Паркопан® (Parkopan®)

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: тригексифенидила гидрохлорид - 2 мг.

Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Тригексифенидил относится к списку сильнодействующих веществ. Тригексифенидил оказывает центральное и периферическое м-холиноблокирующее действие. Стимуляция центральной нервной системы (ЦНС) сопровождается депрессией. Обладает спазмолити­ческим действием, оказывает прямое угнетающее действие на парасимпатическую нерв­ную систему, а также миорелаксирующее действие на гладкую мускулатуру и уменьшает секрецию особенно слюнных и бронхиальных желез, снижает потоотделение. Оказывает незначительное влияние на секрецию поджелудочной железы и желчи.

После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, легко прони­кает через гематоэнцефалический барьер. Действие препарата наступает через 1 час после приема внутрь. Период полувыведения в среднем составляет 6-10 часов. Быстро покидает организм, выводится в основном в неизмененном виде. Даже при длительном использова­нии не кумулирует. Отсутствуют данные о распределении, связывании с белками плазмы крови, метаболизме и клиренсе, изменении выведения препарата при нарушениях функ­ции печени и почек (в том числе при гемодиализе), о проникновении через плаценту и в материнское молоко.

Паркинсонизм; предотвращение и контроль лекарственно-индуцированных экстрапирамидных симптомов (за исключением поздней дискинезии).

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; механические стенозы же­лудочно-кишечного тракта; мегаколон; закрытоугольная глаукома; задержка мочи; гипер­плазия предстательной железы (с наличием остаточной мочи); тахиаритмии; острое отравление алкоголем, наркотиками или психотропными лекарственными средствами, в том числе опиоидами; поздняя дискинезия (т.к. тригексифенидил может спровоцировать или усугубить течение поздней дискинезии); беременность и период грудного вскармли­вания; детский возраст до 18 лет; дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фрук­тозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Тахикардия, артериальная гипертензия, гиперплазия предстательной железы, психоти­ческие и маниакальные расстройства, синдром деменции, острый инфаркт миокарда, ми­астения гравис, глаукома, пожилые пациенты, пациенты с заболеваниями сердца, декомпенсированными заболеваниями почек или печени, обструктивными заболеваниями же­лудочно-кишечного тракта или мочеполовых путей.

Применение тригексифенидила во время беременности и грудного вскармливания проти­вопоказано с целью исключения возможного риска токсического воздействия на плод и новорожденного, а также в связи с отсутствием достоверной информации относительно применения препарата во время беременности, его способности проникать через плацен­тарный барьер, выделении с грудным молоком и о влиянии на плод и новорожденного. Данные доклинического изучения тригексифенидила показали, что в опытах на собаках и крысах препарат в дозах, в 100 раз превышающих терапевтическую дозу для человека, в течение 15 недель не влияет на фертильность. Исследования тератогенного и эмбриотоксического действия тригексифенидила не проводились.

В случае необходимости приме­нения препарата женщинами, кормящими грудью, вскармливание следует прекратить.

Только взрослые.

Внутрь. Прием препарата не зависит от времени употребления пищи.

Таблетку рекомендуется запивать достаточным количеством жидкости (150-200 мл). При гиперсаливации, если она наблюдалась до начала лечения, тригексифенидил следует при­нимать после еды. При развитии в процессе лечения сухости слизистой оболочки рта назначают до еды (если при этом не возникает тошнота).

Дозу необходимо подбирать индивидуально, начиная с самой низкой, повышая ее до ми­нимальной эффективной.

При синдромах паркинсонизма: начальная доза составляет 1 мг в сутки. Каждые 3-5 дней дозу постепенно повышают на 1-2 мг в сутки, доза увеличивает­ся до 6-10 мг в день в зависимости от реакции пациента до получения оптимального ле­чебного эффекта. Некоторые пациенты могут потребовать 12-15 мг в день или больше. Пациенты с постэнцефалическим паркинсонизмом могут быть резистентны к препарату и требуют больших доз.

Для лечения лекарственно-индуцированных экстрапирамидных расстройств обычно назначают по 5-10 мг тригексифенидила в сутки, в зависимости от тяжести симптомов. В некоторых случаях может быть достаточно 1 мг ежедневно.

Завер­шать лечение следует постепенно, снижая дозу тригексифенидила на протяжении 1-2 недель, до его полной отмены. Резкая отмена препарата может привести к внезапному ухудшению состояния пациента за счет обострения симптомов заболевания. Длительность лечения определяет врач индивидуально в каждом случае.

Пожилым пациентам старше 65 лет тригексифенидил назначают в минимальных дозах 1-2 мг под контролем когнитивных функций и психического состояния.

При совместном применении тригексифенидила с другими препаратами, используемыми для лечения паркинсонизма, необходимо снижение дозы. При одновременном приеме вместе с леводопой дозировку обоих препаратов необходимо уменьшить, обычно доста­точно 3-6 мг тригексифенидила в сутки, разделенных на 2 приема.

Ниже представленные нежелательные явления сгруппированы в соответствии с классами систем органов согласно MedDRA.

Со стороны нервной системы: повышенная нервная возбудимость, эйфория, психомотор­ное возбуждение, ажитация, головная боль, головокружение, раздражительность, бред, галлюцинации, повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации вни­мания, психозы, при повышенных дозах или повышенной чувствительности могут наблю­даться беспокойство, нарушение сознания, памяти, бессонница, непроизвольные движе­ния в виде дискинезий (особенно у пациентов, которые принимают препараты леводопы), ухудшение клинических показателей миастении.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость слизистой обо­лочки полости рта, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, мидриаз, нарушение зрения; снижение потоотделения, запор, задержка мочи, трудности при моче­испускании, тахикардия, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: высыпания на коже, фотофобия.

Прочие: гнойный паротит (вследствие снижения отделения слюны), гиперемия кожи, снижение мышечного тонуса, лекарственная зависимость.

Симптомы: первыми проявлениями интоксикации могут быть покраснение кожи, гипе­ремия лица, сухость кожи и слизистых оболочек, сухость во рту, нарушение глотания, учащенное дыхание, тахикардия, повышенное артериальное давление, тошнота, рвота, по­вышение температуры тела, расширение зрачков, сыпь на лице и верхней части туловища.

Проявления со стороны ЦНС: беспричинная эйфория, атактическая походка. Возбуждение перерастает в делириозное состояние с выраженными зрительными галлюцинациями.

При тяжелой передозировке: кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, смерть.

Лечение: необходимо как можно скорее проводить промывание желудка и использовать другие возможные способы для уменьшения всасывания препарата, холодные компрессы, обильное питье. Гемодиализ и гемоперфузия показаны лишь на протяжении первых часов после отравления. Специфический антидот отсутствует. Для лечения сердечных осложне­ний - натрия бикарбонат или натрия лактат, при судорогах - диазепам, при делирии - физостигмин.

Препараты, угнетающие ЦНС, при приеме с григексифенидилом увеличивают тормоз­ные эффекты на ЦНС.

При одновременном приеме антихолинергических средств и препаратов с антихолинергической активностью, ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) с тригексифенидилом усиливается антихолинергический эффект последнего и возможно возникновение желудочно-кишечных нарушений, лихорадки, гипертермии, вплоть до теплового удара.

Тригексифенидил ослабляет эффект метоклопрамида и домперидона.

Одновременное применение тригексифенидила с антигистаминными препаратами мо­жет привести к проявлениям нежелательных реакций, связанных с усилением антихолинергического действия.

При одновременном применении хинидина и тригексифенидила усиливается антихолинергическое влияние на сердечную деятельность (торможение атриовентрикулярной проводимости).

При одновременном применении тригексифенидил уменьшает действие применяемых сублингвально нитратов (вследствие сухости во рту).

При одновременном применении тригексифенидила с нефопамом и антимускариновыми препаратами, в том числе используемыми ингаляционно, может усиливаться частота и тяжесть антихолинергических побочных эффектов, таких как сухость во рту, запор, сон­ливость.

Действие тригексифенидила может увеличиться при совместном применении его с препа­ратами: амантадином, блокаторами Н₁-гистаминовых рецепторов (дифенгидрамин, прометазин, клемастин), производными фенотиазина (хлорпромазин, алимемазин), три­циклическими антидепрессантами (имипрамин, амитриптилии, тримипрамин).

При совместном применении с хлорпромазином увеличивается его метаболизм, в резуль­тате чего возможно уменьшение его концентрации в плазме.

При совместном применении с кетоконазолом возможно снижение всасывания перораль­но принимаемого препарата.

Под влиянием резерпина противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьша­ется, что приводит к усилению синдрома паркинсонизма.

При применении в комбинации с другими противопаркинсоническими препаратами (например, леводопой) доза тригексифенидила должна быть значительно уменьшена, по­скольку такая комбинация может усиливать дискинезии, особенно в начале лечения, при этом уменьшается абсорбция и С_mах леводопы в плазме крови.

Усиливается дискинезия при одновременном приеме транквилизаторов и тригексифени­дила.

Тригексифенидил и парасимпатомиметические препараты (пилокарпин, карбахол, неостигмин) являются антагонистами, поэтому применять их совместно нельзя вследствие увеличения антимускариновых побочных эффектов.

Каннабиноиды, барбитураты, опиаты, алкоголь - возможны аддитивные эффекты с тригексифенидилом.

Поскольку применение тригексифенидила в некоторых случаях может продолжаться дли­тельно, пациент должен находиться под тщательным наблюдением в течение длительного срока, чтобы избежать аллергических или других нежелательных реакций.

Лечение нельзя прекращать внезапно. По окончании лечения или в случае начала альтернативного лече­ния дозы тригексифенидила следует уменьшать постепенно.

Применение тригексифени­дила может спровоцировать раннюю (начинающуюся) глаукому. Следует периодически контролировать внутриглазное давление.

Пациентам с гипертензией, нарушениями функ­ции сердца, печени или почек препарат не противопоказан, но за такими пациентами не­обходим тщательный контроль. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями функции почек или печени препарат следует применять с осторожностью.

Так как тригексифенидил может спровоцировать или усугубить позднюю дискинезию, препарат не рекомендуется применять у пациентов с таким заболеванием.

Тригексифени­дил следует использовать с осторожностью у пациентов с глаукомой, обструктивными за­болеваниями желудочно-кишечного тракта или мочеполовых путей, а также у пожилых мужчин с возможной гипертрофией предстательной железы.

Применение тригексифени­дила было ассоциировано с клиническим ухудшением миастении гравис, поэтому приме­нение препарата следует избегать или применять с большой осторожностью у пациентов с миастенией гравис.

Хотя некоторые психиатрические проявления, такие как спутанность сознания, бред и галлюцинации, которые могут возникнуть при применении атропиноподобных препара­тов. отмечались редко при применении тригексифенидила. препарат следует применять с особой осторожностью у пожилых пациентов. Кроме того, у таких пациентов возможны ухудшения памяти и мышления.

При применении больших доз препарата или при лечении пациентов с предрасполагаю­щими факторами (атеросклероз, пожилой возраст или пациенты, у которых ранее появи­лась идиосинкразия на какой-либо лекарственный препарат) могут появляться психические нарушения (изменение настроения, возбуждение, повышенная раздражительность), рвота иди тошнота. В этих случаях необходимо прекратить лечение.

Антихолинергические препараты, в том числе тригексифенидил, не должны резко отме­няться у пациентов на длительной терапии.

Следует иметь в виду, что возможно злоупотребление препаратом в связи с его эйфори­ческими или галлюциногенными свойствами.

Если при приеме препарата возникает сухость во рту, его желательно принимать до еды, так как в противном случае может появиться тошнота.

В ходе длительного лечения выраженность нежелательных реакций, обусловленных антихолинергическим действием, снижается.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышен­ной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

По 25 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

2 контурные ячейковые упаковки по 25 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.