Панадол (Panadol)

Действующее вещество: парацетамол.

Каждая таблетка содержит 500 мг парацетамола.

Вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: натрий, сорбитол.

Перечень вспомогательных веществ:

• Натрия гидрокарбонат
• Лимонная кислота
• Натрия карбонат
• Сорбитол
• Натрия сахаринат
• Повидон
• Диметикон
• Натрия лаурилсульфат.

Плоские таблетки белого цвета со скошенными краями, гладкие с одной стороны и с риской на другой стороне.

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Парацетамол обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием.

Механизм действия парацетамола, предположительно, заключается в ингибировании синтеза простагландинов, в первую очередь в центральной нервной системе. Отсутствие подавления простагландинов обеспечивает важные фармакологические свойства, например, сохранение защитных простагландинов в желудочно-кишечном тракте; парацетамол не изменяет водно-электролитный обмен и не вызывает повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Таким образом, парацетамол особенно подходит пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (как, например, пациентам с желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе), или пациентам пожилого возраста, или пациентам, принимающим сопутствующие лекарственные препараты, когда ингибирование периферических простагландинов может быть нежелательным.

Препарат не влияет на прогрессирование заболевания.

Абсорбция

Парацетамол быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Т_Сmax) - 30-50 минут; максимальная концентрация в плазме крови (С_max) - 5-20 мкг/мл.

Распределение

При терапевтических концентрациях связь с белками плазмы крови - 15%.

Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

Биотрансформация

Парацетамол метаболизируется в печени (90-95%): и подвергается конъюгированию с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов. Основными метаболитами являются сульфаты и глюкуронидные конъюгаты. Под влиянием смешанной оксидазной системы цитохрома Р450 происходит образование гепатотоксического метаболита, который быстро инактивируется глутатионом и впоследствии выводится с мочой в форме цистеина и конъюгатов с меркаптуровой кислотой. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.

Элиминация

Период полувыведения составляет 1-4 ч.

Парацетамол выводится почками в виде метаболитов, преимущественно глюкуронидов и сульфатов, менее 5% - в неизмененном виде.

У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается период его полувыведения.

Панадол показан к применению у взрослых и детей старше 6 лет в качестве:

• жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела;
• обезболивающего средства при болевом синдроме слабой и умеренной выраженности при: зубной боли, в том числе после удаления зубов и прочих стоматологических процедур, головной боли, мигрени, боли в горле, артралгии, остеоартрите, ушной боли при отите, миалгии, дисменорее (болезненных менструациях).

• Гиперчувствительность к парацетамолу или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав»;
• детский возраст до 6 лет.

Панадол следует назначать с осторожностью при:

• почечной и печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести;
• доброкачественных гипербилирубинемиях (в т.ч. синдром Жильбера);
• вирусном гепатите;
• алкогольном поражении печени;
• дегидратации;
• алкоголизме;
• беременности и лактации;
• гиповолемии;
• анорексии, булимии и кахексии (недостаточном запасе глутатиона в печени).

Беременность

Большое количество данных о беременных женщинах свидетельствует об отсутствии пороков развития и токсического воздействия на плод/новорожденного. Эпидемиологические исследования развития нервной системы у детей, подвергавшихся внутриутробному воздействию парацетамола, продемонстрировали неопределенные результаты. При клинической необходимости парацетамол можно принимать во время беременности, однако следует использовать его в наименьшей эффективной дозе в течение кратчайшего возможного времени и с наименьшей возможной частотой.

Лактация

Имеющиеся опубликованные данные показывают, что поскольку с молоком выделяется небольшое количество парацетамола, риск для детей, находящихся на грудном вскармливании у матерей, принимающих парацетамол в терапевтических дозах, минимальный.

Режим дозирования

Взрослые

По 1-2 таблетки, растворенные в половине стакана воды, каждые 4-6 часов, по мере необходимости, но не более 4 раз в сутки. Минимальный интервал между приемами препарата должен составлять не менее 4 часов.

Максимальная суточная доза - 8 таблеток.

Максимальная продолжительность непрерывного приема препарата без консультации врача: 5 дней в качестве обезболивающего и 3 дня в качестве жаропонижающего средства.

Не превышать указанную дозу. Следует принимать наименьшую дозу, необходимую для достижения эффекта, в течение максимально короткого периода времени.

Особые группы пациентов

Лица пожилого возраста

На основании имеющегося опыта, как правило, достаточно обычной дозировки для взрослых. Однако ослабленным, неподвижным пожилым людям или пожилым пациентам с почечной или печеночной недостаточностью может быть целесообразно снижение дозы или частоты приема.

Пациенты с почечной недостаточностью

При назначении парацетамола пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшить дозу и увеличить минимальный интервал между приемами по меньшей мере до 6 часов, если иное не предписано врачом (см. таблицу ниже).

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с печеночной недостаточностью или синдромом Жильбера следует уменьшить дозу или увеличить интервал между приемами.

Суточная доза не должна превышать 2 г/сутки, если иное не предписано врачом.

Дети

Панадол противопоказан у детей в возрасте до 6 лет.

Минимальный интервал между приемами препарата должен составлять не менее 4 часов.

Не превышать указанную дозу. Следует принимать наименьшую дозу, необходимую для достижения эффекта, в течение максимально короткого периода времени.

Дети в возрасте от 6 до 8 лет

По ¹/₂ таблетки, растворенной в половине стакана воды, каждые 4-6 часов, по мере необходимости, но не более 4 раз в сутки.

Максимальная суточная доза: 60 мг/кг массы тела при приеме отдельными дозами по 10-15 мг/кг массы тела в течение 24 ч.

Максимальная продолжительность непрерывного приема без консультации врача: 3 дня.

Дети в возрасте от 9 до 11 лет

По 1 таблетке, растворенной в половине стакана воды, каждые 4-6 часов, по мере необходимости, но не более 4 раз в сутки.

Максимальная суточная доза: 60 мг/кг массы тела при приеме отдельными дозами по 10-15 мг/кг массы тела в течение 24 ч.

Максимальная продолжительность непрерывного приема без консультации врача: 3 дня.

Дети старше 12 лет

Режим дозирования для детей старше 12 лет не отличается от режима дозирования для взрослых.

Способ применения

Для приема внутрь.

Перед приемом таблетку(и) необходимо растворить в половине стакана воды.

Резюме нежелательных реакций

Нижеперечисленные нежелательные реакции выявлены спонтанно в ходе пострегистрационного применения препарата.

Частота нежелательных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения:

очень часто (≥ 1/10);

часто (≥ 1/100, но < 1/10);

нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100);

редко (≥ 1/10000, но < 1/1000);

очень редко (< 1/10000);

частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: тромбоцитопения, метгемоглобинемия, анемия, гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: высыпания на коже, зуд, ангионевротический отек, синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилаксия.

Нарушения метаболизма и питания

Частота неизвестна: метаболический ацидоз с повышенной анионной разницей*.

Нарушения со стороны сосудов

Очень редко: гипотензия, снижение или увеличение протромбинового индекса.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Очень редко: бронхоспазм у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Редко: боль в животе, диарея, диспепсия, вздутие живота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко: нарушения функции печени, повышение уровня трансаминаз.

Частота неизвестна: печеночная недостаточность.

* Описаны случаи развития метаболического ацидоза с повышенной анионной разницей, вызванного пироглутаминовым ацидозом, у пациентов из группы риска, получавших парацетамол. Пироглутаминовый ацидоз может развиваться вследствие низкого уровня глутатиона у данных пациентов.

При длительном приеме препарата в высоких дозах возможно гепатотоксическое и нефротоксическое действие.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения

Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Тел.: +7 (800) 550-99-03

Эл. почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru или npr@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт: https://www.roszdravnadzor.gov.ru.

Симптомы

Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола. Появляются желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и/или абдоминальная боль), бледность кожных покровов.

При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу.

При наличии факторов риска, поражение печени возможно после приема парацетамола в количестве 5 г и более.

Через 12-48 ч после приема парацетамола отмечается повышение активности микросомальных ферментов печени, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина.

Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировки препарата и достигают максимума на 4-6 день. При передозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при этом может развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, иногда с летальным исходом.

Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, которая может привести к необходимости пересадки печени или смерти. Кроме того, наблюдается острый панкреатит, сопровождающийся печеночной дисфункцией и гепатотоксичностью. В тяжелых случаях передозировки в результате печеночной недостаточности могут развиться энцефалопатия, отек мозга, кровотечения, гипогликемия, вплоть до летального исхода.

Возможно развитие острой почечной недостаточности с острым тубулярным некрозом, характерными признаками которого являются боль в поясничной области, гематурия, протеинурия, при этом тяжелое поражение печени может отсутствовать.

Отмечались случаи нарушения сердечного ритма, панкреатита.

Высокие дозы натрия гидрокарбоната могут вызвать симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, включая отрыжку и тошноту. Кроме того, высокие дозы натрия гидрокарбоната могут вызвать гипернатриемию; необходимо контролировать уровень электролитов и проводить соответствующее лечение пациентов.

Лечение

Немедленная госпитализация. При подозрении на передозировку, даже при отсутствии выраженных первых симптомов, необходимо прекратить прием парацетамола и немедленно обратиться за медицинской помощью.

Следует определить уровень парацетамола в плазме крови, но не ранее чем через 4 ч после передозировки (более ранние результаты недостоверны). Лабораторные исследования активности микросомальных ферментов печени следует проводить в начале лечения и затем каждые 24 ч. Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина и ацетилцистеина - наиболее эффективно в первые 8 ч.

В течение 1 ч после передозировки рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь и т.п.). В большинстве случаев активность микросомальных ферментов печени нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени. Введение ацетилцистеина в течение 24 ч после передозировки. Максимальное защитное действие обеспечивается в течение первых 8 ч после передозировки, со временем эффективность антидота резко падает. При необходимости вводят ацетилцистеин внутривенно.

При отсутствии рвоты до поступления пациента в стационар возможно применение метионина.

Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное (в/в) введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Лечение пациентов с серьезным нарушением функции печени через 24 ч после приема парацетамола должно проводиться совместно со специалистами токсикологического центра или специализированного отделения заболеваний печени.

Препарат Панадол не следует принимать одновременно с другими парацетамолсодержащими препаратами, поскольку это может привести к передозировке парацетамола.

Длительный совместный прием парацетамола и нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременный длительный прием парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

При регулярном приеме в течение длительного времени препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов (варфарин и прочие кумарины), что увеличивает риск кровотечений. Эпизодический прием разовой дозы препарата не оказывает значимого влияния на действие непрямых антикоагулянтов.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, что повышает риск развития гепатотоксичности.

Барбитураты, карбамазепин, фенитоин, дифенин, примидон и другие противосудорожные средства, этанол, рифампицин, зидовудин, флумецинол, фенилбутазон, бутадион, препараты зверобоя продырявленного и другие индукторы микросомального окисления увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, обуславливая возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более). Кроме того, одновременный прием парацетамола и алкоголя повышает риск развития острого панкреатита.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Под действием парацетамола время выведения левомицетина (хлорамфеникола) увеличивается в 5 раз, вследствие чего возрастает риск отравления левомицетином (хлорамфениколом).

Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает скорость всасывания парацетамола. Препарат может снижать эффективность урикозурических препаратов.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола и флуклоксациллина, что связано с повышением риска развития метаболического ацидоза с высоким анионным интервалом, особенно у пациентов с фактором риска развития дефицита глутатиона (в т.ч. пациенты с тяжелой почечной недостаточностью, сепсисом, нарушением питания и хроническим алкоголизмом).

Несовместимость

Не применимо.

Пациенты с дефицитом глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, цистического фиброза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения подвержены передозировке, которая может привести к тяжелому поражению печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более).

При проведении анализов на определение мочевой кислоты и содержания глюкозы в крови следует сообщить врачу о приеме препарата.

Прием препарата Панадол пациентами с низким уровнем глутатиона, например, при сепсисе, может повышать риск развития метаболического ацидоза, сопровождающегося симптомами учащенного, затрудненного дыхания, тошнотой, рвотой, потерей аппетита.

Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.

Вспомогательные вещества

Данный препарат содержит 427 мг натрия на таблетку растворимую, что эквивалентно 21,35% от рекомендуемого ВОЗ для взрослого человека максимального ежедневного поступления, равного 2 г натрия.

Препарат Панадол содержит 50 мг сорбитола в каждой таблетке растворимой. Пациенты с наследственной непереносимостью фруктозы не должны принимать данный лекарственный препарат.

Влияние препарата на способность управлять автомобилем и механизмами маловероятно.

По 4 таблетки в ламинированный стрип (бумага / полиэтилен / алюминиевая фольга / полиэтилен).

По 3 стрипа вместе с листком-вкладышем в картонную пачку.

На вторичной упаковке предусмотрен контроль первого вскрытия.

Хранить при температуре не выше 25°С.

Особые требования отсутствуют.

4 года.