Оксациллин (Oxacillin)
Порошок белого цвета, без запаха. Гигроскопичен.
Общая информация
Устаревшее наименование
Владелец
Номер регистрационного удостоверения РФ
Действующее вещество (МНН)
Форма выпуска / дозировка
Лекарственная форма ГРЛС
Состав
1 флакон содержит: оксациллин (оксациллина натрия моногидрат) - 0,5 г (в пересчете на активное вещество).
Описание препарата
Порошок белого цвета, без запаха. Гигроскопичен.
Фармако-терапевтическая группа
Входит в перечень
Характеристика
Коды и индексы
Фармакологическое действие
Механизм действия
Иммунологические свойства
Фармакодинамика
Бактерицидный антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, устойчив к действию пенициллиназы. Блокирует синтез клеточной стенки бактерий за счет нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана (препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы), вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в том числе продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробных спорообразующих палочек, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp., Treponema spp.
Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. Устойчивость развивается медленно.
Фармакокинетика
Применение
Показания
Инфекционные заболевания, вызванные грамположительными микроорганизмами, продуцирующими и не продуцирующими пенициллиназу (септицемия, сепсис, абсцесс, флегмоны, холецистит, пиелит, цистит, остеомиелит, послеоперационные, раневые инфекции, инфицированные ожоги, бактериальный эндокардит, менингит, синусит, пневмония, эмпиема).
Противопоказания
Гиперчувствительность, в том числе к другим бета-лактамным антибиотикам.
С осторожностью
Аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, хроническая почечная недостаточность, антибиотикоассоциированная диарея (в анамнезе).
Беременность и лактация
Применение препарата во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA - В.
Оксациллин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимос ти назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Фертильность
Рекомендации по применению
Внутривенно и внутримышечно: взрослым и детям старше 6 лет - 2-4 г/сут, детям в возрасте до 3 мес - 60-80 мг/кг/сут, от 3 мес до 2 лет - 1 г/сут, от 2 до 6 лет - 2 г/сут, новорожденным и недоношенным детям - 20-40 мг/кг/сут. Кратность введения 4 раза в сутки (каждые 4-6 часов).
При приготовлении растворов для внутримышечных инъекций во флакон с 0,5 г добавляют 3 мл воды для инъекций.
При приготовлении растворов, предназначенных для внутривенного струйного введения, каждые 0,5 г растворяют в 5 мл воды для инъекций или 0,9 % растворе натрия хлорида и вводят медленно, в течение 5-10 мин.
Для капельного введения растворяют в 0,9 % растворе натрия хлорида или в 5 % растворе глюкозы до концентрации 0,5-2 мг/мл и вводят в течение 1-2 ч со скоростью 60-100 кап/мин. Продолжительность лечения обычно составляет 7-10 дней. При тяжелых формах заболевания (сепсис, септический эндокардит и др.) лечение может продолжаться 2-3 недели и более.
Инструкция по использованию
Побочные эффекты
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, реже - ангионевротический отек, бронхоспазм, в редких случаях анафилактический шок, эозинофилия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: агранулоцитоз, нейтропения, угнетение костного мозга.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, диарея), псевдомембранозный энтероколит, кандидоз полости рта, гепатотоксическое действие - чаще при назначении в дозе 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность кожи и склер, повышение активности печеночных трансаминаз).
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.
Прочие: вагинальный кандидоз, при внутривенном введении возможно развитие тромбофлебита.
Передозировка
Взаимодействия
Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, поскольку последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.
Необходимо избегать совместного применения с другими лекарственными средствами, оказывающими гепатотоксическое действие.
Не рекомендуется назначать одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.
Антациды и слабительные лекарственные средства уменьшают абсорбцию препарата из желудочно-кишечного тракта.
Особые указания
Нецелесообразно применять при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.
При возникновении аллергическ их реакций антибиотик отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
Исследований по оценке влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводилось.
Упаковка
0,5 г активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатые колпачками алюминиевыми или колпачками алюминиевыми комбинированными.
Флаконы с препаратом по 20, 40, 50 флаконов укладывают в коробку с перегородками из картона, с приложением равного количества инструкций по применению препарата (для стационаров).
1 флакон с препаратом и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В сухом месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия транспортирования
Утилизация
Срок годности
2 года.
Не прим енять по истечении срока годности.