Папаверин (Papaverine)

Ингибирует фосфодиэстеразу, в результате чего происходит накопление цАМФ и снижение концентрации ионов кальция внутри клеток, вследствие чего происходит снижение тонуса гладкой мускулатуры сосудистых стенок и внутренних органов: дыхательной, желудочно-кишечной, половой, мочевыделительной системы.

После приема внутрь натощак до 54% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Связь с белками плазмы составляет 90%. Проникает через гистогематологические барьеры.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 0,5-2 ч. Элиминация почками в виде метаболитов. Удаляется при гемодиализе.

Применяется для профилактики и лечения функциональных расстройств и болей, связанных со спазмами гладкой мускулатуры сосудов, органов брюшной полости, бронхов, почек, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Атриовентрикулярная блокада, тяжелая печеночная недостаточность, глаукома, пожилой возраст, индивидуальная непереносимость.

Хроническая печеночная недостаточность, состояния после травмы головы, гипотиреоз, недостаточность функции надпочечников, наджелудочковая тахикардия, шоковое состояние. Возраст старше 40 лет - опасность недиагностированной глаукомы.

Сердечно-сосудистые заболевания со склонностью к мерцательной аритмии (ИБС, артериальная гипертензия, стеноз митрального клапана).

Рефлюкс-эзофагит, ахалазия пищевода, атония кишечника.

Детский церебральный паралич, болезнь Дауна.

Беременность и лактация: рекомендации по FDA - категория С. Используется в случаях, когда риск от применения ниже, чем ожидаемые осложнения. Проникает в грудное молоко, при длительном применении подавляет лактацию.

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, сонливость, гипертермия у пациентов пожилого возраста, галлюцинации, нарушения тактильного восприятия.

Система кроветворения: эозинофилия.

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия, тахикардия.

Желудочно-кишечная система: сухость во рту, запор.

Органы чувств: мидриаз, фотофобия.

Мочевыделительная система: задержка мочи.

Дерматологические реакции: гипергидроз.

Аллергические реакции.

Симтомы: нарушение зрения, шаткость походки, затруднение дыхания, сонливость, галлюцинации гипертермия, мышечная слабость.

Лечение: введение физостигмина внутривенно от 0,5 до 2 мг со скоростью до 1мг/мин, не больше 5 мг/сут или неостигмина метилсульфата внутримышечно по 1 мг каждые 2-3 часа, внутривенно - до 2 мг.

При одновременном применении с леводопой снижает противопаркинсонический эффект.

Одновременное применение с барбитуратами усиливает спазмолитический эффект.

Трициклические антидепрессанты - резерпин, хинидина сульфат, усиливают гипотензивный эффект.

Мониторинг функции печени, внутриглазного давления.

Во время лечения следует воздержаться от приема алкоголя, вождения автомобиля и работ с движущимися механизмами.