Папаверина гидрохлорид (Papaverine hydrochloride)

Действующее вещество:

папаверина гидрохлорид - 20 мг

Вспомогательные вещества: динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты ) - 0,05 мг, метионин - 0,1 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Папаверин снижает тонус гладких мышц и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Является ингибитором фермента фосфодиэстеразы. Вызывает внутриклеточное накопление циклического 3,5-аденозинмонофосфата и снижение содержания ионов кальция, что приводит к расслаблению гладких мышц внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов. Действие папаверина на центральную нервную систему выражено слабо, но в больших дозах он оказывает седативный эффект. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.

Биодоступность в среднем - 54 %. Связь с белками плазмы - 90 %. Распределяясь в организме, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 0,5-2 часа (может удлиняться до 24 часов). Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при гемодиализе.

Внутримышечно, подкожно или внутривенно.

Разовая доза для взрослых 20-40 мг (1-2 мл раствора 20 мг/мл) интервал между введениями не менее 4 часов. Внутривенное введение производят после предварительного разведения препарата в 10-20 мл изотонического (0,9 %) раствора натрия хлорида.

Максимальная разовая доза для детей в возрасте от 6 месяцев до 1 года составляет 1 мг, от года до 12 лет максимальная разовая доза 0,3 мг/кг массы тела.

У детей в возрасте от 12 до 18 лет режим дозирования соответствует режиму дозирования у взрослых.

Для пожилых людей максимальная разовая доза не должна превышать 10 мг.

Спазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит); почечная колика; периферических сосудов нижних конечностей (эндартериит); сосудов головного мозга. В качестве вспомогательного лекарственного средства для премедикации.

Повышенная чувствительность, атриовентрикулярная блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст (до 6 месяцев).

С осторожностью и в малых дозах следует назначать препарат ослабленным пациентам, а также пациентам с черепно-мозговой травмой, нарушениями функции почек, гипотиреозом, недостаточностью функции надпочечников, гипертрофией предстательной железы, а также больным с наджелудочковой тахикардией и находящимся в состоянии шока.

Нет достаточного количества клинических данных в отношении эффективности и безопасности применения папаверина в период беременности. В исследованиях на животных данные в отношении репродуктивной токсичности ограничены, применение папаверина в исследованиях in vitro для различных животных приводило к тератогенному действию (включая дефекты нервных трубок). Неизвестно, проникает ли папаверин через плацентарный барьер или в грудное молоко. В связи с чем, папаверин в период беременности следует применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации, кормление грудью должно быть прекращено.

Нежелательные реакции (НР) распределены по системно-органпьтм классам согласно словарю MedDRA в соответствии с классификацией частоты развития НР Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <l/10); нечасто (≥l/1000, <1/100); редко - (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/1000); частота неизвестна.

Нарушения со стороны крови лимфатической системы: очень редко - эозинофилия.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны нервнои системы: часто - сонливость.

Нарушения со стороны сердца: нечасто - желудочковая экстрасистолия.

Нарушения со стороны сосудов: часто - снижение артериального давления.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, запор.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - эритематозная сыпь, крапивница, нечасто - кожный зуд, редко повышенная потливость.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна - жжение в месте введения.

При быстром внутривенном введении, а также при применении высоких доз возможны развитие атриовентрикулярной блокады и другие нарушения сердечного ритма.

Симптомы: диплопия (двоение в глазах), слабость, снижение артериального давления, сонливость.

Лечение: симптоматическое (поддержание артериального давления).

Папаверин снижает противопаркинсонический эффект леводопы. В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина усиливается. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта. При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов. При одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма. Уменьшает гипотензивный эффект метилдопы.

Внутривенно следует вводить медленно, под контролем врача. В период лечения прием этанола должен быть исключен. Вазодилатирующее действие снижается при табакокурении.

При применении препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможны следующие побочные эффекты: снижение артериального давления, сонливость, нарушение сердечного ритма.

По 2 мл или 10 мл в ампулы нейтрального стекла или бесцветного стекла первого гидролитического класса с точками надлома или кольцами.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25^оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.