Папаверин (Papaverine)

На 1 мл:

Действующее вещество:

Папаверина гидрохлорид - 20,0 мг;

Вспомогательные вещества: динатрия эдетата дигидрат - 0,05 мг, метионин - 0,1 мг, вода для инъекций - до 1,0 мл.

Прозрачная, слабо окрашенная жидкость.

Папаверин снижает тонус гладких мышц и оказывает сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Является ингибитором фермента фосфодиэстеразы и вызывает внутриклеточное накопление циклического 3,5- аденозинмонофосфата, что приводит к нарушению сократимости гладких мышц и сосудов и их расслаблению при спастических состояниях. Действие папаверина на центральную нервную систему выражено слабо, но в больших дозах он оказывает седативный эффект. В больших дозах препарат снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.

Абсорбция

Абсорбция зависит от лекарственной формы. Биодоступность в среднем - 54 %.

Распределение

Связь с белками плазмы - 90 %. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры.

Биотрансформация

Метаболизируется в печени.

Элиминация

Период полувыведения препарата - 0,5-2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при гемодиализе.

Папаверин показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 6 месяцев при:

• спазмах гладких мышц органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика); периферических сосудов (эндартериит); сосудов головного мозга; сердца - стенокардия (в составе комплексной терапии); бронхоспазм;
• качестве вспомогательного лекарственного средства для премедикации.

• Гиперчувствительность к папаверина гидрохлориду и/или к любому из вспомогательных веществ;
• нарушение атриовентрикулярной (AV) проводимости;
• глаукома;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• коматозное состояние;
• угнетение дыхания;
• пожилой возраст (риск развития гипертермии);
• детский возраст (до 6 месяцев).

С осторожностью и в малых дозах следует назначать препарат ослабленным пациентам, а также пациентам с черепно-мозговой травмой, нарушениями функции почек, гипотиреозом, недостаточностью функции надпочечников, гипертрофией предстательной железы, а также пациентам с наджелудочковой тахикардией и находящимся в состоянии шока.

Беременность

Нет достаточного количества клинических данных в отношении эффективности и безопасности применения папаверина в период беременности. В исследованиях на животных данные в отношении репродуктивной токсичности ограничены, применение папаверина в исследованиях in vitro для различных животных приводило к тератогенному действию (включая дефекты нервных трубок).

Неизвестно, проникает ли папаверин через плацентарный барьер. В связи с чем, папаверин в период беременности следует применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Лактация

Неизвестно, проникает ли папаверин в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью должно быть прекращено.

Режим дозирования

Разовая доза для взрослых - 20-40 мг (1-2 мл 20 мг/мл раствора); интервал между введениями - не менее 4 часов.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Для пожилых людей максимальная разовая доза не должна превышать 10 мг.

Дети

Для детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет максимальная разовая доза составляет 0,3 мг/кг массы тела.

У детей в возрасте от 12 до 18 лет режим дозирования соответствует режиму дозирования у взрослых.

Способ применения

Внутримышечно, подкожно или внутривенно.

Внутривенное введение производят после предварительного разведения препарата в 10-20 мл изотонического (0,9 %) раствора натрия хлорида.

Частота нежелательных реакций была определена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), редко (≥ 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). Нежелательные реакции представлены в соответствии с системно-органной классификацией в порядке уменьшения значимости.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - эозинофилия.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - сонливость.

Нарушения со стороны сердца: нечасто - желудочковая экстрасистолия.

Нарушения со стороны сосудов: часто - снижение АД.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, запор.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - эритематозная сыпь, крапивница, нечасто - кожный зуд, редко - повышенная потливость.

Общие нарушения и реакции в месте введения: частота неизвестна - жжение в месте введения.

При быстром внутривенном введении, а также при применении высоких доз возможны развитие AV блокады и другие нарушения сердечного ритма.

Симптомы

Диплопия (двоение в глазах), слабость, снижение АД, сонливость.

Лечение

Симптоматическое (поддержание АД).

Папаверин снижает антипаркинсонический эффект леводопы.

В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина усиливается.

При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма.

Уменьшает гипотензивный эффект метилдопы.

Внутривенно препарат следует вводить медленно и под контролем врача. В период лечения прием алкоголя должен быть исключен.

Эффективность препарата снижается при табакокурении.

Вспомогательные вещества

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 1 мл раствора, то есть, по сути, не содержит натрия.

По 2 мл в ампулы из нейтрального стекла марки НС-3. Ампулы используются с насечкой/надрезом и точкой или кольцом излома.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или самоклеящуюся.

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной без покрытия.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в оригинальной упаковке (пачке) для защиты от света.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.