Папаверин (Papaverine)

Состав на один суппозиторий: действующее вещество: папаверина гидрохлорид - 20 мг; вспомогательные вещества: жир твердый (Витепсол (марки Н 15, W 35), Суппосир (марки NA 15, NAS 50)) - до получения суппозитория массой 1,25 г.

Суппозитории торпедообразной формы от белого до белого с желтоватым или коричневатым оттенком цвета. Допускается появление белого начета на поверхности суппозитория и наличие на срезе воздушного стержня и воронкообразного углубления.

Папаверина гидрохлорид является миотропным спазмолитическим средством. Ингибирует фосфодиэстеразу, вызывает накопление в клетке циклического 3,5-аденозинмонофосфата (АМФ) и снижение содержания кальция. Расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, дыхательных путей, мочеполовой системы) и сосудов. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. Действие папаверина на центральную нервную систему выражено слабо, но в больших дозах он оказывает седативный эффект.

Всасывание

Биодоступность папаверина после ректального введения (по данным доклинических исследований) - около 25 %.

Распределение

Связь с белками плазмы 90 %. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т1/2) - 0,5-2 ч (возможно увеличение до 24 ч).

Выведение

Выводится почками в виде метаболитов.

Ректально. Освободив суппозиторий от контурной упаковки, его вводят в задний проход. Применяют по 1 суппозиторию 2-3 раза в день после самопроизвольного опорожнения кишечника или очистительной клизмы.

Спазм гладких мышц: органы брюшной полости (при холецистите, пилороспазме, спастическом колите, приступы желчекаменной болезни); при почечной колике; периферических сосудов (при эндартериите); сосудов головного мозга (при мигрени); сердца (при стенокардии - в составе комплексной терапии); бронхов (при бронхоспазме).

Гиперчувствительность к компонентам препарата, атриовентрикулярная блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст старше 65 лет (риск развития гипертермии), детский возраст до 18 лет, т.к. режим дозирования у детей не указан.

В малых дозах применяют при состоянии после черепно-мозговой травмы, хронической почечной недостаточности, недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, наджелудочковой тахикардии, шоковых состояниях.

При беременности и лактации безопасность препарата не установлена. Применение препарата при беременности возможно только по назначению врача, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. В период лечения препаратом грудное вскармливание рекомендуется приостановить.

Классификация побочных реакций по органам и системам представлена с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1 000, но <1/100), редко (≥1/10 000, но <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - эозинофилия.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - аллергические реакции.

Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна - сонливость.

Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна - атриовентрикулярная блокада, желудочковая экстрасистолия.

Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна - снижение артериального давления.

Желудочно-кишечные нарушения: частота неизвестна - запор.

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна - повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Симптомы: диплопия, слабость, снижение артериального давления, сонливость.

Лечение: симптоматическое (поддержание артериального давления).

Папаверин снижает противопаркинсонический эффект леводопы и гипотензивный эффект метилдопы. В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина усиливается. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта.

В период лечения препаратом прием алкоголя должен быть исключен.

Вазодилатирующее действие снижается при табакокурении.

В период лечения препаратом следует воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими

повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 5 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, ламинированной полиэтиленом.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачку из картона.

При температуре не выше 25 °С в потребительской упаковке (в пачке картонной). Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.