Пентоксифиллин (Pentoxifylline)

В 1 мл содержится

Активное вещество: пентоксифиллин — 20 мг;

Вспомогательные вещества:

натрия хлорид, натрия дигидрофосфата дигидрат (натрий фосфорнокислый однозамещенный 2-водный), натрия гидроксид 1 М раствор -до рН 6,0-8,0, вода для инъекщй до-1 мл.

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Пентоксифиллин является производным ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического 3,5 аденозинмонофосфата (3,5-АМФ) в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах с одновременньпл насьпцением энергетического потешщала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объема крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений.

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких - улучшает оксигенащю крови.

Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность центральной нервной системы.

Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте), приводит к удлинению дистанции ходбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Препарат быстро метаболизируется в печени. При приеме внутрь подвергается «первому прохождению» через печень с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов I и V в плазме крови соответственно в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина.

Период полувыведения от 30 мин. до 1,5 ч, выводится почками — 94 % в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником -4%, за первые 4 ч выводится до 90 % дозы. Выделяется с грудным молоком.

При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

Внутривенно, внутриартериально. При проведении инфузий больной должен находиться в
положении лежа.

Внутривенно капельно вводится медленно в дозе 100 мг в 250-500 мл в 0,9 % растворе натрия хлорида или в 5 % растворе декстрозы (глюкозы) (длительность введения 90-180 минут); внутриартериально — сначала в дозе 100 мг в 20-50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, а в последующие щш по 200 -300 мг в 30-50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида (скорость введения: 10 мг/мин.).

При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга нельзя вводить в сонную артерию. Больным с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин.) назначают 50 -70 % от обычной дозы.

Нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия), хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза, атеросклеротическая и дисциркуляторная энцефалопатия, ангиопатия (парестезия, болезнь Рейно), нарушения трофики тканей (посттромботический синдром, варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, отморожения); облитерирующий эндартериит; острые нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза; отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха с постепенньпл снижением слуха.

- повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным ксантина или другим компонентам, входящим в состав препарата;

- выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;

- острый инфаркт миокарда;

- выраженные нарушения ритма сердца;

- неконтролируемая артериальная гипотензия;

- массивное кровотечение;

- кровоизлияние в сетчатку глаза;

- кровоизлияние в головной мозг;

- острый геморрагический инсульт;

- беременность, период лактации;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Больным с лабильным артериальным давлением, склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточностью, склонностью к геморрагиям, состоянии после недавно перенесенньж оперативных вмешательств, печеночюй и/или почечной недостаточности.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгии, редко прогрессирование симптомов стенокардии, снижение артериального давления.

Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит,
кровотечения из слизистых оболочек желудка, кишечника.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.

Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; носовые кровотечения.

Аллергические реакции: редко кожный зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз: аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ) и щелочной фосфатазы.

Прочие: асептический менингит (редко).

Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).

Лечение: промыть желудок, принять активированный уголь, далее лечение симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления.

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов - цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.

Увеличивает эффективность гипотензивных препаратов, инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита.

Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным
давлением.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Табачный дым может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Совместимость раствора пентоксифиллина с другим инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.

По 10 ампул помещают в коробку из картона. В каждую коробку вкладывают инструкцию по применению и скарификатор ампульный керамический или скарификатор ампульный абразивный. Коробку оклеивают этикеткойбандеролью.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным керамическим или скарификатором ампульньпи абразивньм вкладывают в пачку из картона. При упаковке ампул с точкой или кольцом излома скарификатор не вкладывают.

В защищенном от света месте при температуре от 2^оС до 25^оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.