Оксамсар® (Oxamsar)

Состав на 1 флакон:

Порошок или пористая масса белого или почти белого цвета. Гигроскопичен.

Комбинированный антибиотик, объединяющий спектр действия ампициллина и оксациллина.

Ампициллин - полусинтетический пенициллин, действует бактерицидно, кислотоустойчив. Активен в отношении грамположительных, не образующих пенициллиназу (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae), и грамотрицательных (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae) микроорганизмов.

Оксациллин - пенициллиназоустойчивый полусинтетический антибиотик из группы пенициллинов, кислотоустойчив; обладает бактерицидным действием в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Actinimyces spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, в т.ч. Clostridium spp.), грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Treponema spp.

К действию препарата устойчивы Pseudomonas aeruginosa и др. неферментирующие грамотрицательные бактерии, большинство штаммов Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Morganella morganii.

Время достижения максимальной концентрации обоих антибиотиков в крови - 0,5-1 ч после внутримышечного (в/м) введения. При внутривенном (в/в) введении в крови быстро создаются концентрации препарата, превышающие таковые при в/м введении.

Ампициллин равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха (при его воспалении), слюне, тканях плода. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) (проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек).

Оксациллин в плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигшей 10%, синовиальной и асцитической жидкости - 50%, желчи - 5-8% по отношению к его концентрации в плазме крови. Не проникает через неповрежденный ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проникновение усиливается. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.

Оба антибиотика выводятся почками, частично с желчью. При повторных введениях не кумулируют.

Препарат Оксамсар® показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 0 месяцев для:

• Лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными возбудителями: синусит, тонзиллит, средний отит; бронхит, пневмония; холангит, холецистит; пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, цервицит; инфекций кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы.
• Профилактики послеоперационных осложнений при хирургических вмешательствах (в т.ч. на фоне иммунодефицита); инфекций у новорожденных (инфицирование околоплодной жидкости; нарушение дыхания новорожденного, требующее применения реанимационных мер; опасность возникновения аспирационной пневмонии).
• Лечения тяжело протекающих инфекций (сепсис, эндокардит, менингит, послеродовая инфекция).

• Гиперчувствительность к ампициллину, оксациллину (в т.ч. к другим пенициллинам, к бета-лактамным антибиотикам);
• Инфекционный мононуклеоз;
• Лимфолейкоз.

• Хроническая почечная недостаточность (ХПН);
• Детям, родившимся у матерей с гиперчувствительностью к пенициллинам;
• Аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма;
• Почечная недостаточность;
• Кровотечения в анамнезе;
• Энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе).

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание (выделяется с грудным молоком).

В/м и в/в (струйно, капельно).

При в/в струйном введении разовую дозу препарата вводят медленно в течении 2-3 минут. При в/в капельном введении разовую дозу препарата вводят со скоростью 60-80 капель/мин.

Суточная доза для взрослых и детей старше 14 лет - 3-6 г; для новорожденных, недоношенных и детей до 1 года - 100-200 мг/кг/сут; 1-6 лет - 100 мг/кг/сут; 7-14 лет - 50 мг/кг/сут.

Суточную дозу вводят в 3-4 приема, с интервалом 6-8 ч. При необходимости указанные дозы могут быть увеличены в 1,5-2 раза. Детям в возрасте старше 14 лет назначают дозу взрослых.

Длительность лечения зависит от тяжести заболевания и составляет от 5-7 дней до 3 недель и более.

Для в/м введения содержимое флакона растворяют в 5 мл воды для инъекций. Для в/в струйного введения (в течение 2-3 мин) разовую дозу растворяют в 10-15 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида.

Для в/в капельного введения взрослым разовую дозу растворяют в 100-200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин; детям в качестве растворителя используют 30-100 мл 5-10% раствора декстрозы.

В/в препарат вводят 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение. Растворы используют сразу после приготовления; недопустимо смешивание их с другими лекарствами.

Нежелательные реакции приведены в соответствии с классами систем органов и частотой в соответствии с категориями CIOMS III (Совета международных медицинских научных организаций): очень часто ≥ 1/10 (≥ 10%); часто ≥ 1/100 и < 1/10 (≥ 1% и < 10%); нечасто ≥ 1/1000 и < 1/100 (≥ 0,1% и < 1%); неизвестно: частоту невозможно определить на основании имеющихся данных.

Ампициллин

Нарушения со стороны иммунной системы: неизвестно - зуд и шелушение кожи, крапивница, ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), реакции, сходные с сывороточной болезнью, в единичных случаях анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы: неизвестно - ажитация или агрессивность, тревожность, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, судороги (при терапии высокими дозами).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: неизвестно - дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз, псевдомембранозный колит.

Лабораторные и инструментальные данные: неизвестно - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Оксациллин

Инфекции и инвазии: неизвестно - суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), вагинальный кандидоз.

Нарушения со стороны иммунной системы: неизвестно - аллергические реакции (кожный зуд, крапивница; реже - ангионевротический отек, бронхоспазм; в редких случаях анафилактический шок, эозинофилия).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: неизвестно - диспепсия (тошнота, рвота, диарея); псевдомембранозный энтероколит, кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз; гепатотоксическое действие - чаще развивается при назначении в дозе выше 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности «печеночных» трансаминаз).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: неизвестно - интерстициальный нефрит, нефропатия.

Общие нарушения и реакции в месте введения: неизвестно - флебит и перифлебит (при внутривенном введении); при внутримышечном - боль в месте введения, инфильтрат.

Лабораторные и инструментальные данные: неизвестно - лейкопения, нейтропения, анемия, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит. В этих случаях антибиотик отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию.

Симптомы: проявления токсического действия на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение: симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.

Ампициллин

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений "прорыва").

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме (за счет снижения канальцевой секреции).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Оксациллин

Повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию); может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.

Необходимо избегать совместного применения с другими лекарственными средствами, оказывающими гепатотоксическое действие.

Не рекомендуется применять одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.

При появлении признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из этого состояния: введение эпинефрина, глюкокортикостероидных средств (гидрокортизон или преднизолон) и антигистаминных средств, при необходимости проводят искусственную вентиляцию легких.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможность развития суперинфекции (за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры) требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на центральную нервную систему.

При применении практически всех антибактериальных препаратов возможно развитие антибиотик-ассоциированного колита вплоть до жизнеугрожающего состояния. Это следует учитывать при появлении диареи в период антибиотикотерапии или после ее окончания. При лечении легкой диареи, вызванной Clostridium difficile, возникающей на фоне курсового лечения, следует избегать применения противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства, показана отмена препарата.

Данных об отрицательном влиянии препарата в рекомендуемых дозах на способность к управлению транспортными средствами или работе с механизмами нет. Однако, учитывая вероятность развития нежелательных реакции со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Порошок

По 398,6 мг + 131,85 мг порошка во флаконы из трубки стеклянной для лекарственных средств из стекла марки НС-1 или НС-3 вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми (резиновая смесь на основе бутил- и галобутилкаучуков), обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными из алюминиевой фольги с крышкой из полипропилена.

1, 5 или 10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

50 флаконов с приложением равного количества инструкций по медицинскому применению помещают в коробку из картона (для стационаров).

Растворитель Вода для инъекции

По 5 мл в ампулы нейтрального стекла марки НС-3 или в ампулы медицинского стекла 1-го гидролитического класса. Ампулы используются с насечкой/надрезом и точкой или кольцом излома.

Ампулы помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной без покрытия.

Упаковка препарата в комплекте с растворителем Вода для инъекций

В комплект входят:

а) 1 флакон с препаратом и 1 ампула с водой для инъекций на 5 мл;

б) 5 флаконов с препаратом и 5 ампул с водой для инъекций на 5 мл;

в) 10 флаконов с препаратом и 10 ампул с водой для инъекций на 5 мл. Комплект помещают в пачку из картона вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Препарат

Хранить при температуре не выше 20 °C.

Хранить в оригинальной упаковке (пачке/коробке) для защиты от света и влаги.

Комплект с растворителем Вода для инъекций

Хранить при температуре не выше 20 °C.

Хранить в оригинальной упаковке (пачке) для защиты от света и влаги. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат

2 года.

Растворитель

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.