ПАПАВЕРИН (PAPAVERINE)

Состав (на 1 мл):

Действующее вещество:

Папаверина гидрохлорид - 20,0 мг

Вспомогательные вещества:

Динатрия эдетата дигидрат (дигидрат динатриевой соли этилендиаминтетрауксусной кислоты) - 0,05 мг

Метионин (L-метионин) - 0,1 мг

Вода для инъекций - до 1,0 мл

Прозрачный раствор с зеленовато-желтым оттенком.

Папаверин снижает тонус гладких мышц и оказывает сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Является ингибитором фермента фосфодиэстеразы и вызывает внутриклеточное накопление циклического 3,5-аденозинмонофосфата, что приводит к нарушению сократимости гладких мышц и сосудов и их расслаблению при спастических состояниях. Действие папаверина на центральную нервную систему выражено слабо, но в больших дозах он оказывает седативный эффект. В больших дозах препарат снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.

Всасывание

Биодоступность - 54 %.

Распределение

Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Связь с белками плазмы - 90 %.

Метаболизм

Метаболизируется в печени.

Выведение

Выводится почками в виде метаболитов. Период полувыведения (Т_1/2) - 0,5-2 ч (возможно увеличение до 24 ч). Полностью удаляется из крови при гемодиализе.

Препарат ПАПАВЕРИН показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 6 месяцев при спазме гладких мышц органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит), бронхов (бронхоспазм), периферических сосудов, сосудов головного мозга, мочевыводящих путей (почечная колика). В качестве вспомогательного средства для премедикации.

• Гиперчувствительность к папаверина гидрохлориду и/или к любому из вспомогательных веществ;
• нарушение атриовентрикулярной (AV) проводимости;
• глаукома;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• коматозное состояние;
• угнетение дыхания;
• пожилой возраст (риск развития гипертермии);
• детский возраст (до 6 месяцев).

С осторожностью и в малых дозах следует назначать препарат ослабленным пациентам, а также пациентам с черепно-мозговой травмой, нарушениями функции почек, гипотиреозом, недостаточностью функции надпочечников, гипертрофией предстательной железы, а также пациентам с наджелудочковой тахикардией и находящимся в состоянии шока.

Беременность

Нет достаточного количества клинических данных в отношении эффективности и безопасности применения папаверина в период беременности. В исследованиях на животных данные в отношении репродуктивной токсичности ограничены, применение папаверина в исследованиях in vitro для различных животных приводило к тератогенному действию (включая дефекты нервных трубок).

Неизвестно, проникает ли папаверин через плацентарный барьер. В связи с чем, папаверин в период беременности следует применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, проникает ли папаверин в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации, кормление грудью должно быть прекращено.

Режим дозирования

Разовая доза для взрослых - 20-40 мг (1-2 мл 20 мг/мл раствора); интервал между введениями - не менее 4 часов.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Для пожилых людей максимальная разовая доза не должна превышать 10 мг.

Дети

Для детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет максимальная разовая доза составляет 0,3 мг/кг массы тела.

У детей в возрасте от 12 до 18 лет режим дозирования соответствует режиму дозирования у взрослых.

Способ применения

Внутримышечно, подкожно или внутривенно.

Внутривенное введение производят после предварительного разведения препарата в 10-20 мл изотонического (0,9 %) раствора натрия хлорида.

Частота нежелательных реакций была определена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко, включая отдельные сообщения (<1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить не представляется возможным). Нежелательные реакции представлены в соответствии с системно-органной классификацией в порядке уменьшения значимости.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - эозинофилия.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - сонливость.

Нарушения со стороны сердца: нечасто - желудочковая экстрасистолия.

Нарушения со стороны сосудов: часто - снижение артериального давления (АД).

Желудочно-кишечные нарушения: часто - тошнота, запор.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - эритематозная сыпь, крапивница, нечасто - кожный зуд, редко - повышенная потливость.

Общие нарушения и реакции в месте введения: частота неизвестна - жжение в месте введения.

При быстром внутривенном введении, а также при применении высоких доз возможны развитие AV блокады и другие нарушения сердечного ритма.

Симптомы

Диплопия (двоение в глазах), слабость, снижение АД, сонливость.

Лечение

Симптоматическое (поддержание АД).

Папаверин снижает антипаркинсонический эффект леводопы. В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина усиливается. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта. При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов. При одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма. Уменьшает гипотензивный эффект метилдопы.

Внутривенно препарат следует вводить медленно и под контролем врача.

В период лечения прием алкоголя должен быть исключен.

Эффективность препарата снижается при табакокурении.

Вспомогательные вещества

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 1 мл раствора, то есть по сути не содержит натрия.

При применении препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможны следующие нежелательные реакции: снижение АД, сонливость, нарушения сердечного ритма.

По 2 или 5 мл в ампулы нейтрального стекла с классом сопротивления гидролизу HGA1 (первый гидролитический).

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ).

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары с гофрированным вкладышем.

Упаковка для стационаров

По 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок с ампулами вместе с инструкциями по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в пачку из картона для потребительской тары.

По 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с ампулами вместе с инструкциями по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в коробку из картона гофрированного.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

• Для стационаров
• По рецепту