Орлистия Мини (Orlistiya Mini)

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Состав ядра таблетки:

активное вещество: орлистат - 60,0 мг;

вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат - 12,0 мг; маннитол - 848,0 мг, коповидон - 20,0 мг; кросповидон - 50,0 мг; магния стеарат - 10,0 мг.

вспомогательные вещества пленочной оболочки:

Опадрай II голубой (85F30720) - 34,8 мг [поливиниловый спирт - 40,00%, титана диоксид - 21,40%, макрогол 3350 - 20,20%, тальк - 14,80%, индигокармин - 3,50%, лак алюминиевый хинолинового желтого - 0,10%]. Опадрай серебристый (63F97546) - 5,2 мг [поливиниловый спирт - 47,03%, тальк - 27,00%, макрогол 3350 - 13,27%, перламутровый пигмент - 10,00%, полисорбат-80 - 2,70%].

Таблетки овальной, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой светло-голубого цвета с перламутровым эффектом, с риской на одной стороне и гравировкой "ƒ" - на другой. На поперечном срезе - ядро белого или почти белого цвета.

Орлистат является мощным специфическим ингибитором желудочно-кишечных липаз длительного действия. Он проявляет свою терапевтическую активность в просвете желудка и тонкой кишки, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочных и панкреатических липаз. Инактивированный фермент теряет способность гидролизировать пищевые жиры (триглицериды) в абсорбируемые свободные жирные кислоты и моноглицериды. Нерасщепленные триглицериды не всасываются, что приводит к уменьшению количества калорий, усвоенных организмом, и к снижению массы тела. Терапевтическое действие препарата осуществляется таким образом, без всасывания в системный кровоток.

Наряду со снижением массы тела при длительном приеме орлистата в дозе 60 мг отмечается уменьшение таких показателей, как окружность талии, уровень общего холестерина и уровень холестерина липопротеидов низкой плотности (ХС ЛПНП). После 6 месяцев терапии орлистатом в дозе 60 мг средний уровень общего холестерина снижается в среднем на 2,4%, холестерина ЛПНП - на 3,5%. Окружность талии через полгода приема препарата уменьшается в среднем на 4,5 см.

Абсорбция

Всасывание орлистата минимально.

Выведение

Около 97% вводимой дозы орлистата выводится через кишечник, 83% из этого количества - в неизменном виде.

Выведение орлистата и его метаболитов почками составляет менее 2% принятой дозы. Орлистат полностью выводится через 3-5 дней. Выведение орлистата как у добровольцев с нормальной массой тела, так и у пациентов с ожирением аналогично.

Снижение избыточной массы тела у взрослых (в возрасте старше 18 лет) с индексом массы тела (ИМТ) >28 кг/м² при применении только в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% суточной калорийности рациона в виде жиров.

- Гиперчувствительность к орлистату и/или к любому из вспомогательных веществ в составе препарата

- Синдром хронической мальабсорбции

- Холестаз

- Одновременное применение с непрямыми антикоагулянтами (варфарином) или другими пероральными антикоагулянтами

- Одновременное применение с циклоспорином

- Одновременное применение ситаглиптина

- Период беременности и период грудного вскармливания

- Возраст до 18 лет

Если у Вас есть одно из перечисленных выше заболеваний/состояний или факторов риска, перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

В связи с отсутствием клинических данных о применении у беременных орлистат противопоказан при беременности.

Поскольку не установлено, проникает ли орлистат в грудное молоко, он противопоказан в период грудного вскармливания.

Препарат принимают внутрь. Рекомендуемая доза составляет 60 мг 3 раза в сутки с каждым основным приемом пищи в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой с низким содержанием жира. Таблетку следует принимать непосредственно перед едой, во время еды или не позже, чем через 1 час после еды, запивая водой. Если прием пищи пропускают или пища не содержит жира, прием препарата Орлистия Мини должен быть пропущен.

Максимальная суточная доза препарата составляет 180 мг (не более 3 таблеток). Препарат следует принимать только в рекомендуемых дозах.

Лечение рекомендуется проводить не более 6 месяцев. Если после 12 недель терапии не наблюдается снижения массы тела (т.е. снижение массы тела составляет менее 5% от исходной), необходима консультация врача для решения вопроса о продолжении применения препарата. У пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции печени и почек коррекции дозы не требуется.

Применение препарата в особых клинических группах пациентов

Пациенты пожилого возраста (>65 лет)

Есть ограниченные данные о применении орлистата у лиц пожилого возраста. Однако, учитывая, что всасывание орлистата минимально, коррекция дозы препарата Орлистия Мини у данной группы пациентов не требуется.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью

Действие орлистата у лиц с печеночной и/или почечной недостаточностью не изучалось. Однако, учитывая, что всасывание орлистата минимально, коррекция дозы у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью не требуется.

Дети

Применение препарата Орлистия Мини противопоказано у детей и подростков в возрасте до 18 лет из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности.

Применяйте препарат только согласно тому показанию, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Нежелательные реакции (HP) при приеме орлистата, как правило, наблюдаются со стороны желудочно-кишечного тракта и обусловлены фармакологическим действием.

Выявленные в клинических исследованиях (продолжительностью от 18 до 24 месяцев) HP со стороны желудочно-кишечного тракта в целом являлись слабо выраженными и транзиторными. Они, как правило, возникали в начале терапии (в течение первых 2 месяцев), и у большинства пациентов развился только один эпизод. Соблюдение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность возникновения таких реакций.

HP, зарегистрированные в ходе клинических исследований

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

очень часто: маслянистые выделения из прямой кишки, жирные маслянистые испражнения, мягкий стул, отхождение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, метеоризм;

часто: боль в животе, недержание кала, жидкий стул, учащение дефекации.

Нарушения психики

часто: чувство тревоги*.

HP в постмаркетинговом периоде

Нарушения со стороны иммунной системы

частота неизвестна: реакции гиперчувствительности (кожный зуд, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия).

Нарушения психики

часто: чувство тревоги*.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

частота неизвестна: незначительное кровотечение из прямой кишки, дивертикулит, панкреатит.

Нарушение со стороны печени и желчевыводящих путей

частота неизвестна: желчнокаменная болезнь, гепатит (в том числе серьезные случаи, требующие трансплантации или приводящие к летальному исходу).

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

частота неизвестна: буллезная сыпь.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

частота неизвестна: оксалатная нефропатия, которая может привести к почечной недостаточности.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований

частота неизвестна: снижение концентрации протромбина и увеличение показателя международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимавших орлистат совместно с непрямыми антикоагулянтами; повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы.

* Вполне вероятно, что лечение орлистатом может привести к развитию чувства тревоги в ожидании первичных или повторных HP со стороны желудочно-кишечного тракта.

Если у Вас отмечаются нежелательные реакции, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

При применении орлистата в дозе 800 мг однократно и в дозе до 400 мг 3 раза в день ежедневно в течение 15 дней как у лиц с нормальной массой тела, так и у пациентов с ожирением значительных нежелательных явлений не выявлено.

При применении орлистата в дозе 240 мг 3 раза в день в течение 6 месяцев у пациентов с ожирением увеличения дозозависимых побочных эффектов не отмечено.

В большинстве сообщений о случаях передозировки орлистата говорилось об отсутствии нежелательных реакций, либо нежелательные реакции были аналогичны тем, которые наблюдались при применении орлистата в рекомендуемых дозах.

В случае значительной передозировки орлистата рекомендуется немедленно обратиться к врачу.

В случае значительной передозировки орлистата рекомендуется наблюдение за пациентом на протяжении 24 часов. По данным доклинических и клинических исследований, системные эффекты, связанные с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимыми.

Если Вы применяете нижеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные), перед применением препарата Орлистия Мини проконсультируйтесь с врачом.

При одновременном применении орлистата и циклоспорина возможно снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, потенциально это может привести к уменьшению иммунодепрессивной эффективности последнего.

При одновременном применении орлистата с амиодароном возможно снижение концентрации амиодарона в плазме крови. Клиническая значимость этого эффекта неясна. Одновременное применение орлистата и амиодарона возможно только по рекомендации врача.

При одновременном приеме орлистата и варфарина или других пероральных антикоагулянтов может наблюдаться снижение концентрации протромбина и повышение показателя МНО. Одновременное применение препарата Орлистия Мини и варфарина или других пероральных антикоагулянтов противопоказано.

Орлистат может уменьшать абсорбцию жирорастворимых витаминов A, D, Е, К и бета-каротина. Если показан прием поливитаминов, то их следует принимать перед сном.

У пациентов, получавших одновременно орлистат и противоэпилептические лекарственные средства, например, вальпроат или ламотриджин, были зарегистрированы судороги. Орлистат может снижать всасывание противоэпилептических лекарственных средств, что приводит к развитию судорог.

Из-за отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия совместное применение орлистата и акарбозы не рекомендуется.

В отдельных случаях орлистат может непрямым путем снижать биодоступность пероральных контрацептивов. В случае тяжелой диареи рекомендуется применение дополнительного метода контрацепции.

При одновременном приеме с левотироксином натрия в связи с уменьшением всасывания неорганического йода и/или левотироксина натрия может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза.

Не выявлено лекарственного взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, фентермином, правастатином, нифедипином, сибутрамином и этанолом.

По литературным данным и данным пострегистрационного наблюдения, орлистат может снижать всасывание антиретровирусных препаратов, применяемых для лечения ВИЧ-инфекции, что может негативно влиять на их эффективность.

Отмечались случаи снижения эффективности антидепрессантов, нейролептиков (включая препараты лития) и бензодиазепинов, совпадающие с началом применения орлистата у ранее компенсированных пациентов.

Диета и физические упражнения являются неотъемлемой частью программы снижения массы тела. Рекомендуется начинать диетическую программу и физические упражнения до начала терапии орлистатом. Во время приема орлистата необходимо придерживаться дробного сбалансированного, умеренно гипокалорийного питания с содержанием жира не более 30% от суточной калорийности рациона (например, при рационе 2000 ккал/сутки потребление жира должно составлять не более 66 г/день). Следует придерживаться полученных рекомендаций по режиму питания и физической активности как во время, так и после прекращения приема орлистата.

Применение орлистата приводит к увеличению количества жиров в кале уже спустя 24-48 ч после начала приема. После прекращения применения орлистата содержание жира в кале обычно возвращается к исходному в течение 48-72 ч.

Соблюдение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Прием орлистата потенциально может ухудшать абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, Е, К и бета-каротина). У подавляющего большинства пациентов, получавших орлистат в ходе четырехлетнего клинического исследования, концентрация витаминов A, D, Е, К и бета-каротина были в пределах нормальных значений. С профилактической целью рекомендуется принимать поливитамины на ночь.

При применении орлистата наблюдались случаи кровотечения из прямой кишки. При появлении кровотечения пациент должен проконсультироваться с врачом.

Поскольку потеря массы тела обычно сопровождается улучшением показателей углеводного обмена, пациенты с сахарным диабетом 2 типа перед началом терапии орлистатом должны проконсультироваться с врачом и в случае необходимости скорректировать дозу гипогликемических препаратов. Снижение массы тела при лечении может сопровождаться снижением артериального давления и концентрации холестерина в плазме крови. Пациенты, принимающие препараты для лечения артериальной гипертензии или гиперхолестеринемии, должны проконсультироваться с врачом, чтобы при необходимости скорректировать дозы вышеуказанных препаратов.

В клинических исследованиях взаимодействия между пероральными контрацептивами и орлистатом не наблюдалось. Однако, орлистат может опосредованно снижать биодоступность пероральных контрацептивов, что может привести к развитию нежелательной беременности. Рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции в случае развития острой диареи.

Пациентам с заболеваниями почек необходимо проконсультироваться с врачом, так как возможно развитие гипероксалурии и нефропатии. Пациентам, принимающим амиодарон, варфарин или другие пероральные антикоагулянты, также следует проконсультироваться с врачом до начала терапии орлистатом, поскольку возможны изменения показателя МНО.

При совместном применении орлистата и левотироксина натрия может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза. Пациентам, принимающим левотироксин натрия, следует проконсультироваться с врачом перед началом лечения орлистатом, т.к. может возникнуть необходимость в приеме орлистата и левотироксина натрия в разное время, а также, возможно, потребуется коррекция дозы левотироксина натрия.

Пациентам, принимающим противоэпилептические препараты, следует проконсультироваться с врачом перед началом лечения орлистатом, т.к. они должны находиться под наблюдением в отношении возможных изменений частоты возникновения и степени выраженности судорог. В этих случаях следует рассмотреть возможность приема орлистата и противоэпилептических препаратов в разное время.

Пациенты должны проконсультироваться с врачом перед началом применения орлистата одновременно с антиретровирусными препаратами, применяемыми для лечения ВИЧ-инфекции. Орлистат может уменьшать всасывание антиретровирусных препаратов и негативно влиять на их эффективность.

Пациентам следует прекратить прием орлистата и обратиться к врачу в случае появления таких симптомов, как желтушное окрашивание склер или кожи, зуд, потемнение мочи и потеря аппетита.

Препарат Орлистия Мини не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

По 7, 10, 14, 15, 21 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной марки ЭП-73 и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 20, 21, 30, 40, 42, 50, 80, 84 таблеток в банку стеклянную для хранения лекарственных средств типа БТС с треугольным венчиком, укупоренную крышкой полиэтиленовой натягиваемой.

Свободное пространство в банке заполняют ватой медицинской гигроскопической.

Каждую банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 9, 10, 12 контурных ячейковых упаковок по 7 таблеток, или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 10, 12 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или 1, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 14 таблеток, или 4, 6, 8 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток, или 1, 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковок по 21 таблетке вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.