Тригексифенидил (Trihexyphenidyl)

Угнетение центральных м-холинорецепторов, нормализация баланса холинергических и дофаминергических процессов в базальных ядрах.

После приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Быстро покидает организм, выводится в основном в неизмененном виде. Не кумулирует.

Паркинсонизм (идиопатический, постэнцефалитный, атеросклеротический, вследствие побочного действия лекарственных средств; в виде монотерапии и в комбинации с леводопой), болезнь Паркинсона, болезнь Литтла, спастические параличи, связанные с поражениями экстрапирамидной системы.

Гиперчувствительность; механические стенозы ЖКТ, мегаколон, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, гиперплазия простаты (с наличием остаточной мочи); беременность (I триместр), отек легких, деменция.

Декомпенсированные заболевания сердца, почек или печени, тахикардия, тахиаритмия, артериальная гипертензия, психоз, острый инфаркт миокарда, пожилой возраст.

Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Не применять! Возможно угнетение лактации. Не применять!

Рекомендации по FDA - категория С.

Начальная доза составляет 0,5-1 мг в сутки. Затем при необходимости через каждые 3-5 дней дозу постепенно повышают на 1-2 мг до достижения оптимального лечебного эффекта; кратность приема - 3-5 раз в сутки.

При гиперсаливации до начала лечения тригексифенидил следует принимать после еды. При развитии в ходе лечения сухости слизистой полости рта тригексифенидил назначают до еды (если при этом не возникает тошнота).

Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая доза - 10 мг, суточная - 20 мг.

Со стороны ЦНС: головная боль, раздражительность, бред, галлюцинации, психическая дезориентация (преимущественно у пациентов с атеросклерозом).

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения зрения, повышение внутриглазного давления, запор, затруднение мочеиспускания, тахикардия.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: гнойный паротит (вследствие ксеростомии).

Выраженные антихолинергические эффекты.

Лечение: ингибиторы холинэстеразы, пилокарпин, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Алкоголь и другие средства, угнетающие ЦНС, совместно с тригексифенидилом усиливают угнетающий эффект.

Холиноблокаторы и другие препараты, обладающие холиноблокирующей активностью, совместно с тригексифенидилом потенцируют антихолинергические эффекты.

Препарат более эффективен (в сравнении с плацебо) для улучшения двигательных нарушений (монотерапия или в сочетании с леводопой). Как и другие антихолинергические средства, вызывает нейропсихические и когнитивные нарушения. Результаты исследований воздействия на тремор при синдроме паркинсонизма противоречивы. Данных недостаточно, чтобы сравнить с эффективностью или переносимостью других антихолинергических препаратов.

Нет доказательств эффективности при острой акатизии (против плацебо), следует взвешивать потенциальную пользу и риск возникновения побочных эффектов.

Пациентам старше шестидесяти лет препарат назначают с особой осторожностью вследствие повышенной чувствительности к нему, возможного ухудшения памяти и мышления.

При длительном лечении выраженность побочных эффектов, обусловленных антихолинергическим действием, снижается.