
Оксациллин (Oxacillin)
Белый, кристаллический порошок без запаха или со слабым характерным запахом.
Общая информация
Устаревшее наименование
Владелец
Номер регистрационного удостоверения РФ
Действующее вещество (МНН)
Форма выпуска / дозировка
Лекарственная форма ГРЛС
Состав
Действующее вещество:
Оксациллин натрия (в пересчете на оксациллин) - 500 мг
Описание препарата
Белый, кристаллический порошок без запаха или со слабым характерным запахом.
Фармако-терапевтическая группа
Входит в перечень
Коды и индексы
Фармакологическое действие
Механизм действия
Иммунологические свойства
Фармакодинамика
Оксациллин - антибактериальное средство из группы полусинтетических пенициллинов.
Оксациллин оказывает бактерицидное действие, подавляя синтез клеточной стенки бактерий. Устойчив к действию пенициллиназы.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в том числе продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробных спорообразующих палочек, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp.,Treponema spp.
Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.
Фармакокинетика
Абсорбция - быстрая и полная. Устойчив в слабокислой среде. Связь с белками плазмы - около 90%.
Период полувыведения препарата 30 минут.
Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме - 1-2 ч, концентрация быстро уменьшается к 4 ч.
В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитической жидкости - 50%, желчи - 5-8% по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек проникновение усиливается. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.
Более 40% препарата после в/м введения быстро выводится почками, с желчью - 10%.
Применение
Рекомендации по применению
Суточная доза для взрослых и детей старше 6 лет составляет 2-4 г, для детей новорожденных и недоношенных - 20-40 мг/кг.
До 3 месяцев - 60-80 мг/кг, от 3 месяцев до 2 лет -1 г, от 2 до 6 лет - 2 г.
Суточную дозу вводят в 3-4 приема, с интервалом 6-8 ч. При необходимости указанные дозы могут быть увеличены в 1,5-2 раза.
При приготовлении растворов для внутримышечных введений во флакон с 500 мг оксациллина вливают 3 мл воды для инъекций.
Продолжительность лечения обычно составляет 7-10 дней. При тяжелых формах заболевания (сепсис, септический эндокардит и другие) лечение может продолжаться от 2 до 6 недель.
Показания
Инфекционные заболевания, вызванные грамположительными микроорганизмами, продуцирующими и не продуцирующими пенициллиназу (главным образом стафилококками) (в том числе септицемия, пневмония, эмпиема, абсцессы, флегмоны, холецистит, пиелит, цистит, остеомиелит, послеоперационные раневые инфекции, инфицированные ожоги и т.д.).
Препарат назначают также при смешанных инфекциях, когда одновременно имеются чувствительные и устойчивые к бензилпенициллину грамположительные микроорганизмы, бактериальном эндокардите.
Нецелесообразно применять оксациллин при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину стафилококками.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к оксациллину, пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам, период лактации.
С осторожностью
Аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, хроническая почечная недостаточность, энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе), беременность.
Беременность и лактация
При беременности применяют только в том, случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В период беременности и лактации назначают только по "жизненным" показаниям.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.Фертильность
Инструкция по использованию
Побочные эффекты
При введении оксациллина возможны аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, эозинофилия); диспепсия (тошнота, рвота, диарея); псевдомембранозный колит, кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз; гепатотоксическое действие - чаще развивается при назначении в дозе выше 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности "печеночных" трансаминаз); гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.
В этих случаях антибиотик отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию.Передозировка
Симптомы: нарушение функции желудочно-кишечного тракта и водно-электролитного баланса.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.
Взаимодействия
Повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию); при одновременном применении с кальция фолинатом (антидот антагонистов фолиевой кислоты) может потребоваться более длительное его применение.
Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, поскольку последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина.
Спектр действия при таком сочетании становится более широким.
Необходимо избегать совместного применения с другими лекарственными средствами, оказывающими гепатотоксическое действие.
Не рекомендуется назначать одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.
Особые указания
При бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях оксациллин следует применять с осторожностью, при необходимости одновременно наз начать антигистаминные препараты.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
Препарат не оказывает негативного влияния на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами.
Упаковка
500 мг оксациллина во флакон из трубки стеклянной для лекарственных средств вместимостью 10 мл, герметично укупоренный резиновой пробкой, обжатый колпачком алюминиевым.
По 1, 5 или 10 флаконов в индивидуальную пачку из картона вместе с инструкцией по применению.
По 50 флаконов с приложением равного количества инструкций укладывают в коробку из картона (для стационаров).
Упаковка в комплекте с растворителем - водой для инъекций.
В комплект входят:
а) 1 флакон с препаратом и 1 ампула с водой для инъекций на 5 мл;
б) 5 флаконов с препаратом и 5 ампул с водой для инъекций на 5 мл;
в) 10 флаконов с препаратом и 10 ампул с водой для инъекций на 5 мл.
Комплект укладывают в индивидуальную пачку из картона вместе с инструкцией по медицинскому применению и скарификатором ампульным. При использовании ампул с надсечкой, кольцом излома или точкой излома скарификатор ампульный не вкладывают.
Условия хранения
Условия транспортирования
Утилизация
Срок годности
2 года.
По истечении срока годности препарат не должен применяться.