Оксациллин (Oxacillin)

Действующее вещество: оксациллин натрия - 549,8 мг (в пересчете на оксациллин - 500 мг).

Белый кристаллический порошок без запаха или со слабым характерным запахом.

Оксациллин - антибактериальное средство из группы полусинтетических пенициллинов. Оксациллин оказывает бактерицидное действие, подавляя синтез клеточной стенки бактерий. Устойчив к действию пенициллиназы. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; анаэробных спорообразующих палочек; грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis); некоторых актиномицетов. Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

Абсорбция - быстрая и полная. Устойчив в слабокислой среде. Связь с белка­ми плазмы - около 90 %. Период полувыведения препарата - 30 мин. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме - 1-2 ч, концен­трация быстро уменьшается к 4 ч. В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10 %, синовиальной и асцитической жидкости - 50 %, желчи - 5 - 8 % по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек проникновение усиливается. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке, более 40 % после внутримышечного (в/м) введения быстро выводится почками, с желчью - 10 %.

Инфекционные заболевания, вызванные грамположительными микроорганизмами, продуцирующими и не продуцирующими пенициллиназу (главным образом стафилококками) (в том числе септицемия, пневмония, эмпиема, абсцессы, флегмоны, холецистит, пиелит, цистит, остеомиелит, послеоперационные раневые инфекции, инфицированные ожоги и т.д.). Препарат назначают также при смешанных инфекциях, когда одновременно имеются чувствительные и устойчивые к бензилпенициллину грамположительные микроорганизмы, бактериальном эндокардите.

Нецелесообразно применять оксациллин при инфекциях, вызванных чувст­вительными к бензилпенициллину стафилококками.

Гиперчувствительность к оксациллину, пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам, период лактации.

Аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, хроническая почечная недостаточность, энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе), беременность.

Беременность

При беременности применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период беременности и лактации назначают только по «жизненным» показаниям.

Лактация

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекра­тить грудное вскармливание.

Оксациллин применяют внутримышечно.

Суточная доза для взрослых и детей старше 6 лет составляет 2 - 4 г, для детей новорожденных и недоношенных - 20 - 40 мг/кг. До 3 месяцев - 60 - 80 мг/кг, от 3 месяцев до 2 лет - 1 г, от 2 до 6 лет - 2 г. Суточную дозу вводят в 3 - 4 приема, с интервалом 6 - 8 ч. При необходимости указанные дозы могут быть увеличены в 1,5 - 2 раза.

При приготовлении растворов для внутримышечных введений во флакон с 500 мг оксациллина вливают 3 мл воды для инъекций.

Продолжительность лечения обычно составляет 7 - 10 дней. При тяжелых формах заболевания (сепсис, септический эндокардит и другие) лечение может продолжаться от 2 до 6 недель.

При введении оксациллина возможны аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, эозинофилия), диспепсия (тошнота, рвота, диарея); псевдомембранозный ко­лит, кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз; гепатотоксическое дейст­вие - чаще развивается при назначении в дозе выше 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности «пече­ночных» трансаминаз); гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит. В этих случаях антибиотик отменяют и проводят десенсибилизирующую те­рапию.

Симптомы: нарушение функции желудочно-кишечного тракта и водно­электролитного баланса.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.

Повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию); при одновременном применении с кальция фолинатом (антидот антагонистов фолиевой кислоты) может потребоваться более длительное его применение.

Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, поскольку последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.

Необходимо избегать совместного применения с другими лекарственными средствами, оказывающими гепатотоксическое действие.

Не рекомендуется назначать одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.

При бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях оксациллин следует применять с осторожностью, при необходимости одновременно назначать антигистаминные препараты.

Препарат не оказывает негативного влияния на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами.

По 500 мг оксациллина во флакон из трубки стеклянной для лекарственных средств вместимостью 10 мл, герметично укупоренный пробкой резиновой обжатый колпачком алюминиевым.

На каждый флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или самоклеящуюся.

1. По 1, 5 или 10 флаконов помещают в пачку из картона вместе с инструкцией по медицинскому применению.
2. По 50 флаконов помещают в коробку из картона с приложением инструкций по медицинскому применению в количестве, соответствующем количеству флаконов (для стационаров).

Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью или на коробку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или мелованной, или используют этикетку из бумаги офсетной или самоклеящуюся.

Растворитель: Вода для инъекций

По 5 мл в ампулы нейтрального стекла марки НС-3 или в ампулы медицинского стекла 1-го гидролитического класса. Ампулы используются с насечкой/надрезом и точкой или кольцом излома.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги офсетной или самоклеящуюся.

По 1 или 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной

Упаковка в комплекте с растворителем - водой для инъекций

1 флакон с препаратом и 1 контурную ячейковую упаковку с 1 ампулой по 5 мл с водой для инъекций вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона

5 флаконов с препаратом и 1 контурную ячейковую упаковку с 5 ампулами по 5 мл с водой для инъекций вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона

10 флаконов с препаратом и 2 контурные ячейковые упаковки с 5 ампулами в каждой по 5 мл с водой для инъекций вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Препарат

Хранить при температуре не выше 20 °С. Хранить в оригинальной упаковке (пачке/коробке) для защиты от света и влаги.

Комплект с растворителем Вода для инъекций

Хранить при температуре не выше 20 °С. Хранить в оригинальной упаковке (пачке) для защиты от света и влаги. Не замораживать.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.