Папаверина гидрохлорид (Papaverine hydrochloride)

Состав на 1 мл:

Действующее вещество:

Папаверина гидрохлорид - 20,0 мг

Вспомогательные вещества:

Динатрия эдетата дигидрат (Трилон Б) - 0,05 мг

Метионин - 0,1 мг

Вода для инъекций - до 1 мл.

Прозрачная бесцветная или слабо окрашенная жидкость.

Папаверин снижает тонус гладких мышц и оказывает в связи с этим сосудо-расширяющее и спазмолитическое действие. Является ингибитором фермента фосфодиэстеразы и вызывает внутриклеточное накопление циклического 3,5 - аденозинмонофосфата, что приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях. Действие папа-верина на центральную нервную систему выражено слабо, но в больших до-зах он оказывает седативный эффект. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.

Абсорбция - высокая. Биодоступность - 54 %. Связь с белками плазмы - 90 %. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Т_1/2-0,5-2 ч (возможно увеличение до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при гемодиализе.

Папаверина гидрохлорид показан к применению у взрослых и детей в возрасте старше 1 года для:

• предупреждения и купирования спазмов гладких мышц внутренних органов при холецистите, спастическом колите, пилороспазме;
• купирования желчной и почечной колики;
• лечения облитерирующего эндартериита, спазмов сосудов головного мозга и конечностей (в составе комплексной терапии).

• Гиперчувствительность к папаверину или к любому из вспомогательных веществ;
• детский возраст до 1 года;
• угнетение дыхания или коматозное состояние;
• атриовентрикулярная (AV) блокада;
• глаукома;
• возраст старше 75 лет (риск гипертермии);
• сердечная недостаточность, инфаркт миокарда (острый и недавно перенесённый), нарушения ритма сердца (брадикардия);
• внутричерепная гипертензия;
• заболевания печени.

С осторожностью и в малых дозах следует назначать препарат ослабленным пациентам, а также пациентам с черепно-мозговой травмой, нарушениями функции почек, гипотиреозом, недостаточностью функции надпочечников, гипертрофией предстательной железы, а также больным с наджелудочковой тахикардией и находящимся в состоянии шока.

При беременности и в период грудного вскармливания безопасность и эффективность препарата не установлена. Применение препарата в период беременности и грудного вскармливания возможно только по назначению врача, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Взрослые

Взрослым пациентам препарат вводят подкожно и внутримышечно по 0,5-2 мл (10-40 мг) 20 мг/мл раствора, а внутривенно вводят очень медленно, со скоростью 3-5 мл/мин, растворив 1 мл 20 мг/мл раствора папаверина гидрохлорида (20 мг) в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Наиболее эффективно внутривенное введение.

Максимальные дозы для взрослых при подкожном или внутримышечном введении: разовая - 100 мг (5 мл 20 мг/мл раствора), суточная - 300 мг (15 мл 20 мг/мл раствора); при внутривенном введении: разовая - 20 мг (1 мл 20 мг/мл раствора), суточная - 120 мг (6 мл 20 мг/мл раствора)

Дети

Дети и подростки в возрасте от 14 лет и старше.

Для детей в возрасте от 14 лет режим дозирования и способ применения препарата такой же, как для взрослых пациентов. Не рекомендуется внутривенное введение препарата у детей до 15 лет.

Дети и подростки в возрасте от 1 года до 14 лет

Детям в возрасте от 1 года до 14 лет препарат применяют 2-3 раза в сутки. Разовая доза составляет 0,7-1 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза для детей составляет (независимо от способа введения):

• в возрасте 1-2 года - 20 мг (1 мл 20 мг/мл раствора);
• 3-4 года - 30 мг (1,5 мл 20 мг/мл раствора);
• 5-6 лет - 40 мг (2 мл 20 мг/мл раствора);
• 7-9 лет - 60 мг (3 мл 20 мг/мл раствора);
• 10-14 лет - 100 мг (5 мл 20 мг/мл раствора).

Дети младше 1 года

Препарат Папаверина гидрохлорид противопоказан детям до 1 года.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста разовая доза в начале лечения не должна превышать 10 мг (0,5 мл 20 мг/мл раствора).

Пациенты с нарушением функции печени или почек

Следует соблюдать осторожность и использовать только малые дозы у пациентов с нарушением функции печени и/или почек. Введение папаверина гидрохлорида необходимо прекратить при появлении симптомов гепатотоксичности.

Способ применения

Препарат применяют подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Нежелательные реакции далее классифицированы по системам органов и частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, до <1/10), нечасто (≥1/1000, до <1/100), редко (≥1/10000, до <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным).

Симптомы

Диплопия, слабость, снижение артериального давления, сонливость.

Лечение

Симптоматическое (поддержание артериального давления).

Папаверин снижает антипаркинсонический эффект леводопы. В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие, папаверина гидрохлорида усиливается. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, резерпином, хинидином сульфатом возможно усиление гипотензивного эффекта. При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов. При одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма. Уменьшает гипотензивный эффект метилдопы.

Внутривенно препарат следует вводить медленно и под контролем врача.

В период лечения прием алкоголя должен быть исключен.

Эффективность препарата снижается при табакокурении.

По 2 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или без фольги.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В каждую пачку вкладывают нож ампульный или скарификатор.

При упаковке ампул с точкой надлома или кольцом излома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ⁰С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.