальнейшего снижения артериального давления);

− если у Вас высокий риск снижения артериального давления (в том числе, при тяжелой ишемической болезни сердца или гемодинамически значимых стенозах сосудов головного мозга);

− если у Вас хроническая сердечная недостаточность;

− если у Вас тяжелые нарушения функции почек (т.к. есть риск накопления препарата и повышен риск развития побочных эффектов);

− если у Вас тяжелые нарушения функции печени (т.к. есть риск накопления препарата и повышен риск развития побочных эффектов);

− если Вы недавно перенесли оперативные вмешательства;

− если у Вас повышенный риск развития кровотечений (например, при нарушениях в системе свертывания крови), поскольку повышается риск развития более тяжелых кровотечений;

− если Вы принимаете препараты, которые уменьшают вязкость крови (антикоагулянты, в том числе, непрямые антикоагулянты [антагонисты витамина К]);

− если Вы принимаете препараты, которые способствуют разжижению крови (ингибиторы агрегации тромбоцитов: клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) [кроме селективных ингибиторов циклоокигеназы-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол);

− если Вы принимаете препараты для лечения сахарного диабета (гипогликемические средства, например, инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь). В этом случае Ваш врач будет корректировать дозу гипокликемических средств.;

− если Вы принимаете антибиотик ципрофлоксацин;

− если Вы принимаете препарат для лечения астмы теофиллин.

О совместимости лекарственного препарата Пентоксифиллин-ЭСКОМ и инфузионных растворов примет решение Ваш лечащий врач.

Дети и подростки

Не давайте препарат детям и подросткам в возрасте от 0 до 18 лет вследствие того, что его безопасность и эффективность применения изучены недостаточно.

Препарат Пентоксифиллин-ЭСКОМ содержит натрий

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на ампулу 5 мл, то есть, по сути, не содержит натрия.

Учитывая возможные побочные эффекты (например, головокружение) следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 5 мл препарата в ампулы нейтрального стекла марки НС-3 с надрезом и точкой или кольцом излома.

На ампулу наклеивают этикетку из бумаги офсетной или самоклеящуюся этикетку.

По 3, 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или по 10 ампул вместе с листком-вкладышем в картонную пачку из картона для потребительской тары марки целлюлозный или мелованный хром-эрзац с формой из картонных ячеек для укладки ампул.

По 1 контурной ячейковой упаковке по 3 ампулы; по 1 контурной ячейковой упаковке по 5 ампул; по 1 контурной ячейковой упаковке по 10 ампул или 2 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул; по 4 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул, по 2 контурных ячейковых упаковок по 10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в картонную пачку из картона для потребительской тары марки целлюлозный или мелованный хром-эрзац.

Для стационаров. По 10 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул или по 5 контурных ячейковых упаковок по 10 ампул; по 20 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул или по 10 контурных ячейковых упаковок по 10 ампул вместе с листком-вкладышем, равными количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в картонную пачку из картона для потребительской тары марки целлюлозный или мелованный хром-эрзац.

Храните препарат в недоступном для детей месте.

Храните препарат в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Не выбрасывайте препарат в канализацию или с бытовыми отходами. Уточните у работника аптеки, как следует утилизировать (уничтожать) препарат, который больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

Не применяйте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на картонной пачке или блистере после «Годен до:». Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.

• Для стационаров
• По рецепту