Пентаса (Pentasa)

Суспензия ректальная

на 1 бутылку (100 мл):

активное вещество - месалазин 1,0 г,

вспомогательные вещества - динатрия эдетата дигидрат 20 мг, натрия дисульфит 100 мг, натрия ацетата тригидрат 630 мг, хлористоводородная кислота концентрированная q.s. до pH 4,6-5,0, вода очищенная до 100 мл.

Белая или светло-желтая суспензия.

ЖНВЛП

Месалазин - 5-аминосалициловая кислота - представляет собой активный компонент сульфасалазина. Терапевтический эффект месалазина после ректального введения в большей степени обусловлен местным влиянием на воспаленную слизистую оболочку кишечника, чем системным действием. Месалазин ингибирует лейкоцитарный хемотаксис, снижает выработку цитокинов и лейкотриена, а также уменьшает образование свободных радикалов в воспаленной кишечной ткани. Но точный механизм действия месалазина до конца не изучен.

- всасывание: при ректальном применении суспензия Пентаса^® оказывает терапевтический эффект в дистальных отделах кишечника. Абсорбируется около 15-20 % введенной дозы. У пациентов с язвенным колитом в активной фазе степень абсорбции заметно ниже, чем у пациентов в стадии ремиссии.

- распределение: с белками связывается около 50 % месалазина и около 80 % его основного метаболита (N-ацетил-5-амино-салициловой кислоты). Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, но проникают в грудное молоко.

- метаболизм: месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника и в печени, а также, в малой степени, энтеробактериями, образуя N-ацетил-5-амино-салициловую кислоту.

- выведение: месалазин и его метаболиты выводятся из организма с мочой и калом.

Препарат назначают в виде клизмы 1 раз в сутки перед сном. Суточная доза составляет 1г. Перед проведением процедуры рекомендуется опорожнить кишечник.

Упаковку необходимо вскрыть непосредственно перед применением, взболтать содержимое бутылки и довернуть наконечник до упора. Использовать сразу же после взбалтывания. Для выполнения процедуры рекомендуется лечь на бок и ввести наконечник бутылки как можно дальше в прямую кишку.

Средняя продолжительность лечения составляет 8-12 недель, критерием эффективности лечения является достижения клинико-эндоскопической ремиссии. Максимальная продолжительность лечения, включая поддерживающую и противорецидивную терапию, не ограничена.

- Язвенный проктосигмоидит.

- Левосторонний язвенный колит.

- Повышенная чувствительность к салицилатам и другим компонентам препарата.

- Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность.

- Геморрагический диатез.

- Язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки (в фазе обострения).

- Детский возраст (в связи с недостаточностью данных).

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

С осторожностью препарат следует назначать пациентам, у которых возможны реакции гиперчувствительности к салицилатам. В случае появления острых симптомов непереносимости препарата (мышечных спазмов, боли в животе, лихорадки, сильной головной боли и кожных высыпаний) или признаков нарушений функции печени и/или почек введение суспензии Пентаса^® необходимо прекратить.

Врачебный контроль необходим пациентам с нарушениями функции легких, в частности, страдающих бронхиальной астмой.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении ректальной суспензии Пентаса^® пациентам с нарушениями функции печени и почек, поскольку снижение скорости элиминации и увеличение системной концентрации месалазина повышает риск поражения почек.

Ректальную суспензию Пентаса^® допускается применять во время беременности, только если ожидаемая польза для матери преобладает над потенциальным риском для плода. Прием препарата следует прекратить за 2 - 4 недели до родов.

Месалазин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому на время лечения суспензией Пентаса^® грудное вскармливание следует прекратить.

Наиболее часто при применении ректальной суспензии Пентаса^® наблюдается диарея (3 %), тошнота (3 %), боль в животе (3 %), головная боль (3 %), рвота (1 %) и кожные высыпания (1 %).

	Часто (от > 1/100 до < 1/10	Редко (от > 1/10000 до < 1/1000)	Очень редко (от < 1/10000, включая единичные случаи)
Со стороны органов кроветворения			Эозинофилия, анемия, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения
Со стороны иммунной системы			Реакции гиперчувствительности
Со стороны нервной системы	Головная боль		Периферическая невропатия
Со стороны сердечно­-сосудистой системы*		Миокардит, перикардит
Со стороны дыхательной системы *			Одышка, кашель, аллергический альвеолит, легочная эозинофилия, инфильтрация в легких, пневмония, бронхоспазм
Со стороны пищеварительной системы	Диарея, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм	Повышение содержания амилазы, панкреатит
Со стороны гепато-билиарной системы			Повышение активности печеночных ферментов и билирубина, гепатотоксичность* (гепатит, гепатоз, цирроз, печеночная недостаточность)
Со стороны кожных покровов	Крапивница, эритема		Фотосенсибилизация, обратимая алопеция
Со стороны опорно­-двигательного аппарата			Миалгия, артралгия
Со стороны мочевыделительной системы			Интерстициальный нефрит*, нефротический синдром, изменения цвета мочи, транзиторная почечная недостаточность
Реакции в месте введения		Боль и раздражение в области анального отверстия

(*) Механизм развития побочных реакций, предположительно, носит аллергический характер.Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

При передозировке могут наблюдаться тошнота, рвота, слабость, сонливость, отек легких. Однако случаи передозировки препаратом Пентаса^® особенно при ректальном способе введения, редки. Специфические антидоты отсутствуют. Рекомендуется принять меры для усиления диуреза.

При одновременном назначении ректальной суспензии Пентаса^® с азатиоприном или 6-меркаптопурином повышается риск подавления функции костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения/анемия или панцитопения). Одновременное назначение суспензии Пентаса^® и других лекарственных средств, обладающих нефротоксичностью, например, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и азатиоприна, повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. Месалазин может усиливать действие антикоагулянтов и гипогликемизирующее действие производных сульфонилмочевины, повышать токсичность метотрексата, усиливать повреждающее действие глюкокортикоидов на слизистую оболочку желудка, снижать туберкулостатическое действие рифампицина и урикозурическое действие пробенецида и сульфинпиразона, а также снижать диуретический эффект спиронолактона и фуросемида. При одновременном применении препаратов месалазина и дигоксина всасывание дигоксина снижается.

В течение всего курса лечения ректальной суспензией Пентаса^®, следует регулярно контролировать концентрацию креатинина в крови.

При применении препарата рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами, а также занятиях потенциально опасными видами деятельности, так как его побочные эффекты (головная боль, головокружение и другие) могут снижать концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций.

По 100 мл суспензии в бутылке из полиэтилена низкой плотности с наконечником из полиэтилена низкой плотности, снабженным клапаном для обеспечения вытекания суспензии только в одном направлении, в герметично запаянном в атмосфере азота пакетике из алюминиевой фольги.

По 7 бутылок в пакетиках с инструкцией по применению в пачку картонную. В комплект также могут входить пластиковые гигиенические пакеты.

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту