Пентоксифиллин (Pentoxifylline)

В 1 мл раствора содержится

Действующее вещество: пентоксифиллин - 20,0 мг.

Вспомогательные вещества: вода для инъекций - до 1 мл.

Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эри троцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

При окклюзионном поражении периферических артерий ("перемежающейся" хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Пентоксифиллин быстро метаболизируется в печени с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-димстилксантин (метаболит 1) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксаптин (метаболит 5). Их концентрации в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества.

При нарушении функции печени отмечается удлинение периода иолувыведения и повышение биодоступности. Пентоксифиллин и его метаболиты нс связываются с белками плазмы крови. Выделяется почками в виде метаболитов (94 %) и через кишечник (4 %), за первые 4 часа выводится до 90 % дозы. В неизмененном виде выводится 2 % пснтоксифиллина. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции ночек выведение метаболитов замедлено.

- повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным ксантина или другим компонентам, входящим в состав препарата;

- выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;

- острый инфаркт миокарда;

- выраженные нарушения ритма сердца;

- неконтролируемая артериальная гипотензия;

- массивное кровотечение;

- кровоизлияние в сетчатку глаза;

- кровоизлияние в головной мозг;

- острый геморрагический инсульт;

- беременность, период лактации;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

пациентам с лабильным артериальным давлением, склонностью к артериальной гипотензии (риск снижения артериального давления), с хронической сердечной недостаточностью, склонностью к кровотечениям, в т.ч. в результате применения антикоагулянтов или при нарушении свертывания крови, состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств, тяжелой печеночной недостаточности, почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

Применение пентоксифиллина во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказанно.

Внутривенно. При проведении инфузий пациент должен находиться в положении "лежа". Обычная доза составляет две внутривенные инфузии в день (утром и днем), каждая из которых содержит 200 мг пентоксифиллина (2 ампулы по 5 мл) или 300 мг пентоксифиллина (3 ампулы по 5 мл) в 250 мл или 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или раствора Рингера.

Совместимость с другими инфузионными растворами должна тестироваться отдельно; использовать можно только прозрачные растворы. 100 мг пентоксифиллина должны вводиться, по меньшей мере, в течение 60 минут. В зависимости от сопутствующих заболеваний (сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случая рекомендуется использовать специальный иифузатор для контролируемой инфузии.

Длительная внутривенная инфузия пентоксифиллина в течение 24-часов показана в более тяжелых случаях, особенно у пациентов с сильными болями в покое, с гангреной или трофическими язвами (III-IV стадии по Фонтену).

Доза пентоксифиллина, вводимая парентерально в течение 24 часов, как правило, не должна превышать 1200 мг пентоксифиллина, при этом индивидуальная доза может быть подсчитана по формуле: 0,6 мг пентоксифиллина на кг массы в час. Суточная доза, подсчитанная таким образом, будет составлять 1000 мг пентоксифиллина для пациента с массой тела 70 кг и 1150 мг пентоксифиллина для пациента с массой тела 80 кг.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) необходимо снизить дозировку на 30-50%, что зависит от индивидуальной переносимости прей арата пациентом.

Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения давления (пациенты с тяжелой формой ишемической болезни сердца или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.

аланипаминотрансфсразы (АЛT), аснартатаминотрансферазы (ACT) и щелочной фосфатазы.

Прочие: асептический менингит (редко).

Симптомы: слабость, головокружение, снижение артериального давления, тахикардия, аритмия, сонливость, потеря сознания, тонико-клоническис судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлсксия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа "кофейной гущи").

Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления. При первых признаках передозировки немедленно прекращают введение препарата, пациента помещают в положение "лежа" с приподнятым ножным концом. Судороги купируют введением диазепама.

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цсфалоспорииов).

Усиливает действие гипотензивных препаратов, инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь.

Циметидин повышает концентрацию пснтоксифиллипа в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами или симпатомнметиками может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Пентоксифиллин может повышать концентрацию теофиллина (риск усиления побочных эффектов).

Вводимая доза должна быть уменьшена у пациентов е низким и нестабильным артериальным давлением.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Совместимость раствора пснтоксифиллииа с другим инфузионным раствором следует проверя ть в каждом конкретном случае.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.