Оксациллин (Oxacillin)

Активное вещество: оксациллина натриевая соль (в пересчете на оксациллин) - 250 мг, 500 мг.

Порошок белого или почти белого цвета. Гигроскопичен.

Бактерицидный антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, устойчив к действию пенициллиназы. Блокирует синтез клеточной стенки бактерий за счет нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана (препятствует образованию пептидных свя­зей за счет ингибирования транспептидазы), вызывает лизис делящихся бак­териальных клеток.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробных спорообразующих палочек, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp., Treponema spp.

Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

Устойчивость развивается медленно.

Абсорбция - быстрая и полная. Устойчив в слабоки­слой среде. Связь с белками плазмы - около 90 %. Период полувыведения (Т_1/2) - 30 мин. Время достижения максимальной концентрации (ТС_mах) после внутримышечного введения (в/м) - 1-2 ч, концентрация быстро уменьшается к 4 ч. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации, чем при приеме внутрь. В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитической жидкости - 50%, желчи - 5-8% по отношению к его концен­трации в сыворотке крови. Не проникает через неповрежденный гематоэнце­фалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проникнове­ние усиливается. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Более 40% после в/м введения быстро выводится почками, с желчью - 10%.

Внутримышечно.

Взрослым и детям старше 6 лет - 2-4 г/сут.

Детям в возрасте до 3 мес - 0,06-0,08 г/кг/сут, от 3 мес до 2 лет - 1 г/сут, от 2 до 6 лет - 2 г/сут.

Новорожденным и недоношенным детям - 20-40 мг/кг/сут.

Кратность введения 4 раза в сутки (каждые 4-6 часов). Продолжительность лечения обычно составляет 7-10 дней. При тяжелых формах заболевания (сепсис, септический эндокардит и др.) лечение может продолжаться 2-3 нед и более.

При приготовлении растворов для в/м инъекций во флакон с 250 мг добавляют 1,5 мл, с 500 мг - 3 мл воды для инъекций.

Инфекционные заболевания, вызванные грамположительными микроор­ганизмами, продуцирующими и не продуцирующими пенициллиназу (сеп­сис, абсцесс, флегмоны, холецистит, пиелит, цистит, остеомиелит, послеоперационные, раневые инфекции, инфицированные ожоги, бактери­альный эндокардит, менингит, синусит).

Гиперчувствительность, в том числе к другим бета-лактамным антибио­тикам.

Аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, хрониче­ская почечная недостаточность (ХПН), энтероколит на фоне применения ан­тибиотиков (в анамнезе).

Применение препарата в периоды беременности и лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Оксациллин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимо­сти назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, реже - ангионевротический отек, бронхоспазм, в редких случаях анафилактический шок, эозинофилия), диспепсия (тошнота, рвота, диарея); псевдомембранозный энтероколит, кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз; гепатотоксическое действие - чаще развивается при назначении в дозе выше 6 г/сут (гипертер­мия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности "печеночных" трансаминаз); гематурия, протеинурия, интерстициальный неф­рит.

Повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию); может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.

Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином явля­ется рациональным, поскольку последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпени­циллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.

Необходимо избегать совместного применения с другими лекарствен­ными средствами (ЛС), оказывающими гепатотоксическое действие.

Не рекомендуется назначать одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.

Антациды и слабительные ЛС уменьшают абсорбцию препарата из ЖКТ.

В период беременности и лактации назначают только по "жизненным" показаниям.

Нецелесообразно применять при инфекциях, вызванных чувствительны­ми к бензилпенициллину микроорганизмами.

250 мг, 500 мг оксациллина во флаконы вместимостью 10 мл или 20 мл.

1, 5, 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.