Папаверина гидрохлорид (Papaverine hydrochloride)

Состав на 1 мл:

Действующее вещество:

папаверина гидрохлорид - 20,00 мг

Вспомогательные вещества:

динатрия эдетата дигидрат (Трилон Б) - 0,05 мг

метионин - 0,10 мг

вода для инъекций до 1 мл

Прозрачная бесцветная или со слабым желтоватым оттенком жидкость.

Папаверина гидрохлорид оказывает гипотензивное и спазмолитическое действие.

Механизм действия связан со способностью папаверина гидрохлорида блокировать активность фосфодиэстеразы IV типа. Блокада фермента приводит к прекращению гидролиза цАМФ и повышению ее концентрации в гладкомышечных клетках сосудов, внутренних органов; цАМФ ограничивает поступление ионов кальция в мышечную клетку и инактивирует киназу легких цепей миозина – сократительного белка, который обеспечивает сокращение мышцы.

Папаверина гидрохлорид снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, дыхательных путей, мочеполовой системы) и сосудов.

Папаверина гидрохлорид расширяет преимущественно артериальные сосуды и способствует увеличению кровотока, в том числе церебрального.

Абсорбция

После подкожного и внутримышечного введения быстро и полно абсорбируется.

Терапевтически эффективные концентрации препарата в плазме составляют 0,2–2,0 мкг/мл.

При многократном применении препарата его фармакокинетика не изменяется.

Распределение

Связывается с белками плазмы на 90 %. Легко проходит через гистогематические барьеры. В печени и жировой ткани образует депо.

Биотрансформация

Папаверина гидрохлорид подвергается биотрансформации в печени.

Элиминация

Период полувыведения (Т1/2) папаверина гидрохлорида составляет 0,5–2,0 ч. Выводится в виде метаболитов с мочой, незначительные количества (менее 0,5 %) в неизменном виде.

- Предупреждение и купирование спазмов гладких мышц внутренних органов при холецистите, спастическом колите, пилороспазме;

- купирование желчной и почечной колики;

- лечение облитерирующего эндартериита, спазмов сосудов головного мозга и конечностей (в составе комплексной терапии).

- Гиперчувствительность к папаверина гидрохлориду и/или к любому из вспомогательных веществ;

- детский возраст до 1 года;

- угнетение дыхания или коматозное состояние;

- атриовентрикулярная (AV) блокада;

- глаукома;

- возраст старше 75 лет (риск гипертермии);

- сердечная недостаточность, инфаркт миокарда (острый и недавно перенесенный), нарушения ритма сердца (брадикардия);

- внутричерепная гипертензия;

- заболевания печени.

Следует соблюдать осторожность и использовать только малые дозы папаверина гидрохлорида у лиц с черепно-мозговой травмой, нарушениями функции печени и почек, гипотиреозом, недостаточностью функции надпочечников, поскольку у них усиливается гипотензивное действие папаверина гидрохлорида.

Необходимо соблюдать осторожность при наличии нарушений сердечной проводимости в анамнезе или декомпенсации сердечно-сосудистых заболеваний из-за риска нарушений сердечного ритма.

Папаверина гидрохлорид следует назначать с осторожностью пациентам со снижением моторики желудочно-кишечного тракта в связи с большей подверженностью данных пациентов нарушению функции пищеварения.

При беременности и в период грудного вскармливания лекарственный препарат рекомендуется применять только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Препарат применяют подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Взрослые

Препарат вводят подкожно и внутримышечно по 0,5–2 мл (10–40 мг) 20 мг/мл раствора, а внутривенно вводят очень медленно, со скоростью 3–5 мл/мин, растворив 1 мл 20 мг/мл раствора папаверина гидрохлорида (20 мг) в 10–20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Наиболее эффективно внутривенное введение.

Максимальные дозы для взрослых при подкожном или внутримышечном введении: разовая – 100 мг (5 мл 20 мг/мл раствора), суточная – 300 мг (15 мл 20 мг/мл раствора); при внутривенном введении: разовая – 20 мг (1 мл 20 мг/мл раствора), суточная – 120 мг (6 мл 20 мг/мл раствора).

Дети

Дети и подростки в возрасте от 14 лет и старше

Для детей в возрасте от 14 лет режим дозирования и способ применения препарата такой же, как для взрослых пациентов. Не рекомендуется внутривенное введение препарата у детей до 15 лет.

Дети и подростки в возрасте от 1 года до 14 лет

Детям в возрасте от 1 года до 14 лет препарат применяют 2–3 раза в сутки. Разовая доза составляет 0,7–1 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза для детей составляет (независимо от способа введения):

• в возрасте 1–2 года – 20 мг (1 мл 20 мг/мл раствора);
• 3–4 года – 30 мг (1,5 мл 20 мг/мл раствора);
• 5–6 лет – 40 мг (2 мл 20 мг/мл раствора);
• 7–9 лет – 60 мг (3 мл 20 мг/мл раствора);
• 10–14 лет – 100 мг (5 мл 20 мг/мл раствора).

Дети младше 1 года

Препарат Папаверина гидрохлорид противопоказан детям до 1 года.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста разовая доза в начале лечения не должна превышать 10 мг (0,5 мл 20 мг/мл раствора).

Пациенты с нарушением функции печени или почек

Следует соблюдать осторожность и использовать только малые дозы у пациентов с нарушением функции печени и/или почек. Введение папаверина гидрохлорида необходимо прекратить при появлении симптомов гепатотоксичности.

Порядок работы с полимерной ампулой:

1.Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.

2.Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.

3.Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.

4.Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.

5.Надеть иглу на шприц.

Нежелательные реакции далее классифицированы по системам органов и частоте: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Симптомы

Симптомы интоксикации проявляются при введении высоких доз, особенно на фоне патологии печени и почек. Характерно появление диплопии, слабости, сонливости, гипотензии, сердечной аритмии и тахикардии.

Лечение

Специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, проведение поддерживающей и симптоматической терапии, направленной на устранение возникших нарушений.

При одновременном применении папаверина гидрохлорид потенцирует действие алкоголя, ослабляет гипотензивный эффект метилдопы.

У курящих лиц метаболизм папаверина гидрохлорида ускорен, а его концентрация в плазме крови и фармакологические эффекты уменьшаются. Никотин может уменьшить или полностью устранить вазодилатирующее действие папаверина гидрохлорида.

Фентоламин потенцирует действие папаверина гидрохлорида на пещеристые тела полового члена при совместном введении.

Дифенгидрамин (димедрол), метамизол (анальгин) и диклофенак потенцируют спазмолитический эффект папаверина гидрохлорида.

Растворы папаверина гидрохлорида фармацевтически несовместимы с растворами глюкозы (частичная инактивация папаверина гидрохлорида).

Папаверина гидрохлорид может ослаблять терапевтический эффект леводопы (противопаркинсонических средств).

Папаверина гидрохлорид может усиливать эффект блокаторов кальциевых каналов.

При совместном применении с антиаритмическими и антигипертензивными препаратами возможно усиление гипотензивного действия.

Папаверина гидрохлорид может усиливать действие препаратов, угнетающих центральную нервную систему, и проявлять синергизм в сочетании с морфином.

У лиц с доброкачественной гиперплазией предстательной железы высокие дозы папаверина гидрохлорида могут спровоцировать развитие острой задержки мочи.

Быстрое внутривенное введение может привести к развитию фатальной аритмии и апноэ.

Желательно проводить мониторинг электрокардиограммы до и во время парентерального лечения.

При появлении симптомов гепатотоксичности введение папаверина гидрохлорида необходимо прекратить (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Дети

Применение папаверина гидрохлорида у детей 1-го года жизни не рекомендуется в связи с высоким риском развития гипертермии. Не рекомендуется внутривенное введение препарата у детей до 15 лет (см. раздел «Способ применения и дозы» по применению у детей).

Вспомогательные вещества

Препарат Папаверина гидрохлорид содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в максимальной разовой дозе (5 мл или 100 мг), то есть практически не содержит натрия.

При вождении автотранспорта и управлении механизмами необходимо соблюдать осторожность в связи с возможным развитием побочных эффектов при применении папаверина гидрохлорида, например, сонливости и головокружения.

По 2 или 5 мл в полимерные ампулы, изготовленные по технологии "blow-fill-seal" «выдувание-наполнение-герметизация» из полиэтилена низкой плотности высокого давления (LDPE).

На ампулу наклеивают самоклеящуюся этикетку.

По 5 или 10 полимерных ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.