ПАСК-Эдвансд (PASK-Advansd)

Каждая таблетка кишечнорастворимая, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующее вещество: аминосалициловая кислота (натрия аминосалицилата дигидрат) 200,00 мг/ 500,00 мг/ 1000,00 мг/ 1500,00 мг/ 2000,00 мг;

вспомогательные вещества: сорбитол 7,00 мг/ 17,50 мг/ 35,00 мг/ 52,50 мг/ 70,00 мг, повидон К30 6,60 мг/ 16,50 мг/ 33,00 мг/ 49,50 мг/ 66,00 мг, кальция стеарат 2,20 мг/ 5,50 мг/ 11,00 мг/ 16,50 мг/ 22,00 мг, лимонной кислоты моногидрат 2,00 мг/ 5,00 мг/ 10,00 мг/ 15,00 мг/ 20,00 мг, кремния диоксид 2,20 мг/ 5,50 мг/ 11,00 мг/ 16,50 мг/ 22,00 мг;

вспомогательные вещества (оболочка): готовое кишечнорастворимое покрытие белого цвета Акрил-Из® (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] 40,00 %, тальк 37,25 %, титана диоксид 15,00 %, триэтилцитрат 4,80 %, кремния диоксид коллоидный 1,25 %, натрия гидрокарбонат 1,20 %, натрия лаурилсульфат 0,50 %) 22,8 мг/ 57,00 мг/ 114,00 мг/ 171,00 мг/228,00мг.

Дозировки 200 мг, 500 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Дозировки 1000 мг, 1500 мг, 2000 мг: капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Противотуберкулезное средство. Оказывает бактериостатическое действие. Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация in vitro 1 - 5 мкг/мл). В основе туберкулостатического действия лежит конкуренция с пара-аминобензойной кислотой за активный центр дигидроптероатсинтетазы - фермента, превращающего пара-аминобензойную кислоту в дигидрофолиевую кислоту, и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микробной клетке и/или синтез компонентов клеточной стенки микобактерий снижая захват железа последними. По туберкулостатической активности уступает изониазиду и стрептомицину.

Действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения и практически не действует на микобактерии, находящиеся в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Не действует на другие микобактерии. Первичная устойчивость встречается редко, вторичная развивается медленно. Применяется в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним.

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) высокая. Максимальная концентрация в плазме крови после приема внутрь дозы 4 г достигается через 1,5 - 2 ч и составляет 20 мкг/мл (от 9 до 75 мкг/мл). Связывание с белками плазмы крови 50 - 70 %. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях, проникает в грудное молоко. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в легких, почках и печени. Умеренно проникает в спинномозговую жидкость только при воспалении мозговых оболочек, в этом случае концентрация аминосалициловой кислоты в спинномозговой жидкости составляет 10 - 50 % концентрации препарата в плазме крови.

Основной путь метаболизма - ацетилирование. Метаболизируется в печени (более 50 % ацетилируется до неактивных метаболитов) и частично в желудке.

80 % препарата выводится почками путем клубочковой фильтрации, причем 50 % выводится в виде ацетилированного производного. Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками. Период полувыведения Т1/2 при нормальной функции почек - 30 - 60 мин, при хронической почечной недостаточности - до 23 часов.

Проникает в грудное молоко. Экскреция препарата почками замедляется у пациентов пожилого возраста и при почечной недостаточности.

Туберкулез различных форм и локализаций (в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами), в том числе при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулезным лекарственным препаратам.

Повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте (в том числе к другим салицилатам) и другим компонентам препарата, индивидуальная непереносимость салицилатов (в анамнезе), тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения, декомпенсированный гипотиреоз, эпилепсия, тромбофлебит, гипокоагуляция, период грудного вскармливания, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, артериальная гипертензия, отеки обусловленные гипернатриемией, амилоидоз внутренних органов, детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

Почечная и/или печеночная недостаточность средней или легкой степени тяжести, компенсированный гипотиреоз, хроническая сердечная недостаточность, заболевания ЖКТ в анамнезе, сахарный диабет, острый гепатит.

Применение препарата при беременности допустимо только в том случае, если возможная польза от лечения для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время лечения препаратом.

Внутрь, через 0,5 - 1 ч после еды, запивая кислыми жидкостями (соки: апельсиновый, томатный, яблочный.) Не разжевывать! При повышенной кислотности желудочного сока запивать водой.

Взрослым - по 9 - 12 г/сут (3 - 4 г 3 раза в день), для истощенных взрослых пациентов с массой тела менее 50 кг - 6 г в сутки.

Детям от 3 до 18 лет препарат назначают из расчета - 0,15 - 0,2 г/кг/сут на массу тела в 3 - 4 приема, суточная доза - не более 10 г.

В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу в один прием, при плохой переносимости - в 2 приема. При сопутствующих заболеваниях ЖКТ и начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза - 4 - 6 г/сут. Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение и потеря аппетита; повышенное слюноотделение; тошнота; изжога; рвота; метеоризм; боль в животе; диарея или запоры; гепатомегалия; повышение активности «печеночных» трансаминаз; желтуха; лекарственный гепатит, в том числе с летальным исходом; частично выраженный синдром мальабсорбции; кровотечение из пептической язвы.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, глюкозурия.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения; лейкопения (вплоть до агранулоцитоза); нейтропения; лимфоцитоз; эозинофилия; снижение протромбина, увеличение протромбинового времени, сопровождающееся кровотечением и геморрагической пурпурой; гипербилирубинемия; В12-дефицитная мегалобластная анемия; гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Аллергические реакции: зуд, сыпь (крапивница; пурпура; энантема; эксфолиативный дерматит; эритема; синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), бронхоспазм, синдром Лёффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулиты, анафилактический шок, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, синдром Лайелла.

Прочие: артралгия; лихорадка; боль в горле; необычная кровоточивость и кровоподтеки; гипогликемия; повышение концентрации мочевины в плазме крови; психоз; судороги; симптомы паралича; при длительном применении в высоких дозах - гипотиреоз, зоб (с микседемой или без нее); перикардит; отек суставов; волчаночноподобный синдром, сопровождающийся поражением селезенки, печени, почек, пищеварительного тракта, костного мозга и нервной системы (например, боли корешкового характера, менингизм); энцефалопатия; неврит зрительного нерва; суперинфекция.

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Замедляет возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину. Аминосалициловая кислота нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. При необходимости совместного применения с рифампицином следует разделить во времени прием препаратов. Аминосалициловая кислота нарушает усвоение витамина В12 почти на 55%, вследствие чего возможно развитие анемии. При совместном применении с изониазидом повышает его концентрацию в крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма. Одновременное применение с изониазидом увеличивает риск развития гемолитической анемии. Применение препарата вместе с фенитоином приводит к увеличению продолжительности нахождения фенитоина в плазме крови. Применение препарата вместе с салицилатами, фенилбутазоном или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, обладающими повышенной способностью связывать белки, приводит к повышению концентрации и увеличению продолжительности нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови. Применение препарата вместе с дифенгидрамином приводит к понижению концентрации аминосалициловой кислоты в плазме крови. Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата. Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40 %. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов). При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне парааминобензойной кислоты изменяется концентрация тироксина и тиреотропного гормонов в крови. Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии. Одновременное применение с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.

Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме.

Аминосалициловую кислоту применяют в комбинации с другими противотуберкулезными средствами. При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата следует прекратить и провести десенсибилизирующую терапию.

В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и проверять

функциональное состояние печени - контролировать активность «печеночных» трансаминаз. Необходимо поддерживать значение pH мочи нейтральным или щелочным для предотвращения кристаллурии. Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не является противопоказанием.

В присутствии аминосалицилатов нарушается проведение тестов на глюкозурию, в которых используются реагенты, содержащие медь.

Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.

У пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.

Нет данных по изучению влияния аминосалициловой кислоты на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие действия, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития паралича, судорог, неврита зрительного нерва и при появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

По 10 таблеток в блистер из пленки ПВХ (марки ЭП-73) и алюминиевой фольги. По 5, 10, 20 или 30 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.

По 50, 100, 200, 300 ил 500 таблеток в пластиковую банку из полиэтилентерефталата, укупоренную пластиковой крышкой из полиэтилена высокой плотности и низкого давления, с контролем первого вскрытия. На банку наклеивают этикетку из бумаги писчей или этикеточной.

1 банку вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.